公开(公告)号：CN116874433A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310718869.9

申请日：2023-06-16

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 易维银 ,  李静平 ,  张皓翔 ,  王坤鹏 ,  陈妍 ,  李梦凡

IPC: C07D239/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶类化合物及其合成方法及应用，方法包括以下步骤：S1、向反应容器中加入底物2H‑氮杂丙烯啶、α‑异氰基乙酸酯/α‑异氰基乙酰胺、有机溶剂、催化剂、配体和碱进行搅拌反应；S2、反应结束后，加入水和有机溶剂萃取进行萃取分液，收集有机相并干燥、浓缩，最后经过分离纯化得到嘧啶类化合物；本发明提供了一种简单、环保的嘧啶类化合物合成方法，采用本发明的方法合成的嘧啶类化合物结构多样，且具有药用研究价值。

公开(公告)号：CN119735553A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411824542.0

申请日：2024-12-12

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 张松幸 ,  易维银 ,  李梦凡 ,  汤浩 ,  程稳 ,  王瑜茜 ,  余秋柔

IPC: C07D239/26 ,  C07D409/04 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明涉及一种取代嘧啶化合物及其制备方法与应用，取代嘧啶化合物具有如下结构式：#imgabs0#式中，R1为氢、甲基、乙基、甲氧基、氟或氯中的一种；R2为氢、氯或甲基中的一种；R3为氢、乙基、苯基、苯甲基、对溴苯甲基或对氯苯甲基；制备方法包括：将氮杂环烷烃或其衍生物、异腈、碱、催化剂与配体于反应溶剂中混合，并进行反应。与现有技术相比，本发明提供一种合成Cu(II)催化2H‑叠氮烯与1‑异氰基甲磺酰基‑4‑甲基苯或其衍生物的级联1,3‑偶极[3+2]环化/开环/消除反应：获得4,5‑Di‑或4,5,6‑三取代嘧啶化合物的方法，能够得到产率良好到优异的、多样化的功能分子，为嘧啶类化合物的合成提供了更多选择性，并且制备方法简单，具有较好的工业化应用前景。

公开(公告)号：CN118373819A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410450187.9

申请日：2024-04-15

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 张松幸 ,  易维银 ,  陈妍 ,  李梦凡 ,  汤浩 ,  程稳

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基吡啶‑[1,2‑a]吲哚类化合物及其合成方法，该化合物具有式3所示的结构：#imgabs0#式中，R1为叔丁基或异丙基，R2为氟、氯、溴和甲基，R3为甲基、甲氧基、氟或苯基，合成方法如下：混合搅拌中间体1、中间体2、CsF和有机溶剂，接着稀释、分离、干燥、真空浓缩后经柱层析纯化得到3‑芳基吡啶‑[1,2‑a]吲哚类化合物。与现有技术相比，本发明合成路线简单、合成时间短、大大提高了反应效率，后处理简单，具有较好的工业化应用前景。

公开(公告)号：CN117362289A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311289262.X

申请日：2023-10-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 易维银 ,  陈妍 ,  李梦凡 ,  汤浩 ,  程稳

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种合成3‑酰基咪唑并[1，5‑a]吡啶类化合物的新方法。本发明的方法包括：在RT及O2氛下，向反应容器中加入2‑吡啶基对亚甲基苯醌(2‑Py‑p‑QMs)、末端炔烃和对甲苯磺酰基叠氮(TsN3)、催化剂CuI、有机溶剂以及碱，搅拌反应4小时；反应结束后经分离纯化得到3‑酰基咪唑并[1，5‑a]吡啶类化合物。本发明的方法扩展了3‑酰基咪唑并[1，5‑a]吡啶类产物结构范围，该方法能够得到了更多结构丰富的化合物。与以往的合成该类目标产物方法相比，本发明方法高效且采用无腐蚀性的反应试剂合成，其方法设计新颖，原料便宜，操作方法简单，在温和条件下反应能直接得到产物。

公开(公告)号：CN117069612A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202310859852.5

申请日：2023-07-13

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 易维银 ,  陈妍 ,  王坤鹏 ,  张皓翔 ,  李梦凡

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开了一种合成氰基丙烯酸酯的新方法，包括以下步骤：S1、向反应容器中加入对亚甲基醌类化合物、氰基乙酸酯、单质硫、有机溶剂、碱，高温下搅拌；S2、反应结束后，加饱和碳酸氢钠和乙酸乙酯稀释混合物，搅拌，萃取、分离纯化，得到氰基丙烯酸酯类化合物；本发明采用一种高效且无金属催化的路线，其合成路线设计新颖，操作方法简单，在温和条件下反应能直接得到产物。