公开(公告)号：CN114195730A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111356964.6

申请日：2021-11-16

Applicant: 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

Inventor： 黄莉 ,  董玉军 ,  徐德银 ,  李介林 ,  沈俊

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明涉及一种苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮的制备方法，属于有机化合物技术领域。本发明所述的制备方法是碱性条件下，2‑羟基苯甲酰胺和(Boc)2O在催化剂作用下，在溶剂中发生反应，得到所述苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮。本发明采用羰基化环化试剂二碳酸二叔丁酯(Boc)2O，该试剂无强烈刺激性气味，对人体无毒害作用、价格便宜、运输和使用不受限制。(Boc)2O可以作为一种比较好的保护试剂。在无水条件下，它能够与亲核性很弱的2‑羟基苯甲酰胺在催化剂(N,N‑二甲基吡啶)作用下发生反应。该制备方法操作简单，得到产品纯度达到98％以上，收率达到80％，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114195730B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202111356964.6

申请日：2021-11-16

Applicant: 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

Inventor： 黄莉 ,  董玉军 ,  徐德银 ,  李介林 ,  沈俊

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明涉及一种苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮的制备方法，属于有机化合物技术领域。本发明所述的制备方法是碱性条件下，2‑羟基苯甲酰胺和(Boc)2O在催化剂作用下，在溶剂中发生反应，得到所述苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4‑二酮。本发明采用羰基化环化试剂二碳酸二叔丁酯(Boc)2O，该试剂无强烈刺激性气味，对人体无毒害作用、价格便宜、运输和使用不受限制。(Boc)2O可以作为一种比较好的保护试剂。在无水条件下，它能够与亲核性很弱的2‑羟基苯甲酰胺在催化剂(N,N‑二甲基吡啶)作用下发生反应。该制备方法操作简单，得到产品纯度达到98％以上，收率达到80％，适合工业化生产。