一种依托考昔或其药学上可接受的盐的制备方法

    公开(公告)号:CN104788362A

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201410025214.4

    申请日:2014-01-21

    CPC classification number: C07D213/61

    Abstract: 本发明公开了一种依托考昔的制备方法,其特征是包括以下步骤:(a)2-氯丙二醛(化合物1)与对甲硫基苯乙酰胺(化合物2)反应制备2-羟基-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶(化合物3);(b)将化合物3与三卤氧磷反应制备2-卤代-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶(化合物4);(c)将化合物4与过氧化氢反应制备2-卤代-3-对甲磺酰基苯基-5-氯吡啶(化合物5);(d)将化合物5与2-甲基-吡啶-5-硼酸在钯催化下偶联得到依托考昔。所述制备方法具有纯度高、收率高、成本低、操作简单等优点。

    一种依托考昔或其药学上可接受的盐的制备方法

    公开(公告)号:CN104761489A

    公开(公告)日:2015-07-08

    申请号:CN201410281882.3

    申请日:2014-06-23

    CPC classification number: C07D213/61

    Abstract: 本发明公开了一种依托考昔的制备方法,其特征是包括以下步骤:(a)2-氯丙二醛(化合物1)与对甲硫基苯乙酰胺(化合物2)反应制备2-羟基-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶(化合物3);(b)将化合物3与三卤氧磷反应制备2-卤代-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶(化合物4);(c)将化合物4与过氧化氢反应制备2-卤代-3-对甲磺酰基苯基-5-氯吡啶(化合物5);(d)将化合物5与2-甲基-吡啶-5-硼酸在钯催化下偶联得到依托考昔。所述制备方法具有纯度高、收率高、成本低、操作简单等优点。

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