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公开(公告)号:CN118184550B
公开(公告)日:2024-07-30
申请号:CN202410618349.5
申请日:2024-05-17
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号: C07C303/16 , C07C309/86 , C07C319/06 , C07C323/09
摘要: 本发明公开了一种3‑氟苯磺酰氯的制备方法,属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤:3‑氟苯硫酚与氯气在有机溶剂中反应,得到3‑氟苯磺酰氯。与现有技术相比,本发明制备3‑氟苯磺酰氯的方法采用的试剂均为常见试剂,原料廉价易得,避免了对单过硫酸氢钾复合盐(Oxone)和KCl的使用,使用物料少,成本低,合成工艺短,产物收率高,无苛刻的反应条件,操作方便、安全,且对环境友好,适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN118184550A
公开(公告)日:2024-06-14
申请号:CN202410618349.5
申请日:2024-05-17
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC分类号: C07C303/16 , C07C309/86 , C07C319/06 , C07C323/09
摘要: 本发明公开了一种3‑氟苯磺酰氯的制备方法,属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤:3‑氟苯硫酚与氯气在有机溶剂中反应,得到3‑氟苯磺酰氯。与现有技术相比,本发明制备3‑氟苯磺酰氯的方法采用的试剂均为常见试剂,原料廉价易得,避免了对单过硫酸氢钾复合盐(Oxone)和KCl的使用,使用物料少,成本低,合成工艺短,产物收率高,无苛刻的反应条件,操作方便、安全,且对环境友好,适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN116751105A
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202310782529.2
申请日:2023-06-28
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
摘要: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种4‑溴环丙基苯的制备方法。本发明的方法包括如下步骤:步骤1,将溴苯、路易斯酸和3‑氯丙酰氯反应,得到4‑溴‑3‑氯苯丙酮;步骤2,将4‑溴‑3‑氯苯丙酮和还原剂反应,得到4‑溴氯丙基苯;步骤3,将4‑溴氯丙基苯在碱催化剂作用下反应,得到4‑溴环丙基苯。本发明方法各步骤均采用常见试剂,原料成本低,合成工艺短,收率高,无苛刻的反应条件,安全、操作方便,且对环境友好,适合于大规模工业化生产,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN115073299B
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202210669620.9
申请日:2022-06-14
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07C209/62 , C07C211/52 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/65
摘要: 本发明提供了一种制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法,属于制药领域。与现有技术中制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法相比,本发明制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法合成路线更简单,更安全环保,产物收率和纯度更高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN117209493A
公开(公告)日:2023-12-12
申请号:CN202310868530.7
申请日:2023-07-14
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明提供了2‑乙酰基‑1,10‑菲罗啉的制备方法,属于有机合成领域。本发明制备2‑乙酰基‑1,10‑菲罗啉的方法包括如下步骤:步骤1:溶剂中,化合物1和羧基活化剂反应,得到化合物2;步骤2:溶剂中,化合物2、丙二酸单酯金属盐、无水氯化镁和碱反应,得到的固体反应产物加入酸反应,得到化合物3。本发明制备2‑乙酰基‑1,10‑菲罗啉不需要特殊的试剂,不依赖特殊的设备,不需要苛刻的反应条件,该制备方法原料廉价易得,成本低,工艺操作简便,整个反应绿色安全,对环境友好,制备得到的产物总收率高且纯度高,容易实现放大生产,对于2‑乙酰基‑1,10‑菲罗啉的合成具有重要意义,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN115260074B
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202210923907.X
申请日:2022-08-02
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07D207/26
摘要: 本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法,属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料,提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体:化合物2s的新方法。该方法反应原料易得,反应条件容易控制,反应耗时较短,产物总收率高,纯度高,适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116813505A
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202310785218.1
申请日:2023-06-29
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07C269/06 , C07C271/22
摘要: 本发明提供了一种制备O‑甲基‑N‑苄氧羰基‑L‑高丝氨酸的方法,涉及有机合成领域。本发明制备方法包括如下步骤:(1)溶剂中,化合物1、碱和二碳酸二叔丁酯反应,得到化合物2;(2)溶剂中,化合物2、碱和硫酸二甲酯反应,得到化合物3;(3)溶剂中,化合物3和氯化亚砜反应,得到化合物4;(4)溶剂中,化合物4和氯甲酸苄酯在碱性环境下反应,得化合物5;(5)溶剂中,化合物5和碱反应,即得。本发明使用的原料易得且价格低,反应条件温和,中间反应步骤无需纯化,且无需柱层析分离,步骤简单;并且本发明涉及的反应步骤安全无毒,绿色环保。本发明制备方法得到的产物纯度高,收率高,成本低,适合放大生产,应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115260074A
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN202210923907.X
申请日:2022-08-02
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07D207/26
摘要: 本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法,属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料,提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体:化合物2s的新方法。该方法反应原料易得,反应条件容易控制,反应耗时较短,产物总收率高,纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN115010574A
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202210631023.7
申请日:2022-06-06
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07C17/12 , C07C17/38 , C07C17/392 , C07C25/13
摘要: 本发明提供了一种有机发光化合物关键中间体1‑溴‑2‑氯‑4‑氟‑2碘苯的合成方法,包括将1‑溴‑2‑氯‑4‑氟苯溶于有机溶剂中,降温至‑45℃~‑80℃后加碱反应;再加入碘,升温至15~35℃反应的步骤,反应收率高、步骤精简、成本低,具有推广应用价值。
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公开(公告)号:CN118754846A
公开(公告)日:2024-10-11
申请号:CN202411250844.1
申请日:2024-09-06
申请人: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC分类号: C07D213/127 , C07D213/50
摘要: 本发明提供了一种制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的方法,属于有机合成领域。本发明采用异烟酸酯和乙酰基吡啶为起始原料进行4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的制备,与现有技术中制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶的方法相比,本发明避免使用剧毒和危险物质,对人及环境危害较小,合成工艺相对简单,产率更高,适合工业化放大生产。
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