本申请涉及一种制备式(1)的双环[1.1.1]戊烷衍生物的方法，包括以下步骤：步骤1）：以为起始原料，形成三环[1.1.1.0]戊烷；步骤2）：将步骤1）中所得三环[1.1.1.0]戊烷与碘代物XICHR发生自由基反应，形成双环[1.1.1]戊烷的碘代物；步骤3）：将步骤2）所得双环[1.1.1]戊烷的碘代物，在引发剂的作用下，被还原剂还原成为式（1）的；其中，R独立选自氢、C1‑6烷基和卤素，X独立选自卤素和C1‑6烷基。