公开(公告)号：CN116041273B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202211692762.3

申请日：2022-12-28

Applicant: 西宝生物科技(上海)股份有限公司

Inventor： 樊军 ,  孙华 ,  朱超 ,  丁亚辉 ,  王国伟

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明提供了一种苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮的制备方法，该方法包括如下步骤：在碱、有机溶剂中，2‑羟基苯甲酰胺和草酸二酯在催化剂作用下发生反应，反应温度为110‑140℃，时间为4‑8h，得到苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮。草酸二酯为草酸与含碳原子数1‑4脂肪醇的二元酯，具体为草酸二甲酯、草酸二乙酯、草酸二丙酯及其异构体、草酸二丁酯及其异构体中的一种或几种，优选草酸二甲酯。催化剂为含氮有机碱，具体为含氮杂环化合物及其衍生物，包括N,N‑二甲氨基吡啶、2‑甲基吡啶或吡啶，优选N,N‑二甲氨基吡啶。碱为草酸二酯对应脂肪醇的碱金属盐。该方法原料便宜，避免了对金属设备的腐蚀，降低了生产设备制造成本，且该制备方法操作简单，制得的产品纯度达到97％以上，收率高达82％以上。

公开(公告)号：CN119039244A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411149982.0

申请日：2024-08-21

Applicant: 台州达辰药业有限公司 ,  台州职业技术学院

Inventor： 陈云华 ,  李道信 ,  周魏魏 ,  张贤 ,  关健 ,  缪炳林 ,  李延洁

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种卡沙兰的制备方法，包括以下步骤：1)在作为溶剂的水中先加入2‑羟基苯甲酰胺、无机碱进行反应；2)加入氯甲酸乙酯，升温关环，得到卡沙兰。本发明具有用水作为溶剂，有利于成为环境友好型反应，室温加入氯甲酸乙酯其操作简单﹑能耗低，同时，一步到位制备出高质量和高收率产品的优点。

公开(公告)号：CN116768815A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310697226.0

申请日：2023-06-13

Applicant: 首都医科大学附属北京安定医院

Inventor： 王刚 ,  李安宁 ,  董芳 ,  薄奇静

IPC: C07D265/26 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02

Abstract: 本发明公开了组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)选择性抑制剂的靛红酸酐类化合物，及其在制备治疗HDAC6相关疾病的药物中的用途；具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。本发明化合物对HDAC6具有高的抑制活性及高的HDAC酶亚型选择性，同时具有理想的药代动力学特征、较高的血脑屏障通透性和良好的安全性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114195730B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202111356964.6

申请日：2021-11-16

Applicant: 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

Inventor： 黄莉 ,  董玉军 ,  徐德银 ,  李介林 ,  沈俊

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明涉及一种苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮的制备方法，属于有机化合物技术领域。本发明所述的制备方法是碱性条件下，2‑羟基苯甲酰胺和(Boc)2O在催化剂作用下，在溶剂中发生反应，得到所述苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮。本发明采用羰基化环化试剂二碳酸二叔丁酯(Boc)2O，该试剂无强烈刺激性气味，对人体无毒害作用、价格便宜、运输和使用不受限制。(Boc)2O可以作为一种比较好的保护试剂。在无水条件下，它能够与亲核性很弱的2‑羟基苯甲酰胺在催化剂(N,N‑二甲基吡啶)作用下发生反应。该制备方法操作简单，得到产品纯度达到98％以上，收率达到80％，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115594608A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202211282970.6

申请日：2022-10-20

Applicant: 九江善水科技股份有限公司(CN) ,  九江学院(CN)

Inventor： 黄国荣 ,  吴秀荣 ,  叶友余 ,  钟虎 ,  胡华南 ,  黄华南 ,  聂恒

IPC: C07C237/40 ,  C07C231/10 ,  C07D265/26 ,  C07C227/02 ,  C07C229/56 ,  C07C227/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58

Abstract: 本发明一种氯虫苯甲酰胺中间体的制备方法，以2‑氨基‑3‑甲基苯腈为起始原料，通过2‑氨基‑5‑氯‑3‑甲基苯甲酸和6‑氯‑8‑甲基‑2H‑3,1‑苯并噁嗪‑2,4（1H）‑二酮中间产物，制得氯虫苯甲酰胺中间体2‑氨基‑5‑氯‑N,3‑二甲基苯甲酰胺。其中，步骤2制备6‑氯‑8‑甲基‑2H‑3,1‑苯并噁嗪‑2,4（1H）‑二酮的过程中，采用的有机溶剂为醋酸乙酯、乙腈、三氯甲烷、二氯甲烷、二氯乙烷、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、叔丁基甲醚、甲苯和氯苯中的一种或几种；催化剂为吡啶、DMF或三乙胺。本发明制备方法操作简便、条件温和、所用试剂廉价易得，产品收率高，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN114634461A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202210252094.6

申请日：2022-03-15

Applicant: 安徽兴东化工有限公司

Inventor： 徐林冬 ,  邓伟 ,  丁喊亮

IPC: C07D265/26 ,  B01J4/00 ,  B01J19/00 ,  B01J19/18

Abstract: 本发明涉公开了一种卡沙兰合成工艺及其反应釜，其包括以下步骤：S1、成盐反应、结晶抽滤、烘干：向两个反应釜由计量泵分别泵入甲苯，每个反应釜依次打入水杨酰胺和氢氧化钠，搅拌，开启蒸汽阀门，控制蒸汽压力，升温回流脱水，脱水完毕，开启夹套循环水降温至40℃，然后转移至三合一烘箱抽滤，再开启夹套热水，升温至60℃，抽真空至不高于0.09MPa。过滤的甲苯母液以及烘料回收甲苯溶液直接投料套用。本发明通过成盐反应、结晶抽滤、烘干、溶解、成环反应、蒸馏、减压蒸馏、水洗、过滤、烘干、溶解、压滤、结晶离心、漂洗、离心和烘干等一系列步骤，能够以较低的成本合成出卡沙兰。

公开(公告)号：CN108047158B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201711379892.0

申请日：2017-12-20

Applicant: 常州大学

Inventor： 杨克 ,  左嘉琦 ,  汤义涵 ,  纪虹 ,  曹传先

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种转化CO、CO2为靛红酸酐的装置，包括物料缓冲室、绝热反应室和反应液准备室，所述物料缓冲室上设有进气道，物料缓冲室上部设有加热电阻，且下部通过控制阀门与绝热反应室连通，绝热反应室底部呈倾斜设置，且最低端设有导出反应产物的连通管，绝热反应室内还设有推进式搅拌器，反应液准备室底部设有磁力搅拌器，磁力搅拌器上方的反应液准备室内配有搅拌子和雾化器，雾化器将反应液准备室内的反应液雾化并喷入绝热反应室内。本发明利用雾化器的雾化功能，将反应液准备室的反应液以超细雾的形式喷至空中与反应气体进行反应，联合推进式搅拌器，将气液相反应物充分搅拌并使之对流，增大接触面积，提升了反应率以及反应速率。

公开(公告)号：CN111269193A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010254447.7

申请日：2020-04-02

Applicant: 湖南海利常德农药化工有限公司

Inventor： 罗先福 ,  王燕 ,  黄炜 ,  全春生 ,  周锦萍 ,  李萍

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种苯并[e][1,3]噁嗪-2,4-二酮的制备方法，以2-羟基苯甲酰胺为原料，在吡啶类催化剂的作用下，与光气在水中加热反应，冷却后过滤，得到苯并[e][1,3]噁嗪-2,4-二酮。该制备方法具有收率高、成本低廉、操作简便、绿色环保等优点。

公开(公告)号：CN110357812A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910714045.8

申请日：2019-08-03

Applicant: 黄泳华

Inventor： 向飞 ,  张守波

IPC: C07D215/14 ,  C07D309/30 ,  C07C69/33 ,  C07D209/24 ,  C07D239/42 ,  C07D207/34 ,  C07D265/26 ,  C07D305/12 ,  A61K31/365 ,  A61K31/536 ,  A61K31/40 ,  A61K31/506 ,  A61K31/366 ,  A61K31/405 ,  A61K31/22 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明提供了一种由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，本发明所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种；而所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。本发明所述共晶复合物能同时产生协同的抗菌作用与协同的抑制组胺释放作用，从而能提高细菌感染致过敏性疾病患者治疗的效果与经济学特征。

公开(公告)号：CN108658887A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201810633657.X

申请日：2018-06-20

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  龚大敏 ,  李雨婷 ,  杨冰清

IPC: C07D265/26 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及同时具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V抑制作用的苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途，具体涉及结构通式(I)的2H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4(1H)-二酮衍生物及其合成方法和用途，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如说明书所给出的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及其体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。