一种18F标记的多肽化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105985406B

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN201510053912.X

    申请日:2015-02-02

    Inventor: 张岚 贾丽娜

    Abstract: 本发明公开了一种18F标记的多肽化合物,其结构如式1所示;其中,R1为或R2为C1~C10直链烷基、C1~C10支链烷基、C5~C7环烷基、聚乙二醇基、C6~C10芳基、C6~C10芳基‑C1~C4烷基或C1~C4烷基‑C6~C10芳基‑C1~C4烷基。本发明还公开了一种制备所述18F标记的多肽化合物的制备方法,其包括下述步骤:在溶剂中,在Cu(I)的催化下,将化合物D与化合物B进行叠氮与端位炔基的1,3‑偶极环加成反应:以及该18F标记的多肽化合物的应用。所述18F标记的多肽类化合物成像分辨率高,稳定性好,所述18F标记的多肽类化合物的制备方法反应放化产率较现有技术有显著提高。

    一种对化合物进行[18F]标记的方法

    公开(公告)号:CN102757296A

    公开(公告)日:2012-10-31

    申请号:CN201210103511.7

    申请日:2012-04-10

    Abstract: 本发明公开了一种对化合物进行[18F]标记的方法,包含下列步骤:溶剂中,在Cu(I)的催化下,将化合物B1,B2...Bn的混合物与化合物A进行叠氮与端位炔基的1,3-偶极环加成反应,即可;其中,n可根据实际实验和生产需要选择即可;R1、R2…和Rn独立的为芳基、杂环基或稠环基。本发明的标记方法,一次可标记合成多个化合物,节约时间和成本,减少手动标记时对人体的放射性损害和辐射时间,反应体系稳定、条件温和、操作简单。该方法具有通用性,所用其他原料成本低廉,前体化合物结构稳定,适于大量制备和生产,并且该方法可用于多个PET显像探针和放射性药物的快速合成。

    一种18F标记的多肽化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105985406A

    公开(公告)日:2016-10-05

    申请号:CN201510053912.X

    申请日:2015-02-02

    Inventor: 张岚 贾丽娜

    Abstract: 本发明公开了一种18F标记的多肽化合物,其结构如式1所示;其中,R1为或R2为C1~C10直链烷基、C1~C10支链烷基、C5~C7环烷基、聚乙二醇基、C6~C10芳基、C6~C10芳基-C1~C4烷基或C1~C4烷基-C6~C10芳基-C1~C4烷基。本发明还公开了一种制备所述18F标记的多肽化合物的制备方法,其包括下述步骤:在溶剂中,在Cu(I)的催化下,将化合物D与化合物B进行叠氮与端位炔基的1,3-偶极环加成反应:以及该18F标记的多肽化合物的应用。所述18F标记的多肽类化合物成像分辨率高,稳定性好,所述18F标记的多肽类化合物的制备方法反应放化产率较现有技术有显著提高。

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