公开(公告)号：CN103570793B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201310365746.8

申请日：2013-08-20

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 张岚 ,  贾丽娜 ,  程登峰 ,  江大卫 ,  石洪成

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了胆汁酸类化合物、中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式A所示的胆汁酸类化合物，本发明的18F标记胆汁酸类化合物A作为正电子发射断层显像剂应用时，具有良好的体内和体外稳定性，PET显像时未见脱氟显像，且具有较快的体内清除速度，在肝功能显像、生理学和病理学研究以及消化系统疾病的诊断特别是肝癌和结肠癌的诊断有巨大的应用潜力。

公开(公告)号：CN101089020A

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN200610027652.X

申请日：2006-06-13

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 尹端沚 ,  程登峰 ,  汪勇先 ,  张岚

IPC分类号： C07K14/47 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种VIP类似物，其具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列，即将VIP氨基酸序列中第8位的天冬氨酸残基和第15、21位赖氨酸残基替换成精氨酸残基，第17位的甲硫氨酸残基替换成亮氨酸残基。本发明还公开了上述VIP类似物的放射性标记物，特别是两种18F标记的(R8，15，21，L17)VIP类似物以及它们的制备方法。本发明的(R8，15，21，L17)VIP类似物具有更佳的代谢稳定性和受体结合性，其放射性标记物更适合于制备用于检测体内VIP受体的放射性显像试剂。

公开(公告)号：CN103570793A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310365746.8

申请日：2013-08-20

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 张岚 ,  贾丽娜 ,  程登峰 ,  江大卫 ,  石洪成

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了胆汁酸类化合物、中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种如式A所示的胆汁酸类化合物，本发明的18F标记胆汁酸类化合物A作为正电子发射断层显像剂应用时，具有良好的体内和体外稳定性，PET显像时未见脱氟显像，且具有较快的体内清除速度，在肝功能显像、生理学和病理学研究以及消化系统疾病的诊断特别是肝癌和结肠癌的诊断有巨大的应用潜力。

公开(公告)号：CN101089020B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200610027652.X

申请日：2006-06-13

申请人： 中国科学院上海应用物理研究所

发明人： 尹端沚 ,  程登峰 ,  汪勇先 ,  张岚

IPC分类号： C07K14/47 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种VIP类似物，其具有SEQ ID No.1所示的氨基酸序列，即将VIP氨基酸序列中第8位的天冬氨酸残基和第15、21位赖氨酸残基替换成精氨酸残基，第17位的甲硫氨酸残基替换成亮氨酸残基。本发明还公开了上述VIP类似物的放射性标记物，特别是两种18F标记的(R8，15，21，L17)VIP类似物以及它们的制备方法。本发明的(R8，15，21，L17)VIP类似物具有更佳的代谢稳定性和受体结合性，其放射性标记物更适合于制备用于检测体内VIP受体的放射性显像试剂。