公开(公告)号：CN108997168B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201810772888.9

申请日：2018-07-14

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘美娜 ,  朱玉 ,  吴铜 ,  邓维 ,  宣茂杰 ,  苗登云 ,  刘志峰 ,  山宇

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种含氟非天然赖氨酸衍生物的通用合成方法。本发明首先将含氟醇类化合物ROH和DSC在碱作用下，在30‑50℃的温度下，在溶剂中反应，反应结束后，将混合物冷却至室温，加入Boc‑t‑Bu‑赖氨酸，继续室温下搅拌反应，反应结束后后处理得到含氟赖氨酸衍生物前体；然后将前体在TFA的CH2Cl2溶液中进行Boc和t‑Bu的脱保护，得到目标化合物。本发明方法以赖氨酸衍生物及含氟醇类化合物为原料合成了一系列含氟非天然赖氨酸，扩展了现有非天然赖氨酸衍生物的种类，为氟标记氨基酸的制备提供了新的合成方法。本发明具有简短高效、反应条件温和、环境友好、总收率高等优点。

公开(公告)号：CN108997168A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810772888.9

申请日：2018-07-14

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘美娜 ,  朱玉 ,  吴铜 ,  邓维 ,  宣茂杰 ,  苗登云 ,  刘志峰 ,  山宇

IPC: C07C269/04 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种含氟非天然赖氨酸衍生物的通用合成方法。本发明首先将含氟醇类化合物ROH和DSC在碱作用下，在30-50℃的温度下，在溶剂中反应，反应结束后，将混合物冷却至室温，加入Boc-t-Bu-赖氨酸，继续室温下搅拌反应，反应结束后后处理得到含氟赖氨酸衍生物前体；然后将前体在TFA的CH2Cl2溶液中进行Boc和t-Bu的脱保护，得到目标化合物。本发明方法以赖氨酸衍生物及含氟醇类化合物为原料合成了一系列含氟非天然赖氨酸，扩展了现有非天然赖氨酸衍生物的种类，为氟标记氨基酸的制备提供了新的合成方法。本发明具有简短高效、反应条件温和、环境友好、总收率高等优点。