公开(公告)号：CN109384739A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710691630.1

申请日：2017-08-14

申请人： 上海奥博生物医药技术有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 刘辉鑫 ,  沈骏辉 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D277/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供了一种可比司他新晶型I及其制备方法。本发明所提供的制备方法制得的可比司他晶型I具有良好的稳定性，不易吸潮，常规条件下储存稳定，适合工业化应用。同时，本发明所提供的制备方法，对可比司他的纯化效果明显，重复性好。

公开(公告)号：CN109384734B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201710691333.7

申请日：2017-08-14

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 刘辉鑫 ,  沈骏辉 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D241/20

摘要： 本发明提供了一种制备赛尔西帕中间体4‑((5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基)(1‑甲基乙基)氨基)‑1‑丁醇方法，所述方法包括将4‑异丙胺基正丁醇用羟基保护基试剂保护后，再与5,6‑二苯基‑2‑吡嗪基三氟甲磺酸酯加成，再经脱保护基得到目标化合物。本发明提供的塞尔西帕中间体的制备方法收率高、生产成本低、条件温和、操作简便、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109384739B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN201710691630.1

申请日：2017-08-14

申请人： 上海奥博生物医药股份有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 刘辉鑫 ,  沈骏辉 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D277/28

摘要： 本发明提供了一种可比司他新晶型I及其制备方法。本发明所提供的制备方法制得的可比司他晶型I具有良好的稳定性，不易吸潮，常规条件下储存稳定，适合工业化应用。同时，本发明所提供的制备方法，对可比司他的纯化效果明显，重复性好。

公开(公告)号：CN109384734A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710691333.7

申请日：2017-08-14

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 刘辉鑫 ,  沈骏辉 ,  张继承 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  安建国 ,  陈茜 ,  顾虹

IPC分类号： C07D241/20

CPC分类号： C07D241/20

摘要： 本发明提供了一种制备赛尔西帕中间体4-((5,6-二苯基-2-吡嗪基)(1-甲基乙基)氨基)-1-丁醇方法，所述方法包括将4-异丙胺基正丁醇用羟基保护基试剂保护后，再与5,6-二苯基-2-吡嗪基三氟甲磺酸酯加成，再经脱保护基得到目标化合物。本发明提供的塞尔西帕中间体的制备方法收率高、生产成本低、条件温和、操作简便、适合工业化生产。