一种以含氟基团修饰的苯环为中心的达比加群酯类似物及其合成方法

    公开(公告)号:CN103694224A

    公开(公告)日:2014-04-02

    申请号:CN201310691195.4

    申请日:2013-12-17

    CPC classification number: C07D401/12

    Abstract: 本发明公开一种以含氟基团修饰的苯环为中心的达比加群酯类似物及其合成方法,即以含氟基团的对氨基苯氰类化合物为起始原料,经过系列反应最终合成本发明的一种以含氟基团修饰的苯环为中心的达比加群酯类似物。本发明的一种以含氟基团修饰的苯环为中心的达比加群酯类似物合成方法具有操作简单,所用试剂价廉易得、合成成本相对较低、合成过程中危险性降低,并且各合成步骤产率较高,合成时间短等优点。

    3-[(3-氨基-4-甲氨基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的制备方法

    公开(公告)号:CN103694166A

    公开(公告)日:2014-04-02

    申请号:CN201310719128.9

    申请日:2013-12-24

    CPC classification number: C07D213/75

    Abstract: 本发明公开一种3-[3-氨基-4-甲氨基苯甲酰基(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的制备方法,在氮气保护下,以3-[(3-硝基-4-甲氨基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为原料,在有机溶剂中,以质子酸作为助剂,以还原性金属为还原剂,在30-70℃下反应2-4小时,所得的反应液依次经过滤、萃取、浓缩、重结晶即得3-[3-氨基-4-甲氨基苯甲酰基(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯。本发明的制备方法可在常压下进行,较短时间完成反应,降低设备的要求,摒弃易中毒的钯炭催化加氢还原,对环境友好,生产安全性高。

    一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法

    公开(公告)号:CN104356022A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201410533410.2

    申请日:2014-10-11

    Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法,即首先,将4-氯-3-硝基苯甲酸与甲胺反应生成4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸;然后,4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸与氯化亚砜进行酰氯化反应生成4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰氯;最后,4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰氯与甲胺进行反应即得到N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺。本发明的一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法,具有原料来源广,价格便宜,生产成本低,合成过程简单,操作简便,耗时短,且产品收率很高,最终产品的总收率可达97.5%。

    一种3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法

    公开(公告)号:CN103145610A

    公开(公告)日:2013-06-12

    申请号:CN201310019692.X

    申请日:2013-01-21

    Abstract: 本发明公开一种3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯的制备方法,即以2-氨基吡啶与丙烯酸乙酯为原料,在无溶剂或有机溶剂中,以布朗斯特酸为催化剂,通过油浴加热控制温度为80~120℃进行催化反应,所得的反应液在温度为40-45℃,压力为0.09-0.1MPa下进行减压浓缩、浓缩液经硅胶柱或三氧化二铝柱进行层析后即得3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯。本发明的一种3-(吡啶-2基氨基)丙酸乙酯的制备方法具有制备方法简单、操作方便、生产成本低、反应时间短的特点,最终所得的3-(2-吡啶氨基)丙酸乙酯产品收率达50~76%。

    一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法

    公开(公告)号:CN104356022B

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201410533410.2

    申请日:2014-10-11

    Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法,即首先,将4-氯-3-硝基苯甲酸与甲胺反应生成4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸;然后,4-甲基氨基-3-硝基苯甲酸与氯化亚砜进行酰氯化反应生成4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰氯;最后,4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰氯与甲胺进行反应即得到N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺。本发明的一种N-甲基-4-(甲基氨基)-3-硝基苯甲酰胺的合成方法,具有原料来源广,价格便宜,生产成本低,合成过程简单,操作简便,耗时短,且产品收率很高,最终产品的总收率可达97.5%。

    一种含氟基团修饰的达比加群酯类似物及其合成方法

    公开(公告)号:CN103288744A

    公开(公告)日:2013-09-11

    申请号:CN201310218839.8

    申请日:2013-06-04

    Abstract: 本发明公开一种含氟基团修饰的达比加群酯类似物即3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-乙基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](4-氟苯基)氨基]丙酸乙酯及其合成方法,即以含氟基团的氨基化合物4-氟苯胺为起始原料,经过系列反应最终合成本发明的一种含氟基团修饰的达比加群酯类似物。本发明的一种含氟基团修饰的达比加群酯类似物合成方法具有操作简单,所用试剂价廉易得、合成成本相对较低、合成过程中危险性降低,并且各合成步骤产率较高,合成时间短等优点。

    一种以含氟基团修饰的吡啶环为中心的达比加群酯类似物及其合成方法

    公开(公告)号:CN103242296A

    公开(公告)日:2013-08-14

    申请号:CN201310180352.5

    申请日:2013-05-16

    Abstract: 本发明公开一种以含氟基团修饰的吡啶环为中心的达比加群酯类似物及其合成方法,即以含氟基团的氨基吡啶化合物为起始原料,经过系列反应最终合成本发明的一类含氟基团修饰的达比加群酯类似物。本发明的一种以含氟基团修饰的吡啶环为中心的达比加群酯类似物合成方法具有操作简单,所用试剂价廉易得、合成成本相对较低、合成过程中危险性降低,并且各合成步骤产率较高,合成时间短等优点。

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