公开(公告)号：CN103992336B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410209588.1

申请日：2014-05-19

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 盛春泉 ,  张万年 ,  王胜正 ,  方堃 ,  董国强 ,  缪震元 ,  姚建忠 ,  李振钢 ,  何世鹏 ,  陈伟 ,  蒋琰

IPC: C07D498/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类氧杂或硫杂吴茱萸碱类衍生物及其制备方法与在制药中的应用。氧杂或硫杂吴茱萸碱类衍生物是新发现的具有全新结构的拓扑异构酶I抑制剂，该化合物的结构如通式I所示，具有明显抗肿瘤活性。本发明还提供了该类氧杂或硫杂吴茱萸碱(56)对比文件Wanner, Klaus T.等.Oxazolo[3",2":1,2]pyrido[3,4-b]indoles and [1,3]-oxazino[3",2":1,2]pyrido[3,4-b]indoles by asimple condensation reaction of 3,4-dihydro-β-carboline with α- and β-hydroxycarboxylic acids《.Synthesis》.1994,(第4期),第387-90页，化合物12，Scheme 2.Kametani, Tetsuji，等.A simplesynthesis of 1,3-benzoxazin-4-onederivatives《.Heterocycles》.1978,第9卷(第5期),第673-676页，Scheme.

公开(公告)号：CN102266318A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110134403.1

申请日：2011-05-23

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 孙连娜 ,  席忠新 ,  孙蕾 ,  李霞 ,  赵贵钧 ,  王燕 ,  陈伟 ,  陈万生

IPC: A61K31/216 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明提供了咖啡酰奎宁酸及其衍生物在制备抗补体药物中的应用。本发明从鼠曲草中提取分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物，经体外实验证实在对补体系统的经典途径激活所引发的细胞溶血有抑制，说明有抗补体作用，各单体化合物的活性均要强于鼠曲草总提物的活性，是一类很好的补体抑制剂，可用于制备新型抗补体药物，治疗补体非正常激活引起的各种疾病，且有效浓度低，毒性低，用药安全，原料来源丰富，有较大的临床应用价值。咖啡酰奎宁酸及其衍生物如下列结构式I：式I其中R1、R2，、R3，或R4可为相同或不同，它们分别为H或咖啡酰基，条件是不能同时为H；R5为H，CH3、CH2CH3或CH2CH2CH2CH3。

公开(公告)号：CN102304158B

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201110133568.7

申请日：2011-05-20

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 孙连娜 ,  席忠新 ,  孙蕾 ,  李霞 ,  赵贵钧 ,  王燕 ,  陈伟 ,  陈万生

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  A61K31/7048 ,  A61P37/04

Abstract: 本发明公开了酰化黄酮苷化合物I及其在制备补体抑制剂药物中的应用。本发明从鼠曲草中提取分离得到酰化黄酮苷，经体外实验证实在对补体系统的经典途径激活所引发的细胞溶血有抑制，说明具有抗补体作用，各单体化合物的活性均要强于鼠曲草总提物的活性，是一类很好的补体抑制剂，且有效浓度低，可作为活性成分，制备新型抗补体药物，用于补体非正常激活引起的各种疾病，其毒性低，用药安全，原料来源丰富，有较大的临床应用价值。式I的结构：式I其中R1，R2为相同或不同，它们分别为H、OH或OCH3；R3，R4分别为H或为下列基团：。

公开(公告)号：CN102247377A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110133694.2

申请日：2011-05-23

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 孙连娜 ,  王燕 ,  李霞 ,  赵贵钧 ,  席忠新 ,  陈伟 ,  梁凤英 ,  韩军 ,  陈万生

IPC: A61K31/56 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种降碳醌甲基三萜在制备防治糖尿病药物中的应用。所述的降碳醌甲基三萜具有下列结构式I。所述降碳醌甲基三萜包括下列化合物：扁蒴藤素、Isoiguesterin、Netzahualcoyene。本发明化合物经实验证实，阔叶五层龙根总提取物对α-淀粉酶表现出一定的抑制作用，降碳醌甲基三萜、扁蒴藤素、isoiguesterin、netzahualcoyene具有显著抑制α-淀粉酶的作用，即能抑制α-淀粉酶将淀粉分解为糖，表现出降糖活性，因此，可用于制备防治糖尿病药物。本发明提供了新的防治糖尿病药物，药物的活性成分由中药提取分离得到，原料来源丰富，减少化学药物副作用，有利于环保，有较大的临床应用价值。其中，R1为CH3或Δ14(15)；R2为Δ14(15)或H；R3为CH3或H；R4为α-COOCH3或Δ20(29)。

公开(公告)号：CN102247377B

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201110133694.2

申请日：2011-05-23

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 孙连娜 ,  王燕 ,  李霞 ,  赵贵钧 ,  席忠新 ,  陈伟 ,  梁凤英 ,  韩军 ,  陈万生

IPC: A61K31/56 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种降碳醌甲基三萜在制备防治糖尿病药物中的应用。所述的降碳醌甲基三萜具有下列结构式I。所述降碳醌甲基三萜包括下列化合物：扁蒴藤素、Isoiguesterin、Netzahualcoyene。本发明化合物经实验证实，阔叶五层龙根总提取物对α-淀粉酶表现出一定的抑制作用，降碳醌甲基三萜、扁蒴藤素、isoiguesterin、netzahualcoyene具有显著抑制α-淀粉酶的作用，即能抑制α-淀粉酶将淀粉分解为糖，表现出降糖活性，因此，可用于制备防治糖尿病药物。本发明提供了新的防治糖尿病药物，药物的活性成分由中药提取分离得到，原料来源丰富，减少化学药物副作用，有利于环保，有较大的临床应用价值。其中，R1为CH3或Δ14(15)；R2为Δ14(15)或H；R3为CH3或H；R4为α-COOCH3或Δ20(29)。

公开(公告)号：CN103992336A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410209588.1

申请日：2014-05-19

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 盛春泉 ,  张万年 ,  王胜正 ,  方堃 ,  董国强 ,  缪震元 ,  姚建忠 ,  李振钢 ,  何世鹏 ,  陈伟 ,  蒋琰

IPC: C07D498/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/542 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D498/14 ,  C07D513/14

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类氧杂或硫杂吴茱萸碱类衍生物及其制备方法与在制药中的应用。氧杂或硫杂吴茱萸碱类衍生物是新发现的具有全新结构的拓扑异构酶I抑制剂，该化合物的结构如通式I所示，具有明显抗肿瘤活性。本发明还提供了该类氧杂或硫杂吴茱萸碱类衍生物的制备方法，以及在制备拓扑异构酶抑制剂、抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN102304158A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110133568.7

申请日：2011-05-20

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学

Inventor： 孙连娜 ,  席忠新 ,  孙蕾 ,  李霞 ,  赵贵钧 ,  王燕 ,  陈伟 ,  陈万生

IPC: C07H15/26 ,  C07H17/07 ,  A61K31/7048 ,  A61P37/04

Abstract: 本发明公开了酰化黄酮苷化合物I及其在制备补体抑制剂药物中的应用。本发明从鼠曲草中提取分离得到酰化黄酮苷，经体外实验证实在对补体系统的经典途径激活所引发的细胞溶血有抑制，说明具有抗补体作用，各单体化合物的活性均要强于鼠曲草总提物的活性，是一类很好的补体抑制剂，且有效浓度低，可作为活性成分，制备新型抗补体药物，用于补体非正常激活引起的各种疾病，其毒性低，用药安全，原料来源丰富，有较大的临床应用价值。式I的结构：式I其中R1，R2为相同或不同，它们分别为H、OH或OCH3；R3，R4分别为H或为下列基团。