-
公开(公告)号：CN105267293A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410360605.1
申请日：2014-07-24
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K36/487 , A61K31/37 , A61K31/352 , A61K31/05 , A61K31/12 , A61K31/4745 , A61P1/12 , A61P35/00
Abstract: 一种补骨脂提取物或其单体成分作为人羧酸酯酶抑制剂的应用属医药技术领域。本发明具体内容为：补骨脂提取物或其单体化学成分作为人羧酸酯酶抑制剂，用于缓解临床多种化疗药物导致的迟发型腹泻或提高酯类药物的生物利用度并延长其代谢半衰期。所述的补骨脂提取物为25％-95％乙醇提取物；补骨脂提取物主要单体化学成分为：新补骨脂异黄酮、补骨脂乙素、补骨脂甲素A、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂酚、补骨脂二氢黄酮或异补骨脂二氢黄酮。本发明体外活性测定发现补骨脂提取物或其单体抑制羧酸酯酶的IC50在0.8-6.4微摩，且该类化合物的安全性较好，提示该类化合物具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN106191176A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510226613.1
申请日：2015-05-06
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种试卤灵葡萄糖醛酸苷的制备方法，该方法以试卤灵为原料，通过葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)介导的酶促反应实现试卤灵葡萄糖醛酸苷的高效转化，其转化率达85％以上。其次，将含有试卤灵及其葡萄糖醛酸苷产物的反应液经蛋白沉淀后取上清液通过填充复合材料的固相萃取柱，借助差异性洗脱体系淋洗极性杂质与底物后用酸化有机溶剂选择性洗脱试卤灵葡萄糖醛酸苷，实现目标产物的选择性富集与纯化。最后用氮气吹干含有试卤灵葡萄糖醛酸苷的洗脱液后获得目标化合物单体。
-
公开(公告)号：CN103146804B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310044800.9
申请日：2013-02-04
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性探针底物及其应用，该特异性探针底物是具有C-4'羟基的二氢黄酮类化合物，其酶活测定的流程如下：选择补骨脂二氢黄酮甲醚的C-4’羟基-O-葡萄糖醛酸化代谢为探针反应，通过定量检测单位时间内补骨脂二氢黄酮甲醚的消除量或其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。
-
公开(公告)号：CN103146804A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310044800.9
申请日：2013-02-04
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性探针底物及其应用，该特异性探针底物是具有C-4'羟基的二氢黄酮类化合物，其酶活测定的流程如下：选择补骨脂二氢黄酮甲醚的C-4’羟基-O-葡萄糖醛酸化代谢为探针反应，通过定量检测单位时间内补骨脂二氢黄酮甲醚的消除量或其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。
-
公开(公告)号：CN106546577B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201510604453.X
申请日：2015-09-21
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10，优选pH6.5的缓冲体系；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物的溶液，溶剂为二甲基亚砜；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH6.5的磷酸盐溶液。所述人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物为4，5‑二氢‑2(6‑羟基‑2‑苯咪唑)4‑羧酸噻唑甲酯或4，5‑二氢‑2(6‑氨基‑2‑苯咪唑)4‑羧酸噻唑甲酯,该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定，还用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明的优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105267293B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201410360605.1
申请日：2014-07-24
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/37 , A61K36/487 , A61K31/352 , A61K31/05 , A61K31/12 , A61K31/4745 , A61P1/12 , A61P35/00
Abstract: 一种补骨脂提取物或其单体成分作为人羧酸酯酶抑制剂的应用属医药技术领域。本发明具体内容为：补骨脂提取物或其单体化学成分作为人羧酸酯酶抑制剂，用于缓解临床多种化疗药物导致的迟发型腹泻或提高酯类药物的生物利用度并延长其代谢半衰期。所述的补骨脂提取物为25％‑95％乙醇提取物；补骨脂提取物主要单体化学成分为：新补骨脂异黄酮、补骨脂乙素、补骨脂甲素A、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂酚、补骨脂二氢黄酮或异补骨脂二氢黄酮。本发明体外活性测定发现补骨脂提取物或其单体抑制羧酸酯酶的IC50在0.8‑6.4微摩，且该类化合物的安全性较好，提示该类化合物具有良好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN106467489A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510515876.4
申请日：2015-08-18
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/44 , G01N33/68
CPC classification number: C07D221/14 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C12Q1/44 , G01N33/68 , G01N2333/918
Abstract: 本发明涉及一类人羧酸酯酶1的特异性探针底物及其应用。该类特异性探针底物为4-羟基或4-烷氧基萘酰亚胺N-丁酰甲酯，其可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定。hCE1酶活测定的具体流程如下：选择萘酰亚胺N-丁酰甲酯水解反应为探针反应，选择适宜的底物浓度在线性反应区间内通过定量检测单位时间内其水解代谢产物N-丁酸萘酰亚胺的生成量来检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的抑制剂。
-
公开(公告)号：CN106590628A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510672851.5
申请日：2015-10-15
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C09K11/06 , C07D221/14 , C12Q1/48
Abstract: 一种胆红素代谢酶UGT1A1的特异性荧光探针及其制备和应用，该特异性探针底物具有4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺结构，其可用于定量测定生物体系中UGT1A1的酶活。该探针底物用于酶活测定的流程如下：选择4-苯酚基-1,8-萘酰亚胺类化合物作为探针底物，在UGT1A1及辅因子尿苷二磷酸葡萄糖醛酸存在的体系下发生结合反应，通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定不同生物样品中UGT1A1的活性。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的诱导剂及抑制剂，并对其诱导/抑制能力进行评估。本发明所述胆红素代谢酶UGT1A1的特异性探针检测UTG1A1酶活具有高特异性，廉价易得，高灵敏度等突出优势。
-
公开(公告)号：CN106546577A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510604453.X
申请日：2015-09-21
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明涉及一种人羧酸酯酶1的生物发光检测试剂盒及其使用方法和应用。该试剂盒包括A液、B液、C液和质控标准品，所述A液为100mM磷酸盐缓冲液，pH＝5.5～10，优选pH6.5的缓冲体系；所述B液为0.1～10mM含有人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物的溶液，溶剂为二甲基亚砜；所述C液为荧光素检测试剂；所述质控标准品为5mg/ml的hCE1的pH6.5的磷酸盐溶液。所述人羧酸酯酶1的特异性生物探针底物为4，5-二氢-2(6-羟基-2-苯咪唑)4-羧酸噻唑甲酯或4，5-二氢-2(6-氨基-2-苯咪唑)4-羧酸噻唑甲酯,该试剂盒可用于检测不同生物样本中hCE1的存在与否及其酶活的定量测定，还用于快速筛选hCE1的抑制剂/诱导剂。本发明的优点为操作简单、单位检测成本低、灵敏、快速、可高通量检测。
-
公开(公告)号：CN104342488A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310338266.2
申请日：2013-08-06
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C12Q1/68 , C07D221/14 , A61K49/00
CPC classification number: C12Q1/48 , C09B57/08 , G01N2333/91097 , A61K49/0021 , C07D221/14 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , G01N2333/91102
Abstract: 一种葡萄糖醛酸转移酶UGT1A1的特异性荧光探针及其应用，该特异性探针底物具有羟基萘二甲酰亚胺烷酸结构，其可用于测定生物体系中UGT1A1的酶活。UGT1A1酶活测定的流程如下：选择羟基萘二甲酰亚胺烷酸类葡萄糖醛酸化反应为探针反应，通过定量检测单位时间内其葡萄糖醛酸化代谢产物的生成量来测定各生物样品、细胞、在体及整体器官中UGT1A1酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中UGT1A1酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中UGT1A1酶活的定量测定，以期实现对重要药物代谢酶UGT1A1处置药物能力的评估。此外，借助该探针反应还可用于体外快速筛选UGT1A1的抑制剂并评估其抑制能力。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
11
records
(took 0.028 seconds)
