公开(公告)号：CN104341370A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410556475.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 山东创新药物研发有限公司

Inventor： 邢艳秋 ,  李运波 ,  杨冬霞 ,  齐玉威 ,  邵涛明 ,  娄艳华 ,  王发明 ,  马媛媛

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种西替利司他的制备方法，具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点，步骤如下：（1）2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯；再加入十六醇，生成2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤代苯甲酸甲酯；（2）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤苯甲酸甲酯，以及甲基硼酸、碱加入到水和有机溶剂中，加入钯催化剂，反应得到2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯；（3）2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应，得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸；（4）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中，在脱水剂作用下关环；纯化、转晶得西替利司他。

公开(公告)号：CN104341370B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201410556475.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 山东创新药物研发有限公司

Inventor： 邢艳秋 ,  李运波 ,  杨冬霞 ,  齐玉威 ,  邵涛明 ,  娄艳华 ,  王发明 ,  马媛媛

IPC: C07D265/26

Abstract: 本发明公开了一种西替利司他的制备方法，具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点，步骤如下：（1）2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯；再加入十六醇，生成2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤代苯甲酸甲酯；（2）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤苯甲酸甲酯，以及甲基硼酸、碱加入到水和有机溶剂中，加入钯催化剂，反应得到2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯（；3）2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应，得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸；4）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中，在脱水剂作用下关环；纯化、转晶得西替利司他。

公开(公告)号：CN216993189U

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202123258310.8

申请日：2021-12-23

Applicant: 山东创新药物研发有限公司

Inventor： 孙振江 ,  魏明 ,  王发明 ,  郭艺

IPC: B30B11/08 ,  B30B15/32 ,  A61J3/10

Abstract: 本实用新型公开了一种制药旋转压片机的压片机构，属于压片机技术领域。一种制药旋转压片机的压片机构，包括：支撑柱；转动连接在所述压片盘，所述压片盘上设有压片孔；固定连接在所述支撑柱上的底部支板，所述底部支板位压片孔的下端，且所述底部支板与压片盘相贴；滑动连接在所述支撑柱上的连接杆；固定连接在所述棘轮；滑动连接在所述支撑柱上的滑动架，本实用新型通过设置的转动的压片盘、压片孔、底部支板、冲压头，便于对药片进行冲压，且通过设置的滑动的滑动架、棘轮，便于实现压片盘的单向转动，便于对冲压后的药片进行取出，同时配合拉绳，可在冲压头复位的间隙对药片进行自动取出，提高了压片的效率。