公开(公告)号：CN105193822A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510349628.7

申请日：2005-05-06

Applicant: 坡特拉有限公司

Inventor： P·M·维埃拉阿劳若苏亚雷斯达席尔瓦 ,  J·L·德阿尔梅达

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/19 ,  A61K31/53

Abstract: 本公开涉及使用醋酸艾司利卡西平治疗各种疾病和病症，如情感障碍、情感性分裂症、双相型障碍、注意障碍、焦虑性障碍、神经性疼痛和神经性疼痛相关的障碍、感觉运动障碍、前庭障碍、或退行性和缺血后疾病中的神经功能交替等。本公开还涉及醋酸艾司利卡西平在用于降低或减少患者癫痫发作的方法中的应用。本公开还涉及用于提高患者对艾司利卡西平暴露的方法。本公开还涉及用于制备包含醋酸艾司利卡西平的药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN102816157A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201210142381.8

申请日：2006-07-26

Applicant: 比艾尔-坡特拉有限公司

Inventor： D·A·利尔蒙斯 ,  L·E·基什 ,  P·N·莱亚尔·帕尔马 ,  H·多斯·桑托斯·费雷拉 ,  P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

Abstract: 描述了通式I所示的新的化合物，该化合物在治疗一些中枢神经和周围神经系统机能障碍中具有潜在的有价值的药物特性。

公开(公告)号：CN102355900A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN200980126137.9

申请日：2009-07-29

Applicant: 比艾尔-坡特拉有限公司

Inventor： J·L·德阿尔梅达 ,  D·A·利尔蒙斯 ,  P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦

IPC: A61K31/4439 ,  A61P25/16

CPC classification number: A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及新颖的通式I的化合物的给药方案，其中取代基在说明书中做了限定。

公开(公告)号：CN102056846A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200980109533.0

申请日：2009-03-17

Applicant: 比亚尔-坡特拉有限公司

Inventor： D·A·利尔芒斯 ,  A·比里亚夫 ,  W·李

IPC: C01G55/00 ,  C07D233/84 ,  C07D311/74 ,  C07D335/06 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D311/04 ,  C07D405/04 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008

Abstract: 本发明涉及用于制备式A的化合物的S或R对映体的方法，所述方法包括使式B的化合物在手性过渡金属催化剂和氢源的存在下进行不对称氢化。

公开(公告)号：CN101965334A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880113989.X

申请日：2008-10-24

Applicant: 比艾尔-坡特拉有限公司

Inventor： D·A·利尔蒙斯 ,  L·E·基什

IPC: C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D213/803 ,  C07D213/82

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种式(I)的化合物：其中X代表CN、COOR，其中R代表氢或者羧基保护基、CONR′2，其中R′代表氢或者羧基保护基，或者硝基；R1、R2、R3、R4、R5彼此独立，代表氢、C1-C6烷基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、取代芳基或者取代杂芳基；Y代表氢、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C7-C13烷芳基、三氟甲基、氰基、硝基、取代芳基或者取代杂芳基；并且其中在上述式(I)中的立体化学上不确定性双键代表E，E；E，Z；Z，E或者Z，Z构型。

公开(公告)号：CN101484451A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780025514.0

申请日：2007-05-31

Applicant: 拜尔坡特拉有限公司

Inventor： 亚历山大·别利亚夫 ,  大卫·里尔蒙斯 ,  瓦勒莉雅·斯摩棱斯克

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/352 ,  A61P9/02

CPC classification number: A61K31/4178 ,  C07D405/04

Abstract: (R)－5－(2－氨乙基)－1－(6，8－二氟色满－3－基)－1，3－二氢咪唑－2－硫酮盐酸盐的多晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN101217959A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200580050978.8

申请日：2005-05-06

Applicant: 坡特拉有限公司

Inventor： P·M·维埃拉阿劳若苏亚雷斯达席尔瓦 ,  J·L·德阿尔梅达

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P27/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/32

CPC classification number: A61K31/55

Abstract: 本公开涉及使用醋酸艾司利卡西平治疗各种疾病和病症，如情感障碍、情感性分裂症、双相型障碍、注意障碍、焦虑性障碍、神经性疼痛和神经性疼痛相关的障碍、感觉运动障碍、前庭障碍、或退行性和缺血后疾病中的神经功能交替等。本公开还涉及醋酸艾司利卡西平在用于降低或减少患者癫痫发作的方法中的应用。本公开还涉及用于提高患者对艾司利卡西平暴露的方法。本公开还涉及用于制备包含醋酸艾司利卡西平的药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN1823047A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480019893.9

申请日：2004-05-11

Applicant: 坡特拉有限公司

Inventor： 戴维·亚历山大·利尔芒斯

IPC: C07D223/28

CPC classification number: C07D223/28

Abstract: 本文公开了使(S)－(+)－和(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺外消旋化的高收率方法和有用的中间体10－氯－10，11－二氢－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(VII)。本文还公开了使旋光纯或旋光富集的(S)－(+)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(I)与(R)－(－)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(II)的混合物外消旋化成为外消旋(±)－10，11－二氢－10－羟基－5H－二苯并/b，f/氮杂－5－甲酰胺(III)的方法。

公开(公告)号：CN1268600C

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：CN02818768.7

申请日：2002-07-22

Applicant: 坡特拉有限公司

Inventor： 戴维·亚历山大·利尔蒙丝

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/60 ,  C07C205/45 ,  C07C205/44 ,  C07C205/22

CPC classification number: A61K31/06 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/22 ,  C07C205/26 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/60 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明描述了用于制备式(I)的邻硝基苯酚的酚类化合物区域选择性邻位定向硝化方法。

公开(公告)号：CN1511141B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN02810591.5

申请日：2002-05-22

Applicant: 坡特拉有限公司

Inventor： 大卫·亚历山大·利尔茅斯

IPC: C07D223/22 ,  A61K31/55 ,  A61P25/08

Abstract: 一种借助三步过程，包括(i)卡马西平的环氧化；(ii)所得环氧化物的开环和(iii)所得醇的氧化，从卡马西平制备10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b，f]吖庚因-5-甲酰胺和10，11-二氢-10-氧-5H-二苯并[b，f]吖庚因-5-甲酰胺的方法。