-
公开(公告)号：CN118599802B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202411084908.5
申请日：2024-08-08
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种转氨酶、其制备方法、其应用，编码转氨酶的基因，重组质粒，重组菌，制备(S)‑3‑氨基丁酸的方法，属于生物催化技术领域。本发明构建了一种具有高选择性、高活性的转氨酶，氨基酸序列如SEQ ID NO. 2所示。利用这种转氨酶作为催化剂提供了一种以乙酰乙酸甲酯为原料制备手性(S)‑3‑氨基丁酸的方法。该方法提高了原料的转化率和产物收率，同时制备的产物选择性好且ee值为100%。本发明的制备方法简化了下游分离精制工艺，是一种过程简洁、绿色环保的新工艺，具有良好的工业化潜力和应用前景。
-
公开(公告)号：CN118185900A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410618348.0
申请日：2024-05-17
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种转氨酶及其制备方法和用途、含氨基化合物的制备方法。本发明提供了一种转氨酶及其突变体，并进一步提供了利用该转氨酶及其突变体作为催化剂，通过转胺化反应制备(S)‑3‑氨基‑3‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇的方法。本发明的转氨酶及其突变体用于制备性(S)‑3‑氨基‑3‑(4‑氯苯基)‑1‑丙醇，具有优异的收率和对映选择性（>95%yield,>99.9%ee），简化了下游分离精制工艺，是一种过程简洁、成本较低、绿色环保的新工艺，具有广阔的应用前景和市场价值。
-
公开(公告)号：CN117624036A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311420451.6
申请日：2023-10-30
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明提供了一种制备6‑溴‑3‑氟‑2‑吡啶甲醛的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：化合物3与氟化试剂反应，得到化合物4，化合物4即6‑溴‑3‑氟‑2‑吡啶甲醛。本发明制备6‑溴‑3‑氟‑2‑吡啶甲醛的方法原料易得，反应条件温和，产物收率和纯度高，适合放大生产，应用前景广阔。
-
公开(公告)号：CN117886768A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311838184.4
申请日：2023-12-28
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种四氮唑的连续流合成方法的连续流合成方法。本发明的制备方法包括如下步骤：步骤1，将肼溶液和盐酸溶液泵入混合模块1，混合后，在反应模块1中反应，得到反应液A；步骤2，将反应液A和氰胺溶液泵入混合模块2，混合后，在反应模块2中反应，得到反应液B；步骤3，将反应液B、亚磷酸溶液和亚硝酸盐溶液混合后，在反应模块3中反应，得到反应液C；步骤4，将反应液C和碱溶液混合后，在降温模块1中反应，得到含有四氮唑产品的反应液D。本发明实现了四氮唑的连续流合成，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度，具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN117886760A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311742731.9
申请日：2023-12-18
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07D239/30
摘要： 本发明提供了3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的合成方法，属于化学合成技术领域。本发明首先提供了式I和式II所示的合成3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的中间体。利用中间体可以成功制备得到3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺。本发明合成方法操作简单，产物收率和纯度高。同时，在关键的C‑C键偶联中，采用低成本金属Ni催化的还原偶联策略替代了传统的两步Pd催化偶联反应，使反应的物料成本大大降低，同时在引入硝基的步骤中避免了区域选择性问题，避免进一步纯化。本发明合成方法简单高效，成本低，具有良好的工业化前景。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN117886717A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311838182.5
申请日：2023-12-28
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07C253/00 , C07C255/53 , C07C45/64 , C07C47/56
摘要： 本发明提供了一种制备3，4‑二羟基苯腈的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)香兰素与脱甲基试剂在非质子溶剂中反应，得到原儿茶醛；(2)原儿茶醛与盐酸羟胺在非质子溶剂中反应，得到3,4‑二羟基苯腈。与现有技术制备3,4‑二羟基苯腈的方法相比，本发明制备3，4‑二羟基苯腈的方法取得了以下有益效果：(1)本发明克服了原料或中间体为监管品、剧毒品的问题；(2)本发明采用的原料来源广泛，便宜易得，避免了使用吡啶等价格昂贵的原料，降低了生产成本；(3)本发明工艺操作简便、成本可控，更适合工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN118599802A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202411084908.5
申请日：2024-08-08
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种转氨酶、其制备方法、其应用，编码转氨酶的基因，重组质粒，重组菌，制备(S)‑3‑氨基丁酸的方法，属于生物催化技术领域。本发明构建了一种具有高选择性、高活性的转氨酶，氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。利用这种转氨酶作为催化剂提供了一种以乙酰乙酸甲酯为原料制备手性(S)‑3‑氨基丁酸的方法。该方法提高了原料的转化率和产物收率，同时制备的产物选择性好且ee值为100%。本发明的制备方法简化了下游分离精制工艺，是一种过程简洁、绿色环保的新工艺，具有良好的工业化潜力和应用前景。
-
公开(公告)号：CN117886701A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311783719.2
申请日：2023-12-22
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/29 , C07C231/02 , C07C233/05 , C07C231/12 , C07C233/13
摘要： 本发明提供了一种4‑硝基苯乙胺全连续制备方法，属于化学合成技术领域。本发明制备方法包括如下步骤：步骤1：将苯乙胺溶于溶剂中，得到的混合溶液A和乙酸酐在连续流混合器1中混合，进入连续流反应器1中反应，得到反应液；步骤2：步骤1得到的反应液在连续流混合器2中与硝酸和硫酸混合得到的混合溶液B混合后进入连续流反应器2中反应，得到反应液；步骤3：步骤2得到的反应液与碱溶液在连续流混合器3中混合，然后进入连续流反应器3反应，最终得到的反应液经过连续流降温模块降温，连续流过滤器过滤，得到的滤饼干燥，即得4‑硝基苯乙胺。采用本发明方法制备4‑硝基苯乙胺操作简单、产物收率和纯度高、成本低，适合工业化生产，应用前景好。
-
公开(公告)号：CN117447469A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311415277.6
申请日：2023-10-27
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种MELK抑制剂关键中间体的连续流合成方法。本发明的连续流合成方法包括如下步骤：步骤1，将原料A配置成溶液A，将溶液A和原料B泵入高效混合模块，混合后在反应模块中反应，得到包括中间体A的反应液A；步骤2，将反应液A通过快速升温模块升温后，在高温反应模块中继续反应，通过气液分离塔分离，即得产物。本发明的方法具有路线短、低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN118184550B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410618349.5
申请日：2024-05-17
申请人： 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号： C07C303/16 , C07C309/86 , C07C319/06 , C07C323/09
摘要： 本发明公开了一种3‑氟苯磺酰氯的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：3‑氟苯硫酚与氯气在有机溶剂中反应，得到3‑氟苯磺酰氯。与现有技术相比，本发明制备3‑氟苯磺酰氯的方法采用的试剂均为常见试剂，原料廉价易得，避免了对单过硫酸氢钾复合盐（Oxone）和KCl的使用，使用物料少，成本低，合成工艺短，产物收率高，无苛刻的反应条件，操作方便、安全，且对环境友好，适合于大规模工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
16 条记录 (耗时 0.038 秒)
