公开(公告)号：CN104311536A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410579059.0

申请日：2014-10-24

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 任玉杰 ,  鲁加峰 ,  陈衍炽

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07C201/12 ,  C07C269/04 ,  C07D211/88 ,  C07C271/12 ,  C07C205/58 ,  C07C205/57

Abstract: 一种制备来那度胺的方法，先将2-甲基-3-硝基苯甲酸酯化得2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯，再经溴化得2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯；然后将L-谷氨酰胺与碳酸二叔丁酯反应获得N-Boc谷氨酸；将N-Boc-谷氨酸在缩合剂和催化剂的存在下获得Boc保护的3-氨基-2,6-哌啶二酮，再与酸反应制得3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐；将3-氨基-2,6-哌啶二酮与2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯反应获得3-（4-硝基-1,3二氢-1-氧代-2氢-异吲哚-2-基）哌啶-2,6-二酮；最后还原得到来那度胺。本发明的方法获得的产品收率高。

公开(公告)号：CN103694166A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201310719128.9

申请日：2013-12-24

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 任玉杰 ,  鲁加峰 ,  王庆伟

IPC: C07D213/75

CPC classification number: C07D213/75

Abstract: 本发明公开一种3-[3-氨基-4-甲氨基苯甲酰基（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯的制备方法，在氮气保护下，以3-[(3-硝基-4-甲氨基苯甲酰基）（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯为原料，在有机溶剂中，以质子酸作为助剂，以还原性金属为还原剂，在30-70℃下反应2-4小时，所得的反应液依次经过滤、萃取、浓缩、重结晶即得3-[3-氨基-4-甲氨基苯甲酰基（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯。本发明的制备方法可在常压下进行，较短时间完成反应，降低设备的要求，摒弃易中毒的钯炭催化加氢还原，对环境友好，生产安全性高。