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公开(公告)号：CN104650854B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201310587411.0
申请日：2013-11-19
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D311/30 , C12Q1/44 , G01N21/64 , C12Q1/04
Abstract: 一种人羧酸酯酶CES2的高特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物是3‑羟基黄酮类化合物酯类衍生物，其可用于检测不同生物样品中CES2的存在与否及其活力的定量测定。酶活具体测定流程如下：选择3‑羟基黄酮酯类衍生物水解反应为探针反应，选择适宜底物浓度在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物3‑羟基黄酮的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中CES2酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中CES2酶活的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选CES2的抑制剂。
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公开(公告)号：CN106153942A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510212648.X
申请日：2015-04-28
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
CPC classification number: G01N33/6827 , G01N21/6428 , G01N21/6486
Abstract: 一种定量测定生物样品中白蛋白含量的方法及应用，该方法将ACDM与白蛋白特异性结合并形成荧光缀合物，该缀合物在pH值1-9的条件下可被激发产生稳定的荧光信号，其荧光值强度与白蛋白的浓度成正比，根据检测到的荧光值可推算出生物样品中白蛋白的含量。该方法可用于测定血浆、尿液、细胞培养液等多种生物样品中白蛋白的绝对含量，同时还具有灵敏度高、准确度高、抗环境干扰能力强、易于高通量检测等优势。
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公开(公告)号：CN104650854A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310587411.0
申请日：2013-11-19
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D311/30 , C12Q1/44 , G01N21/64 , C12Q1/04
Abstract: 一种人羧酸酯酶CES2的高特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物是3-羟基黄酮类化合物酯类衍生物，其可用于检测不同生物样品中CES2的存在与否及其活力的定量测定。酶活具体测定流程如下：选择3-羟基黄酮酯类衍生物水解反应为探针反应，选择适宜底物浓度在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物3-羟基黄酮的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中CES2酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中CES2酶活的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选CES2的抑制剂。
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公开(公告)号：CN104342106A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310323209.7
申请日：2013-07-29
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D277/66 , C12Q1/44 , G01N21/64
CPC classification number: C12Q1/44 , G01N33/52 , G01N2500/00 , G01N2800/085
Abstract: 一种人羧酸酯酶亚型的特异性荧光探针底物及其应用，该特异性探针底物是2-(2’-羟基-3’-甲氧苯基)苯并噻唑(HMBT)类化合物2’-羟基的酯类衍生物，其可用于检测不同生物样品中CES1的存在与否及其活力的定量测定。酶活测定流程如下：选择HMBT酯类衍生物水解反应为探针反应，在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物HMBT的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中CES1酶的活性。本发明可用于不同来源生物样本中CES1酶活的定量评估，以及用于检测肝脏疾病（尤其是早期肝癌）患者血中存在的微量CES1。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选CES1的抑制剂。
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公开(公告)号：CN107022349B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201610065930.4
申请日：2016-01-29
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/26 , G01N21/64
Abstract: 一类细胞色素氧化酶CYP1A1特异性荧光探针及其制备方法与应用，该特异性探针底物具有4‑羟基萘二甲酰亚胺结构，其可用于测定生物体系中CYP1A1的酶活。CYP1A1酶活测定的流程如下：选择4‑羟基萘二甲酰亚胺类去氯乙基化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其去氯乙基化代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶CYP1A1处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选CYP1A1的抑制剂和诱导剂并评估其抑制能力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106590628A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510672851.5
申请日：2015-10-15
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D221/14 , C12Q1/48
Abstract: 一种胆红素代谢酶UGT1A1的特异性荧光探针及其制备和应用，该特异性探针底物具有4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺结构，其可用于定量测定生物体系中UGT1A1的酶活。该探针底物用于酶活测定的流程如下：选择4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺类化合物作为探针底物，在UGT1A1及辅因子尿苷二磷酸葡萄糖醛酸存在的体系下发生结合反应，通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定不同生物样品中UGT1A1的活性。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的诱导剂及抑制剂，并对其诱导/抑制能力进行评估。本发明所述胆红素代谢酶UGT1A1的特异性探针检测UTG1A1酶活具有高特异性，廉价易得，高灵敏度等突出优势。
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公开(公告)号：CN106191210A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510224354.9
申请日：2015-05-06
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C12Q1/44
Abstract: 一种检测人羧酸酯酶2的试剂盒及其使用方法与应用。其中，试剂盒包括：A液、B液、C液、及质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10，所述B液为0.1～10mM的NCEN溶液，溶剂为甲醇、乙腈、二甲基亚砜中任意一种；所述C液为乙腈或甲醇；所述质控标准品为5mg/ml的hCE2水溶液。该试剂盒用于人羧酸酯酶2活性的快速定量检测，以及该酶抑制剂的快速筛选与评估。本发明的优点在于操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
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公开(公告)号：CN104342488A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310338266.2
申请日：2013-08-06
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C12Q1/68 , C07D221/14 , A61K49/00
CPC classification number: C12Q1/48 , C09B57/08 , G01N2333/91097 , A61K49/0021 , C07D221/14 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , G01N2333/91102
Abstract: 一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构，其可用于测定生物体系中UGT1A1的酶活。UGT1A1酶活测定的流程如下：选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类葡萄糖醛酸化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。
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公开(公告)号：CN105441062B
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201410513296.7
申请日：2014-09-29
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D307/68 , G01N21/64 , C12Q1/44
CPC classification number: C07D307/68 , C09K11/06 , C12Q1/04 , C12Q1/48
Abstract: 一种人肠道羧酸酯酶活性检测的荧光探针底物及其应用属于医药技术领域。该特异性探针底物为(E)‑2‑(4‑(4‑羟基苯乙稀基)‑3‑氰基‑5,5‑二甲基呋喃‑2(5H)‑亚基)丙二腈(简写为TCF)的芳香酯(简写为TCFE)，该底物可用作人肠道羧酸酯酶活性快速定量检测，以及人肠道羧酸酯酶抑制剂的快速筛选与评估。人肠道羧酸酯酶活性快速定量检测流程如下：选择TCFE水解反应为探针反应，在含有hCE2的缓冲液体系中加入适宜底物，在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物TCF的生成量来测定各种体外生物样品中hCE2酶的真实活性。该探针具有良好的选择性且水解产物TCF具有较长的荧光发射波长(612nm)，可减少生物样本自身背景荧光，增强灵敏度，具有良好的实用性和应用前景。
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公开(公告)号：CN107089947A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610087583.5
申请日：2016-02-17
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D219/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C09K11/06 , C12Q1/44
Abstract: 一种羧酸酯酶2的近红外荧光探针底物及其应用。该特异性探针底物为1,3‑二氯‑7‑羟基‑9,9‑二甲基‑2(9H)‑吖啶酮(简称DDAO)的芳香酯(简称DDAE)。该底物可用于羧酸酯酶2(CE2)活性快速定量检测，以及羧酸酯酶2抑制剂与激活剂的快速筛选与评估。羧酸酯酶2活性快速定量检测流程如下：选择DDAE水解反应为探针反应，在含有羧酸酯酶2的缓冲液体系中加入适宜探针底物，在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物DDAO的生成量来测定各种体外生物样品中羧酸酯酶2酶的真实活性。该探针具有良好的选择性且水解产物DDAO的荧光发射波长(662nm)处于近红外区域，可显著减少生物样本自身背景荧光，提高灵敏度，具有良好的实用性和应用前景。
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