一种两亲性的树枝化含糖共聚物及其合成方法

    公开(公告)号:CN110305301B

    公开(公告)日:2021-12-07

    申请号:CN201910565909.4

    申请日:2019-06-27

    IPC分类号: C08G61/12 A61K47/34 A61K47/59

    摘要: 本发明涉及一种两亲性的树枝化含糖共聚物的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:惰性气氛下,先将β‑D‑半乳糖单体M、NB‑ace和Hoveyda‑Grubbs一代催化剂在溶剂中反应,之后加入乙烯基乙醚终止聚合反应,再经后处理得到含β‑D‑半乳糖和NB‑ace的嵌段共聚物。与现有技术相比,本发明首次利用了开环移位聚合和糖基结合的方法,成功制备出分子量可控、较窄分子量分布宽度的两亲性树枝化含糖嵌段共聚物,合成方法稳定、高效,且具有低毒性、良好相容性及对特定细胞膜有生物识别功能,在药物释放和肿瘤靶向治疗方面具有潜在的应用。

    一种降冰片烯衍生物含异类糖单元均聚物及其合成方法

    公开(公告)号:CN108997520B

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201810578944.5

    申请日:2018-06-07

    IPC分类号: C08F132/08 C08F8/00

    摘要: 本发明公开了一种降冰片烯衍生物含异类糖单元均聚物及其合成方法。本发明利用梯度有机合成方法,先结合铜催化的叠氮‑端炔[3+2]环加成反应(CuAAC),制备得到乙酰基保护的降冰片烯含异类糖单体NB‑Man‑Glu‑OAc,随后通过开环易位聚合(ROMP)获得分子量可控、较窄分子量分布宽度的线性含糖均聚物,接着进行脱保护得到最终的含异类糖单元的均聚物PNB‑Man‑Glu‑OH。本发明为含异类糖单元的含糖聚合物的合成提供了一条简单、高效的途径,同时此类含糖聚合物的合成对研究糖单元与凝集素的特异识别机制以及发展特殊生物诊断功能的功能性含糖聚合物具有重要指导意义。

    一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法

    公开(公告)号:CN110407899A

    公开(公告)日:2019-11-05

    申请号:CN201910701800.9

    申请日:2019-07-31

    IPC分类号: C07H19/056 C07H1/00

    摘要: 本发明涉及一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法,首先利用二碳酸二叔丁酯(Diboc)与氨甲基丙二醇(AMPD)反应,用叔丁氧羰基保护氨甲基丙二醇(AMPD)中的氨基,接着利用威廉森成醚反应在化合物末端引入端炔烃和端烯烃。然后末端炔与乙酰基保护的叠氮糖(R-N3)进行CuAAC反应。与现有技术相比,本发明结合CuAAC和Thiol-ene点击化学的优点,为合成可进行后聚合改性的活性功能基团提供了一条简单、快捷的途径,同时对合成分子量可控、较窄分子量分布、具有生物功能性的含糖聚合物具有重要指导意义。

    一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法

    公开(公告)号:CN110407899B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN201910701800.9

    申请日:2019-07-31

    IPC分类号: C07H19/056 C07H1/00

    摘要: 本发明涉及一种双点击化学联用合成可运用于后聚合改性的含糖衍生物的方法,首先利用二碳酸二叔丁酯(Diboc)与氨甲基丙二醇(AMPD)反应,用叔丁氧羰基保护氨甲基丙二醇(AMPD)中的氨基,接着利用威廉森成醚反应在化合物末端引入端炔烃和端烯烃。然后末端炔与乙酰基保护的叠氮糖(R‑N3)进行CuAAC反应。与现有技术相比,本发明结合CuAAC和Thiol‑ene点击化学的优点,为合成可进行后聚合改性的活性功能基团提供了一条简单、快捷的途径,同时对合成分子量可控、较窄分子量分布、具有生物功能性的含糖聚合物具有重要指导意义。

    一种降冰片烯衍生物含异类糖单元均聚物及其合成方法

    公开(公告)号:CN108997520A

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201810578944.5

    申请日:2018-06-07

    IPC分类号: C08F132/08 C08F8/00

    摘要: 本发明公开了一种降冰片烯衍生物含异类糖单元均聚物及其合成方法。本发明利用梯度有机合成方法,先结合铜催化的叠氮-端炔[3+2]环加成反应(CuAAC),制备得到乙酰基保护的降冰片烯含异类糖单体NB-Man-Glu-OAc,随后通过开环易位聚合(ROMP)获得分子量可控、较窄分子量分布宽度的线性含糖均聚物,接着进行脱保护得到最终的含异类糖单元的均聚物PNB-Man-Glu-OH。本发明为含异类糖单元的含糖聚合物的合成提供了一条简单、高效的途径,同时此类含糖聚合物的合成对研究糖单元与凝集素的特异识别机制以及发展特殊生物诊断功能的功能性含糖聚合物具有重要指导意义。

    一种含α-D-甘露糖和β-D-葡萄糖的无规共聚物的合成方法

    公开(公告)号:CN108840994A

    公开(公告)日:2018-11-20

    申请号:CN201810618383.7

    申请日:2018-06-15

    IPC分类号: C08G61/12

    摘要: 本发明属于高分子合成技术领域,具体为一种含α-D-甘露糖和β-D-葡萄糖的无规共聚物的合成方法。本发明以炔烃为端基的7-氧杂降冰片烯衍生物及含叠氮基的糖类化合物为原料,利用铜催化的叠氮-端炔[3+2]环加成(CuAAC)反应合成制备7-ox-NB-man和7-ox-NB-glu两类无保护基的含糖聚合物单体,随后通过开环易位聚合(ROMP)制备出含异类糖单元的无规共聚物P((7-ox-NB-man)-r-(7-ox-NB-glu))。本发明聚合物单体合成方法简单,聚合物合成方法可靠,聚合物结构为线性、分子量可控,可应用于高分子材料和生物医药工程领域。

    一种双点击化学联用制备可用于后聚合改性的含甘露糖衍生物的方法

    公开(公告)号:CN112592376B

    公开(公告)日:2022-07-08

    申请号:CN202011425516.2

    申请日:2020-12-09

    IPC分类号: C07H1/00 C07H19/056

    摘要: 本发明涉及一种双点击化学联用制备可用于后聚合改性的含甘露糖衍生物的方法,首先在炔丙基溴和丙烯酰氯的分别作用下,利用威廉森成醚反应,制备出带有端炔烃和端烯烃的化合物。接着端烯烃与巯基化合物进行巯基‑烯加成反应,端炔烃与乙酰基保护的α‑D‑吡喃甘露糖叠氮化物进行CuAAC反应。与现有技术相比,本发明首次通过巯基‑烯加成反应和GuAAC联用的方法,成功的将不同结构的硫醇物质同α‑D‑吡喃甘露糖基叠氮化物结合起来,制备出一种可运用于后聚合改性的含甘露糖的衍生物,该合成方法稳定、高效,为后期获得分子量可控、分子量分布较窄的含糖均聚物提供一个可观的途径等。

    一种含氟非天然赖氨酸衍生物的通用合成方法

    公开(公告)号:CN108997168B

    公开(公告)日:2021-09-28

    申请号:CN201810772888.9

    申请日:2018-07-14

    IPC分类号: C07C269/04 C07C271/22

    摘要: 本发明属于化学合成技术领域,具体为一种含氟非天然赖氨酸衍生物的通用合成方法。本发明首先将含氟醇类化合物ROH和DSC在碱作用下,在30‑50℃的温度下,在溶剂中反应,反应结束后,将混合物冷却至室温,加入Boc‑t‑Bu‑赖氨酸,继续室温下搅拌反应,反应结束后后处理得到含氟赖氨酸衍生物前体;然后将前体在TFA的CH2Cl2溶液中进行Boc和t‑Bu的脱保护,得到目标化合物。本发明方法以赖氨酸衍生物及含氟醇类化合物为原料合成了一系列含氟非天然赖氨酸,扩展了现有非天然赖氨酸衍生物的种类,为氟标记氨基酸的制备提供了新的合成方法。本发明具有简短高效、反应条件温和、环境友好、总收率高等优点。

    一种双点击化学联用制备可用于后聚合改性的含甘露糖衍生物的方法

    公开(公告)号:CN112592376A

    公开(公告)日:2021-04-02

    申请号:CN202011425516.2

    申请日:2020-12-09

    IPC分类号: C07H1/00 C07H19/056

    摘要: 本发明涉及一种双点击化学联用制备可用于后聚合改性的含甘露糖衍生物的方法,首先在炔丙基溴和丙烯酰氯的分别作用下,利用威廉森成醚反应,制备出带有端炔烃和端烯烃的化合物。接着端烯烃与巯基化合物进行巯基‑烯加成反应,端炔烃与乙酰基保护的α‑D‑吡喃甘露糖叠氮化物进行CuAAC反应。与现有技术相比,本发明首次通过巯基‑烯加成反应和GuAAC联用的方法,成功的将不同结构的硫醇物质同α‑D‑吡喃甘露糖基叠氮化物结合起来,制备出一种可运用于后聚合改性的含甘露糖的衍生物,该合成方法稳定、高效,为后期获得分子量可控、分子量分布较窄的含糖均聚物提供一个可观的途径等。

    一种两亲性的树枝化含糖共聚物及其合成方法

    公开(公告)号:CN110305301A

    公开(公告)日:2019-10-08

    申请号:CN201910565909.4

    申请日:2019-06-27

    IPC分类号: C08G61/12 A61K47/34 A61K47/59

    摘要: 本发明涉及一种两亲性的树枝化含糖共聚物的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:惰性气氛下,先将β-D-半乳糖单体M、NB-ace和Hoveyda-Grubbs一代催化剂在溶剂中反应,之后加入乙烯基乙醚终止聚合反应,再经后处理得到含β-D-半乳糖和NB-ace的嵌段共聚物。与现有技术相比,本发明首次利用了开环移位聚合和糖基结合的方法,成功制备出分子量可控、较窄分子量分布宽度的两亲性树枝化含糖嵌段共聚物,合成方法稳定、高效,且具有低毒性、良好相容性及对特定细胞膜有生物识别功能,在药物释放和肿瘤靶向治疗方面具有潜在的应用。