-
公开(公告)号：CN103006603A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201310010802.6
申请日：2013-01-11
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
Abstract: 本发明公开了一种醋酸乌利司他的固体分散体，是由醋酸乌利司他和辅料制成的，其中，用量关系如下：醋酸乌利司他1份，辅料3～20份；所述辅料选自乳糖、甘露醇、山梨醇或聚维酮中的任一种或两种以上的组合。本发明还公开了一种醋酸乌利司他的固体制剂，是由上述醋酸乌利司他的固体分散体和常规制剂辅料制成的；所述常规制剂辅料包括填充剂，崩解剂，粘合剂，润滑剂或助流剂。本发明的醋酸乌利司他固体制剂，相比公开号为CN102245173A的中国专利申请公开的醋酸乌利司他片剂，有着更佳的溶出度，能大幅提高其在难溶性介质中的溶出量，进而提高其生物利用度，从而保证药效。
-
公开(公告)号：CN104341370A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201410556475.9
申请日：2014-11-11
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种西替利司他的制备方法，具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点，步骤如下：（1）2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯；再加入十六醇，生成2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤代苯甲酸甲酯；（2）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤苯甲酸甲酯，以及甲基硼酸、碱加入到水和有机溶剂中，加入钯催化剂，反应得到2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯；（3）2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应，得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸；（4）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中，在脱水剂作用下关环；纯化、转晶得西替利司他。
-
公开(公告)号：CN103006603B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310010802.6
申请日：2013-01-11
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
Abstract: 本发明公开了一种醋酸乌利司他的固体分散体，是由醋酸乌利司他和辅料制成的，其中，用量关系如下：醋酸乌利司他1份，辅料3～20份；所述辅料选自乳糖、甘露醇、山梨醇或聚维酮中的任一种或两种以上的组合。本发明还公开了一种醋酸乌利司他的固体制剂，是由上述醋酸乌利司他的固体分散体和常规制剂辅料制成的；所述常规制剂辅料包括填充剂，崩解剂，粘合剂，润滑剂或助流剂。本发明的醋酸乌利司他固体制剂，相比公开号为CN102245173A的中国专利申请公开的醋酸乌利司他片剂，有着更佳的溶出度，能大幅提高其在难溶性介质中的溶出量，进而提高其生物利用度，从而保证药效。
-
公开(公告)号：CN104341370B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201410556475.9
申请日：2014-11-11
Applicant: 山东创新药物研发有限公司
IPC: C07D265/26
Abstract: 本发明公开了一种西替利司他的制备方法，具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点，步骤如下：（1）2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯；再加入十六醇，生成2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤代苯甲酸甲酯；（2）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-卤苯甲酸甲酯，以及甲基硼酸、碱加入到水和有机溶剂中，加入钯催化剂，反应得到2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯（；3）2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应，得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸；4）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中，在脱水剂作用下关环；纯化、转晶得西替利司他。
-
-
-
Search Results
4
records
(took 0.029 seconds)
