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公开(公告)号：CN117088884A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210509475.8
申请日：2022-05-10
申请人： 上海赛默罗德生物科技有限公司 , 上海赛默罗生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P39/02 , A61P7/06 , A61P19/06 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了作为GABAA受体调节剂的咪唑并哒嗪衍生物、药物组合物和应用。具体公开了如式I所示的咪唑并哒嗪衍生物、其立体异构体、其互变异构体，或前述任一者的药学上可接受的盐，或前述任一者的溶剂合物。该类化合物对含有α2/3亚基的GABAA受体具有较高亲和性。
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公开(公告)号：CN117069724A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210509485.1
申请日：2022-05-10
申请人： 上海赛默罗德生物科技有限公司 , 上海赛默罗生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5025 , A61K31/5355 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P17/04
摘要： 本发明公开了一种稠环化合物、药物组合物和应用。具体公开了如式I所示的咪唑并哒嗪衍生物、其立体异构体、其互变异构体，或前述任一者的药学上可接受的盐，或前述任一者的溶剂合物。该类化合物对含有α2/3亚基的GABAA受体具有较高亲和性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116106455B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310309444.2
申请日：2023-03-28
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及一种取代的烟酰胺类药物中有关物质的检测方法，包括如下步骤：取所述取代的烟酰胺类药物的对照品，以第一溶剂溶解，制备对照品溶液；取待测样品，以第二溶剂溶解，制备待测样品溶液；将所述对照品溶液和待测样品溶液进行高效液相色谱检测，所述高效液相色谱检测的条件包括：流动相A为体积浓度0.08%~0.12%的磷酸水溶液，流动相B为体积比为1:(0.8~1.2)的乙腈和甲醇的混合液，进行梯度洗脱。上述检测方法通过采用合适的条件对原料药进行高效液相色谱检测，能够有效分离原料药以及各杂质，进而实现原料药有关物质的检测，对原料药的生产质量控制和研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116077459B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310370199.6
申请日：2023-04-10
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司
IPC分类号： A61K9/48 , A61K31/5025 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P25/02
摘要： 本申请涉及一种α5‑GABAA受体调节剂的胶囊剂及其制备方法。所述α5‑GABAA受体调节剂的胶囊剂包括胶囊壳以及容纳于所述胶囊壳内的内容物；所述内容物包括重量比为100:(2~10):(0.1~1)的药物颗粒以及第一崩解剂、第一润滑剂；所述药物颗粒包括重量比为100:(5~25):(0.1~1)的α5‑GABAA受体调节剂的固体分散体、第二崩解剂和第一润滑剂。所述α5‑GABAA受体调节剂的胶囊剂在加速和长期稳定性研究中均具有良好的稳定性，有关物质含量低，且溶出度好。
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公开(公告)号：CN116046958B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310309776.0
申请日：2023-03-28
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司
发明人： 高昂
摘要： 本申请涉及一种酞嗪异噁唑类药物中有关物质的检测方法，包括如下步骤：取所述PA4的对照品，以第一溶剂溶解，制备对照品溶液；取待测样品，以第二溶剂溶解，制备待测样品溶液；将所述对照品溶液和待测样品溶液进行高效液相色谱检测，所述高效液相色谱检测的条件包括：流动相A为体积浓度0.08%~0.12%的磷酸水溶液，流动相B为乙腈，进行梯度洗脱。上述检测方法通过采用合适的条件对原料药进行高效液相色谱检测，能够有效分离原料药以及各杂质，进而实现原料药有关物质的检测，对原料药的生产质量控制和研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN116008442B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310301792.5
申请日：2023-03-27
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及一种α5‑GABAA受体调节剂的合成中间体的杂质检测方法，所述杂质检测方法包括如下步骤：取待测的合成中间体，以第一溶剂溶解，制备检测溶液；将所述检测溶液进行高效液相色谱检测，所述高效液相色谱检测的条件包括：流动相A为体积浓度0.08%~0.12%的磷酸水溶液，流动相B为乙腈，进行梯度洗脱。上述α5‑GABAA受体调节剂的合成中间体的杂质检测方法，在高效液相色谱的基础上，通过采用合适的流动相以及洗脱程序，能够实现合成中间体中各杂质的有效分离和准确检测，进而实现关键合成中间体的质量控制，对原料药的生产和研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110256440B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN201910185735.9
申请日：2019-03-12
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司 , 上海赛默罗德生物科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P25/30 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P25/06
摘要： 本发明公开了一种酞嗪异噁唑烷氧基衍生物、其制备方法、药物组合物和用途。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体、其溶剂合物、其水合物、其药学上可以接受的盐或其前药。该类化合物对α5‑GABAA的反向激动效果较佳。
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公开(公告)号：CN112778331B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011243331.X
申请日：2020-11-09
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司 , 上海赛默罗德生物科技有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D487/22 , C07D487/14 , C07D491/22 , C07D487/20 , C07D471/14 , A61K31/5383 , A61K31/519 , A61K31/5386 , A61K31/529 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P7/10 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P19/08 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P5/50 , A61P5/20 , A61P13/12 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P35/00 , A61P17/02 , A61P15/10 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P31/04 , A61P19/10 , A61P19/02
摘要： 本发明提供一种通式(I)所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体、其溶剂合物、其水合物或其药学上可以接受的盐或其前体药物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为Lp‑PLA2抑制剂的用途，其中R1，R2，Rx，Ra，Q，U，X，Y，m，n和A如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN114591137A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210500482.1
申请日：2022-05-10
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司 , 上海赛默罗德生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及一种制备式(1)的双环[1.1.1]戊烷衍生物的方法，包括以下步骤：步骤1）：以为起始原料，形成三环[1.1.1.0]戊烷；步骤2）：将步骤1）中所得三环[1.1.1.0]戊烷与碘代物XICHR发生自由基反应，形成双环[1.1.1]戊烷的碘代物；步骤3）：将步骤2）所得双环[1.1.1]戊烷的碘代物，在引发剂的作用下，被还原剂还原成为式（1）的；其中，R独立选自氢、C1‑6烷基和卤素，X独立选自卤素和C1‑6烷基。
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公开(公告)号：CN112778331A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202011243331.X
申请日：2020-11-09
申请人： 上海赛默罗生物科技有限公司 , 上海赛默罗德生物科技有限公司
IPC分类号： C07D498/14 , C07D487/22 , C07D487/14 , C07D491/22 , C07D487/20 , C07D471/14 , A61K31/5383 , A61K31/519 , A61K31/5386 , A61K31/529 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P7/10 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P19/08 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P5/50 , A61P5/20 , A61P13/12 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P35/00 , A61P17/02 , A61P15/10 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P31/04 , A61P19/10 , A61P19/02
摘要： 本发明提供一种通式(I)所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体、其溶剂合物、其水合物或其药学上可以接受的盐或其前体药物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为Lp‑PLA2抑制剂的用途，其中R1，R2，Rx，Ra，Q，U，X，Y，m，n和A如说明书中所定义。
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