一种自组装纳米晶药物制剂及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN114796121A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202110066075.X

    申请日:2021-01-18

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 陆伟跃 罗子淼

    Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,涉及一种新型自组装纳米晶药物制剂,具体涉及一种由难溶性抗肿瘤药物纳米晶及其所吸附的蛋白构成,通过体内吸附或体外吸附两种方式得到具有血浆蛋白冠的纳米晶自组装药物制剂。所述药物制剂可赋予难溶性抗肿瘤药物较高的载药量、溶解与溶出度、良好的生物利用度等纳米晶的特性,同时借助血浆蛋白冠提高其生物相容性、体内安全性,延长循环时间,提高肿瘤靶向性,满足抗肿瘤药物高剂量、高靶向效率、低毒副作用的临床用药需求。体内、外研究数据显示,本发明的自组装纳米晶药物制剂具有明显的外周和脑内肿瘤靶向优势和显著提高的外周和脑内肿瘤抑制效果。

    可靶向整合素的多肽mn及其在制备肿瘤靶向药物中的应用

    公开(公告)号:CN111233975A

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN201811433490.9

    申请日:2018-11-28

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及与整合素有高度亲和力具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的高度稳定的多功能短肽mn,多肽修饰的复合物、递药系统及其在制备肿瘤诊断和治疗药物中的用途。本发明经实验,结果显示:mn修饰的药物均被表达整合素的阳性细胞和肿瘤组织特异性摄取,具有良好的肿瘤靶向和影像功能;mn修饰的高分子载体材料构建的递药系统有效地将所包载药物递送至靶组织,显著提高肿瘤的诊断与治疗效果。本发明制备的药物与广泛使用的整合素配体c(RGDyK)相比,mn血清中稳定性更好,与整合素结合能力更强,所修饰的载体系统的免疫原性显著低于c(RGDyK)等所修饰的载体系统,其介导的体内主动靶向递药效果更优,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    功能化穿膜肽修饰的药物递送系统

    公开(公告)号:CN110772645A

    公开(公告)日:2020-02-11

    申请号:CN201810868804.1

    申请日:2018-07-31

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及功能化穿膜肽修饰的药物递送系统,该药物递送系统,将功能化穿膜肽修饰在脂质体、脂质圆盘、纳米粒、固态脂质纳米粒、纳米结构的脂质载体、纳米复合物、胶束等纳米药物递送载体表面,利用穿膜肽的穿膜功能帮助纳米药物递送载体穿透体内的吸收屏障,并渗入到肿瘤组织深部,进而将药物递送至肿瘤细胞内部;同时,所述穿膜肽还能够阻断NF-κB通路,并具有细胞核定位功能,能够将其携载的化疗药物递送至细胞核内,发挥协同抗肿瘤作用;本发明所述功能化穿膜肽修饰的靶向药物递送系统具有良好的生物安全性,作为化疗药物的递送载体,可以增加药物在肿瘤部位的蓄积,显著改善化疗药物的抗肿瘤治疗效果。

    一种整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用

    公开(公告)号:CN109897089A

    公开(公告)日:2019-06-18

    申请号:CN201711301651.4

    申请日:2017-12-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用,尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS,及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途,实验结果显示:DVS在血清中比LVS更稳定;DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取,具有良好的肿瘤靶向和影像功能;DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织,能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果,LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶,且DVS的效果优于LVS,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    眼药组合物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN105431138B

    公开(公告)日:2019-01-11

    申请号:CN201380076332.1

    申请日:2013-03-27

    Abstract: 本发明涉及眼药组合物、其制备方法及其用途。所述眼药组合物包含脂质纳米分散体和凝胶基质的混合物,其中,所述脂质纳米分散体包含第一脂质、第二脂质和乳化剂;其中,所述第一脂质作为起始原料以固体脂质的形式存在,并且所述第二脂质作为起始原料以液体脂质的形式存在。所述眼药组合物能够更好地减轻干眼的症状,并且使用安全、便捷且经济,还可在日间使用而不妨碍视力。

    一种眼内递药组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107638405A

    公开(公告)日:2018-01-30

    申请号:CN201610560173.8

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,具体涉及一种眼内递药组合物及其制备方法,所述组合物由穿膜肽、分枝状阳离子聚合物和生物大分子药物制成纳米复合物,其外观形态为粒径介于100nm~500nm的纳米颗粒;所述生物大分子药物为在pH7.4条件下带负电荷的基因、多肽和蛋白质药物;分枝状阳离子聚合物与药物分子的电荷比为1:3~10:1;和穿膜肽与药物的电荷比为1:1~50:1。该组合物采用结膜囊内滴入的方式给药,可促进生物大分子药物的眼部吸收,并将生物大分子药物递送至眼后段的视网膜部位;该组合物能够改善患者应用基因、多肽或蛋白质等生物大分子药物治疗眼部疾病的顺应性,提高药物的眼部生物利用度。

    一种硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN107224569A

    公开(公告)日:2017-10-03

    申请号:CN201610179691.5

    申请日:2016-03-26

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,公开了一种新型的硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的药用组合物由硼替佐米和羟基酸在一定的溶液中混合并通过冷冻干燥或溶剂挥发等方式干燥制成;该水溶性药用组合物中硼替佐米的溶解速度明显加快,光照及高温稳定性显著增加,进而表现出比硼替佐米更为稳定的抗肿瘤效果。本发明的药用组合物可进一步与其他药用成分的组合物及与药学上可接受载体的组合物制成各种剂型,用于肿瘤的治疗。

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