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公开(公告)号:CN117362289A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202311289262.X
申请日:2023-10-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种合成3‑酰基咪唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新方法。本发明的方法包括:在RT及O2氛下,向反应容器中加入2‑吡啶基对亚甲基苯醌(2‑Py‑p‑QMs)、末端炔烃和对甲苯磺酰基叠氮(TsN3)、催化剂CuI、有机溶剂以及碱,搅拌反应4小时;反应结束后经分离纯化得到3‑酰基咪唑并[1,5‑a]吡啶类化合物。本发明的方法扩展了3‑酰基咪唑并[1,5‑a]吡啶类产物结构范围,该方法能够得到了更多结构丰富的化合物。与以往的合成该类目标产物方法相比,本发明方法高效且采用无腐蚀性的反应试剂合成,其方法设计新颖,原料便宜,操作方法简单,在温和条件下反应能直接得到产物。
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公开(公告)号:CN114149311A
公开(公告)日:2022-03-08
申请号:CN202111492099.8
申请日:2021-12-08
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/28 , C07C45/80 , C07C45/79 , C07C49/83 , C07D333/22 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/45 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/56 , C07D213/50
Abstract: 本发明公开了一种以对亚甲基醌为底物制备4‑羟基二苯甲酮及其衍生物的方法:在反应容器中加入对亚甲基醌类化合物、有机溶剂、单质硫、碱,将混合物加热至100~150℃,搅拌8~14小时;反应结束后,向反应体系中加水淬灭,并加乙酸乙酯稀释,搅拌,萃取分液、干燥、浓缩,再进行柱色谱分离,得到4‑羟基二苯甲酮或其衍生物。该方法具有好的位置选择性、绿色环保、极好的原子经济性、原料便宜易得、条件温和等特点。另外,本发明采用了“一锅法”制备4‑羟基二苯甲酮类化合物,大大提高反应效率,后处理简单,具有好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN118373819A
公开(公告)日:2024-07-23
申请号:CN202410450187.9
申请日:2024-04-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基吡啶‑[1,2‑a]吲哚类化合物及其合成方法,该化合物具有式3所示的结构:#imgabs0#式中,R1为叔丁基或异丙基,R2为氟、氯、溴和甲基,R3为甲基、甲氧基、氟或苯基,合成方法如下:混合搅拌中间体1、中间体2、CsF和有机溶剂,接着稀释、分离、干燥、真空浓缩后经柱层析纯化得到3‑芳基吡啶‑[1,2‑a]吲哚类化合物。与现有技术相比,本发明合成路线简单、合成时间短、大大提高了反应效率,后处理简单,具有较好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN116874433A
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310718869.9
申请日:2023-06-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D239/28 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其合成方法及应用,方法包括以下步骤:S1、向反应容器中加入底物2H‑氮杂丙烯啶、α‑异氰基乙酸酯/α‑异氰基乙酰胺、有机溶剂、催化剂、配体和碱进行搅拌反应;S2、反应结束后,加入水和有机溶剂萃取进行萃取分液,收集有机相并干燥、浓缩,最后经过分离纯化得到嘧啶类化合物;本发明提供了一种简单、环保的嘧啶类化合物合成方法,采用本发明的方法合成的嘧啶类化合物结构多样,且具有药用研究价值。
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公开(公告)号:CN117069612A
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202310859852.5
申请日:2023-07-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/41 , C07D333/24
Abstract: 本发明公开了一种合成氰基丙烯酸酯的新方法,包括以下步骤:S1、向反应容器中加入对亚甲基醌类化合物、氰基乙酸酯、单质硫、有机溶剂、碱,高温下搅拌;S2、反应结束后,加饱和碳酸氢钠和乙酸乙酯稀释混合物,搅拌,萃取、分离纯化,得到氰基丙烯酸酯类化合物;本发明采用一种高效且无金属催化的路线,其合成路线设计新颖,操作方法简单,在温和条件下反应能直接得到产物。
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公开(公告)号:CN114149311B
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN202111492099.8
申请日:2021-12-08
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/28 , C07C45/80 , C07C45/79 , C07C49/83 , C07D333/22 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/45 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/56 , C07D213/50
Abstract: 本发明公开了一种以对亚甲基醌为底物制备4‑羟基二苯甲酮及其衍生物的方法:在反应容器中加入对亚甲基醌类化合物、有机溶剂、单质硫、碱,将混合物加热至100~150℃,搅拌8~14小时;反应结束后,向反应体系中加水淬灭,并加乙酸乙酯稀释,搅拌,萃取分液、干燥、浓缩,再进行柱色谱分离,得到4‑羟基二苯甲酮或其衍生物。该方法具有好的位置选择性、绿色环保、极好的原子经济性、原料便宜易得、条件温和等特点。另外,本发明采用了“一锅法”制备4‑羟基二苯甲酮类化合物,大大提高反应效率,后处理简单,具有好的工业化应用前景。
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