细胞色素氧化酶CYP1A的比率型荧光探针底物及其应用

    公开(公告)号:CN105219374B

    公开(公告)日:2017-08-04

    申请号:CN201410699522.5

    申请日:2014-11-27

    CPC classification number: C07D221/14 C09K11/06 C12Q1/26

    Abstract: 一种细胞色素氧化酶CYP1A的比率型荧光探针底物及其应用,该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构,其可用于测定生物体系中CYP1A的酶活。CYP1A酶活测定的流程如下:选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类去甲基化反应为探针反应,通过定量检测单位时间内其去甲基化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP1A酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP1A酶活的定量评估,以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP1A酶活的定量测定,以期实现对重要药物代谢酶CYP1A处置药物能力的评估。此外,借助该探针反应还可用于体外快速筛选CYP1A的抑制剂并评估其抑制能力。

    葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用

    公开(公告)号:CN104342488B

    公开(公告)日:2017-06-13

    申请号:CN201310338266.2

    申请日:2013-08-06

    CPC classification number: C12Q1/48 C09B57/08 G01N2333/91097

    Abstract: 一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用,该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构,其可用于测定生物体系中UGT1A1的酶活。UGT1A1酶活测定的流程如下:选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类葡萄糖醛酸化反应为探针反应,通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估,以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定,以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此外,借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。

    一种人肠道羧酸酯酶活性检测的荧光探针底物及其应用

    公开(公告)号:CN105441062A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201410513296.7

    申请日:2014-09-29

    CPC classification number: C07D307/68 C09K11/06 C12Q1/04 C12Q1/48

    Abstract: 一种人肠道羧酸酯酶活性检测的荧光探针底物及其应用属于医药技术领域。该特异性探针底物为(E)-2-(4-(4-羟基苯乙稀基)-3-氰基-5,5-二甲基呋喃-2(5H)-亚基)丙二腈(简写为TCF)的芳香酯(简写为TCFE),该底物可用作人肠道羧酸酯酶活性快速定量检测,以及人肠道羧酸酯酶抑制剂的快速筛选与评估。人肠道羧酸酯酶活性快速定量检测流程如下:选择TCFE水解反应为探针反应,在含有hCE2的缓冲液体系中加入适宜底物,在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物TCF的生成量来测定各种体外生物样品中hCE2酶的真实活性。该探针具有良好的选择性且水解产物TCF具有较长的荧光发射波长(612nm),可减少生物样本自身背景荧光,增强灵敏度,具有良好的实用性和应用前景。

    细胞色素氧化酶CYP1A1特异性荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107022349B

    公开(公告)日:2019-10-11

    申请号:CN201610065930.4

    申请日:2016-01-29

    Abstract: 一类细胞色素氧化酶CYP1A1特异性荧光探针及其制备方法与应用,该特异性探针底物具有4‑羟基萘二甲酰亚胺结构,其可用于测定生物体系中CYP1A1的酶活。CYP1A1酶活测定的流程如下:选择4‑羟基萘二甲酰亚胺类去氯乙基化反应为探针反应,通过定量检测单位时间内其去氯乙基化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP1A1酶活的定量评估,以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP1A1酶活的定量测定,以期实现对重要药物代谢酶CYP1A1处置药物能力的评估。此外,借助该探针反应还可用于体外快速筛选CYP1A1的抑制剂和诱导剂并评估其抑制能力。

    胆红素代谢酶UGT1A1的特异性荧光探针底物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN106590628A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201510672851.5

    申请日:2015-10-15

    Abstract: 一种胆红素代谢酶UGT1A1的特异性荧光探针及其制备和应用,该特异性探针底物具有4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺结构,其可用于定量测定生物体系中UGT1A1的酶活。该探针底物用于酶活测定的流程如下:选择4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺类化合物作为探针底物,在UGT1A1及辅因子尿苷二磷酸葡萄糖醛酸存在的体系下发生结合反应,通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定不同生物样品中UGT1A1的活性。此外,借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的诱导剂及抑制剂,并对其诱导/抑制能力进行评估。本发明所述胆红素代谢酶UGT1A1的特异性探针检测UTG1A1酶活具有高特异性,廉价易得,高灵敏度等突出优势。

    一种检测人羧酸酯酶2的试剂盒及其使用方法与应用

    公开(公告)号:CN106191210A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510224354.9

    申请日:2015-05-06

    Abstract: 一种检测人羧酸酯酶2的试剂盒及其使用方法与应用。其中,试剂盒包括:A液、B液、C液、及质控标准品,所述A液为100mM磷酸盐缓冲液,pH=5.5~10,所述B液为0.1~10mM的NCEN溶液,溶剂为甲醇、乙腈、二甲基亚砜中任意一种;所述C液为乙腈或甲醇;所述质控标准品为5mg/ml的hCE2水溶液。该试剂盒用于人羧酸酯酶2活性的快速定量检测,以及该酶抑制剂的快速筛选与评估。本发明的优点在于操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。

    一种测定二肽基肽酶IV活性的荧光探针底物及其应用

    公开(公告)号:CN106146611A

    公开(公告)日:2016-11-23

    申请号:CN201510572172.0

    申请日:2015-09-10

    Abstract: 本发明提供了一种二肽基肽酶IV的特异性荧光探针底物及其应用,属生物医药技术领域。该探针底物为萘酰亚胺的C-4酰胺衍生物GPAN,其可用于测定不同生物体系中DPP-IV的酶活。DPP-IV酶活测定的流程如下:选择GPAN酰胺水解反应为探针反应,通过定量检测单位时间内GPAN脱二肽基代谢产物的生成量来测定各类生物样品中DPP-IV的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中DPP-IV酶活的定量评估,以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中DPP-IV酶活的定量测定,以期实现对人体重要代谢酶DPP-IV活性的定量评估。此外,借助该探针反应还可用于快速筛选DPP-IV的抑制剂或诱导剂,并评估其抑制或诱导能力。

Patent Agency Ranking