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公开(公告)号：CN113527108B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202111083696.5
申请日：2021-09-16
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/50 , C07C209/74 , C07C211/42 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C231/18 , C07C45/69 , C07C49/697 , C07C51/60 , C07C57/76 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法，包括：(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯，然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应；(2)在有机溶剂中酸催化条件下，5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺；(3)烯胺在手性催化剂的存在下，催化氢化制备光学纯的中间体酰胺；(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺（a或者b）及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
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公开(公告)号：CN113527108A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202111083696.5
申请日：2021-09-16
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/50 , C07C209/74 , C07C211/42 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C231/18 , C07C45/69 , C07C49/697 , C07C51/60 , C07C57/76 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法，包括：(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯，然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应；(2)在有机溶剂中酸催化条件下，5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺；(3)烯胺在手性催化剂的存在下，催化氢化制备光学纯的中间体酰胺；(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺（a或者b）及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
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公开(公告)号：CN106854204B
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201611026639.2
申请日：2016-11-22
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07D409/06 , A61K31/4436 , A61P17/06 , A61P19/02
摘要： 本发明涉及一种烟酸脂化合物及其制备方法与应用，该化合物为2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)‑6‑(4,4′‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸脂，以2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)‑6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)醇进行缩合反应得到；是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR‑β；RAR‑γ)，但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体，是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成烟酸脂化合物的全新方法，适合规模化工业生产的需要。
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公开(公告)号：CN106831445A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611029193.9
申请日：2016-11-22
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/42 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及一种茚基胺化合物的制备方法，该化合物以1,2‑二乙基苯为起始原料，通过Fe和I2的催化溴化生成化合物2；通过在丁基锂作用下与DMF生成化合物3；在哌啶作用下与丙二酸反应生成化合物4；在雷尼镍作用下还原成化合物5；通过Fe和I2的催化溴化生成化合物6；在AlCl3作用下进行傅克酰基化反应生成化合物7；与亚硝酸正丁酯反应生成化合物8；在Pd/C催化下生成化合物9；与三氟乙酸反应生成化合物10；与硼氢化钠反应还原成醇化合物11；在二甲基硅烷和三氟化硼作用下脱掉羟基生成化合物12；在碳酸钾作用下脱掉三氟乙酰基生成目标化合物13。
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公开(公告)号：CN106699688A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201611121057.2
申请日：2016-12-08
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07D295/096 , C07D295/205 , C07C323/09
CPC分类号： C07D295/096 , C07C323/09 , C07D295/205
摘要： 本发明涉及一种苯基哌嗪硫醚及其制备方法，该化合物为4,6‑二甲基‑1,3‑双‑2,2′‑苯基哌嗪硫醚，以1,3‑二甲基苯为起始原料，通过4步反应合成，苯基哌嗪硫醚化合物是制备聚芳硫醚的中间体,用这种中间体制成的塑料不仅具有优良的热性能和尺寸的热塑性，而且具有稳定性、憎水性、阻燃性和力学性能和高折射率的性能；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成哌嗪硫醚化合物的全新方法。
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公开(公告)号：CN104402910B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201410227515.5
申请日：2014-05-27
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法，该化合物为噻唑并(4，5-b)吡啶，制备方法如下：(1)以化合物13-溴-2-氨基吡啶为起始原料，在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2；(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3；(3)化合物3在NaH作用下关环生成化合物4；(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到目标产物化合物5；该方法原料便宜易得，合成方法简单，适合规模化工业生产的需要。
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公开(公告)号：CN104193745B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410371409.4
申请日：2014-07-30
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种咪唑并嘧啶羧酸类化合物及其制备方法，该化合物为8‑羧酸‑咪唑并[1,5‑a]嘧啶，制备方法如下：(1)化合物1咪唑酰胺与1，3‑丙二醛用高压釜反应，在100度下进行闭环，形成咪唑并嘧啶结构的化合物2；(2)化合物2在浓盐酸条件下将酰胺转化为酸，得到化合物3；所得终产物在抗抑郁症方面具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN117867045A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311810038.0
申请日：2023-12-27
摘要： 本发明提供了一种生物酶法催化合成(S)‑5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺的方法，以5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮为催化底物，以ω‑转氨酶作为催化剂。本发明提供的方法克服了现有技术中(S)‑5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺化学合成技术中反应步骤多、反应条件要求高、成本高的问题，本发明建立了一种利用ω‑转氨酶来经济、高效、特异性催化合成(S)‑5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺的技术方法。
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公开(公告)号：CN116515788B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310761031.8
申请日：2023-06-27
摘要： 本发明提供了R型ω‑转氨酶，包括ω‑转氨酶TA‑R1、ω‑转氨酶TA‑R2或ω‑转氨酶TA‑R3的至少一种，所述ω‑转氨酶TA‑R1的氨基酸序列如Seq ID NO：1所示，ω‑转氨酶TA‑R2的氨基酸序列如Seq ID NO：2所示，ω‑转氨酶TA‑R3的氨基酸序列如Seq ID NO：3所示。本发明提供的R型的ω‑转氨酶TA‑R1、TA‑R2、TA‑R3及其基因，解决了现有手性胺不对称生物合成技术中R型的ω‑转氨酶资源相对不足的问题，并基于新酶资源开发了新的R型手性胺化合物不对称生物合成方法。
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公开(公告)号：CN106831445B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201611029193.9
申请日：2016-11-22
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/42 , A61P11/06
摘要： 本发明涉及一种茚基胺化合物的制备方法，该化合物以1,2‑二乙基苯为起始原料，通过Fe和I2的催化溴化生成化合物2；通过在丁基锂作用下与DMF生成化合物3；在哌啶作用下与丙二酸反应生成化合物4；在雷尼镍作用下还原成化合物5；通过Fe和I2的催化溴化生成化合物6；在AlCl3作用下进行傅克酰基化反应生成化合物7；与亚硝酸正丁酯反应生成化合物8；在Pd/C催化下生成化合物9；与三氟乙酸反应生成化合物10；与硼氢化钠反应还原成醇化合物11；在二甲基硅烷和三氟化硼作用下脱掉羟基生成化合物12；在碳酸钾作用下脱掉三氟乙酰基生成目标化合物13。
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