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公开(公告)号：CN113209075A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110354489.2
申请日：2021-04-02
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了二甲基柚皮素在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用。所述二甲基柚皮素的分子式为C17H16O5，且所述癌症包括结肠癌、肺癌。本发明经过实验验证二甲基柚皮素能够激活p53蛋白表达而成为p53激活剂，并上调p53蛋白下游的调控基因的表达，进而抑制癌细胞内MDM2的表达，且二甲基柚皮素具有剂量和时间依赖性。除此之外，二甲基柚皮素还能够诱导癌细胞的凋亡和细胞G2/M期阻滞、抑制癌细胞迁移和增殖，进而减少癌细胞的存活、生长和转移，达到有效预防和治疗癌症的作用。因此，二甲基柚皮素能够为治疗癌症提供了新的天然化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN116063474A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310087060.0
申请日：2023-02-09
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07K16/10 , G01N33/569
摘要： 本发明公开了一种靶向SARS‑CoV‑2‑S1‑RBD的鲨鱼单域抗体及其应用和试剂盒。所述鲨鱼单域抗体包括编码核苷酸序列如SEQ ID No.1所示的单价鲨鱼单域抗体，以及编码核苷酸序列如SEQ ID No.3所示、或者如SEQ ID No.4所示、或者如SEQ ID No.5所示、或者如SEQ ID No.6所示的双价鲨鱼单域抗体。所述鲨鱼单域抗体特异性结合力好、亲和力强，可以更好的阻止SARS‑CoV‑2‑S1‑RBD与ACE2结合，在新冠抗体药物以及检测试剂盒的制备中具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN112587522A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011398006.0
申请日：2020-12-03
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P11/00 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN116063474B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310087060.0
申请日：2023-02-09
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07K16/10 , G01N33/569
摘要： 本发明公开了一种靶向SARS‑CoV‑2‑S1‑RBD的鲨鱼单域抗体及其应用和试剂盒。所述鲨鱼单域抗体包括编码核苷酸序列如SEQ ID No.1所示的单价鲨鱼单域抗体，以及编码核苷酸序列如SEQ ID No.3所示、或者如SEQ ID No.4所示、或者如SEQ ID No.5所示、或者如SEQ ID No.6所示的双价鲨鱼单域抗体。所述鲨鱼单域抗体特异性结合力好、亲和力强，可以更好的阻止SARS‑CoV‑2‑S1‑RBD与ACE2结合，在新型冠状病毒感染抗体药物以及检测试剂盒的制备中具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN116189808A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310059884.7
申请日：2023-01-17
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院
摘要： 本发明公开了一种hURAT1抑制剂的筛选方法、筛选的化合物及其应用。通过计算机辅助药物设计构建hURAT1抑制剂筛选模型，选定药效团和筛选化合物库，并通过细胞生物学试验筛选，获得hURAT1抑制剂的候选化合物。本发明筛选方法共从703个化合物中筛选出10个候选化合物，其中7项为已知化合物，3个未知化合物，为NP023335、TN1148和TN1008，所获得的化合物能够有效抑制肾脏重吸收尿酸，并具有高溶解度、低心脏毒性、良好的膜通透性和口服吸收的特点，为寻找治疗高尿酸血症的药物提供新的思路。
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公开(公告)号：CN113200978B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110470383.9
申请日：2021-04-28
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D421/04 , C07D421/14 , C07D293/12 , C07D421/12 , C07D517/04 , A61K31/437 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/444 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类异噻（硒）唑酮类衍生物及其在抗冠状病毒药物中的应用，所述衍生物的结构如通式Ⅰ、Ⅱ所示：本发明的化合物对冠状病毒PLpro蛋白具有强效的抑制活性，能显著抑制冠状病毒。多数化合物的IC50值均处于纳摩尔级别，其中抑制活性最强的化合物1的IC50值为53.92 nM，可用于制备抗冠状病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN113200978A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110470383.9
申请日：2021-04-28
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , C07D421/04 , C07D421/14 , C07D293/12 , C07D421/12 , C07D517/04 , A61K31/437 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/444 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类异噻（硒）唑酮类衍生物及其在抗冠状病毒药物中的应用，所述衍生物的结构如通式Ⅰ、Ⅱ所示：本发明的化合物对冠状病毒PLpro蛋白具有强效的抑制活性，能显著抑制冠状病毒。多数化合物的IC50值均处于纳摩尔级别，其中抑制活性最强的化合物1的IC50值为53.92 nM，可用于制备抗冠状病毒药物的应用。
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公开(公告)号：CN114106187B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202111461840.4
申请日：2022-01-05
申请人： 中国海洋大学
摘要： 本发明公开了一种靶向OGT的特异性鲨鱼单域抗体及其制备方法和应用。本发明不仅公开了单域抗体的氨基酸序列，同时还公开了其编码基因的核苷酸序列；并且该单域抗体制备方法简单，通过分离免疫斑竹鲨外周血淋巴细胞，提取总RNA，反转录为cDNA；以cDNA为模板，扩增斑竹鲨VNAR片段，与载体连接构建噬菌体文库；从噬菌体文库中淘洗识别OGT的阳性克隆；构建表达载体，诱导表达OGT单域抗体，最终获得靶向OGT的单域抗体。本发明所述的靶向OGT的单域抗体能有效与OGT抗原结合。所述的单域抗体及其编码序列为基于OGT靶点的研究及抗体药物开发提供了研发基础，为肿瘤的诊断和治疗提供了新思路。
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公开(公告)号：CN112587522B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011398006.0
申请日：2020-12-03
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P11/00 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN111728963A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010810405.7
申请日：2020-08-12
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： A61K31/30 , A61P31/14 , A61K31/191
摘要： 本发明公开了葡萄糖酸铜在制备用于预防或治疗新型冠状病毒感染的药物中的应用。所述葡萄糖酸铜分子式为Cu(C6H11O7)2，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性。所述葡萄糖酸铜的抑制类型为竞争性抑制，抑制常数Ki值为55.3nmo/L。本发明经过试验证明所述葡萄糖酸铜可制备用于预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物，在使用时，葡萄糖酸铜可单独使用，或者与药物、化合物、载体复配成口服剂、注射剂、涂剂、洗剂、气雾剂、油制剂或透皮贴剂等多种形式的药物组合物。本发明为新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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