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公开(公告)号:CN106032364A
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201510117232.X
申请日:2015-03-18
Applicant: 北京万生药业有限责任公司
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P3/04
CPC classification number: C07D265/26
Abstract: 本发明涉及一种新利司他晶体,该晶体具有较好的溶解性,稳定性好,不易发生转晶。同时,本发明还提供该晶体的制备方法,所提供方法重现性好,方法条件容易控制,能够得到产率和纯度均较高的晶体,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN105622538A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201410583652.2
申请日:2014-10-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明涉及一锅法制备新利司他的新工艺,采用一锅法反应,分离步骤简单,产品收率高,产品质量好,特别适合于工业化生产。
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公开(公告)号:CN104761511A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201410281002.2
申请日:2014-06-21
Applicant: 济南三元化工有限公司
IPC: C07D265/26
CPC classification number: C07D265/26 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供作为肥胖症等的预防剂或治疗剂有用的2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮的晶型。本发明涉及2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮的晶型,该晶型具有以2θ角度表示的粉末X射线衍射在7.4±0.2、9.5±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、14.7±0.22、15.4±0.2、18.3±0.2有特征峰。本发明还提供了该晶型的制备方法。
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公开(公告)号:CN104341370A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201410556475.9
申请日:2014-11-11
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种西替利司他的制备方法,具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点,步骤如下:(1)2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯;再加入十六醇,生成2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤代苯甲酸甲酯;(2)将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤苯甲酸甲酯,以及甲基硼酸、碱加入到水和有机溶剂中,加入钯催化剂,反应得到2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯;(3)2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应,得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸;(4)将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中,在脱水剂作用下关环;纯化、转晶得西替利司他。
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公开(公告)号:CN103351355A
公开(公告)日:2013-10-16
申请号:CN201310328226.X
申请日:2013-07-31
Applicant: 西北大学
IPC: C07D265/22 , C07D265/26 , C07D265/24
Abstract: 一种合成式(I)所示2-取代苯并恶嗪酮的方法,其以2-芳基吲哚为原料,以过一硫酸氢钾复合盐2KHSO5·KHSO4·K2SO4作为氧化剂氧化得到,其中,R为氢原子、C1~C6的烷基、环烷基、C1~C6的烷氧基、卤素、芳基;R’为芳基或取代芳基、C1~C6的烷氧基、芳氧基、C1~C6的烷胺基、芳胺基。本发明方法具有绿色高效、反应条件温和、操作简单、适用范围广、生产成本低、合成产率高等优点。
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公开(公告)号:CN100402501C
公开(公告)日:2008-07-16
申请号:CN200480021520.5
申请日:2004-07-23
Applicant: 塞诺菲-安万特股份有限公司
IPC: C07D215/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D265/26 , C07C229/60 , A61K31/47 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开通式(I)的化合物以及它们的盐、溶剂化物、异构体(互变异构体、稳变异构体、光学活性异构体)及其盐和溶剂化物,它们为很强的腺苷A3受体配体,特别是拮抗剂。
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公开(公告)号:CN1315813C
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:CN00803622.5
申请日:2000-01-06
Applicant: 阿利茨默治疗学有限公司
IPC: C07D265/26 , C07C271/28 , A61K31/536 , A61P3/04
Abstract: 包括式(I)的化合物或其盐、酯、酰胺或前体药物在抑制一种酶方面的应用,所述酶的优选作用模式是催化酯官能度的水解,例如,控制和抑制产品和工艺中不需要的酶。所述化合物还适用于医药,例如,用于治疗肥胖症和相关的病况。本发明还涉及式(I)中的新型化合物,涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(I)中,A是6元芳环或杂芳环;而且R1是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何上述基的取代衍生物。
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公开(公告)号:CN1915981A
公开(公告)日:2007-02-21
申请号:CN200510125083.8
申请日:2000-01-06
Applicant: 阿利茨默治疗学有限公司
IPC: C07D265/26 , C07D498/04 , A61K31/395 , A61P1/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/00
Abstract: 包括式(I)的化合物或其盐、酯、酰胺或前体药物在抑制一种酶方面的应用,所述酶的优选作用模式是催化酯官能度的水解,例如,控制和抑制产品和工艺中不需要的酶。所述化合物还适用于医药,例如,用于治疗肥胖症和相关的病况。本发明还涉及式(I)中的新型化合物,涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(I)中,A是6元芳环或杂芳环;而且R1是支化或非支化的烷基(任选间隔一个或多个氧原子),烯基,炔基,环烷基,环烯基,芳基,芳烷基,还原芳烷基,芳烯基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳烯基,还原芳基,还原杂芳基,还原杂芳烷基或任何上述基的取代衍生物。
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公开(公告)号:CN119409657B
公开(公告)日:2025-04-18
申请号:CN202510008582.6
申请日:2025-01-03
Applicant: 湖南工程学院
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明提供了一种二氧化碳合成靛红酸酐的制备方法,属于有机化学合成领域,在反应容器中,以二氧化碳、2‑卤苯胺及其衍生物为原料,在钯金属催化剂、配体、还原剂、碱及有机溶剂存在下,搅拌加热反应,在25~200℃下混合反应合成靛红酸酐,反应的机理为:二氧化碳在碱和还原剂的作用下形成硅酸甲酯、硼酸甲酯等反应中间体,2‑卤苯胺及其衍生物在金属催化剂作用下与硅酸甲酯、硼酸甲酯等反应中间体形成羰基金属化合物,随后在碱和还原剂的作用下二氧化碳与2‑卤苯胺及其衍生物反应得到中间体,最后在反应得到靛红酸酐化合物,该催化剂体系对多种类型的2‑卤苯胺及其衍生物具有普适性,原料来源广泛,廉价易得,反应过程简单可控。
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公开(公告)号:CN115536540B
公开(公告)日:2025-03-25
申请号:CN202211336205.8
申请日:2020-10-28
Applicant: FMC公司 , 富美实农业新加坡私人有限公司
IPC: C07C231/10 , C07C249/12 , C07C251/36 , C07C237/30 , C07C249/08 , C07D209/38 , C07D265/26
Abstract: 本文描述了用于合成2‑氨基‑5‑氯‑N,3‑二甲基苯甲酰胺的高效新方法。通过本文所披露的方法制备的化合物可用于制备某些作为杀昆虫剂例如像杀昆虫剂氯虫苯甲酰胺和氰虫酰胺受关注的邻氨基苯甲酰胺化合物。#imgabs0#
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