公开(公告)号：CN111646917A

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN202010483534.X

申请日：2020-06-01

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  杨鹏 ,  汪亮 ,  季慧慧 ,  李栋

IPC: C07C231/08 ,  C07C233/15

Abstract: 本发明涉及一种间氯过氧苯甲酸促进的碘苯对位胺化化合物的制备方法，在反应器中加入取代乙酰苯胺、碘苯、间氯过氧苯甲酸、六氟异丙醇，将反应器置于40～80℃油浴锅中冷凝回流磁力搅拌加热反应4-10小时；将所得反应液倒入分液漏斗中，加入蒸馏水，用有机溶剂萃取3次，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得碘苯对位胺化化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好，合成的芳基酰胺类化合物具有一定的生物活性，可以应用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等领域。

公开(公告)号：CN106580980B

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201611192748.1

申请日：2016-12-21

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 魏艳红 ,  奚彩丽 ,  胡康洪 ,  张谦 ,  李栋 ,  尧晨光

IPC: A61K31/4402 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于抗病毒药物领域。提供了系列新型芳香酯类化合物在制备抗肠道病毒71型（EV71）药物中的应用。所述芳香酯类化合物为式WY59,WY112所示的化合物。通过系列新型吡啶芳香酯类化合物对于EV71抑制活性研究实验，WY59、WY112抑制EV71在宿主细胞RD上产生的细胞病变效应（CPE），增强细胞存活率，降低子代病毒产量，并可抑制EV71感染导致的宿主细胞凋亡，主要作用于EV71在宿主细胞内的复制增殖阶段。表明这些新型芳香酯类化合物有制备抗EV71病毒药物的潜力，这些化合物合成工艺简单，经济快速，易于大规模生产，具有临床应用前景。

公开(公告)号：CN108283641A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201711449001.4

申请日：2017-12-27

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  肖祯 ,  栗娟娟 ,  林依 ,  李栋

IPC: A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4418

Abstract: 本发明涉及二芳基甲酮系列化合物用于制备抗肿瘤药物，二芳基甲酮系列化合物为化学结构式如下：的化合物，通过抗肿瘤活性研究实验，二芳基甲酮化合物M12、M-3-5显示出一定程度的抗肿瘤细胞增殖的活性，呈现出很强的抑制效应，可以强效抑制肿瘤细胞生长，在很低浓度即可促发凋亡，相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107827753A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201711124095.8

申请日：2017-11-14

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  张传成 ,  乐强 ,  肖祯 ,  张谦

IPC: C07C71/00

CPC classification number: C07C71/00

Abstract: 本发明涉及一种对甲基二乙酰氧基碘苯的制备方法，在圆底烧瓶中加对甲基碘苯、冰醋酸，溶解后加入乙酸酐，圆底烧瓶置入50℃油浴锅中磁力搅拌，加入NaBO3·4H2O，加热反应24小时。反应结束后静止，取出冷却至室温，加蒸馏水抽滤，用DCM洗涤萃取3次，收集滤液，合并有机相，用无水Na2SO4干燥，过滤，除去溶剂，加入乙醚冷却结晶，有白色晶体析出，抽滤干燥得二乙酰氧基碘苯衍生物。本发明反应条件温和、选择性高、产率92％，对环境友好。

公开(公告)号：CN107417614A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710354203.4

申请日：2017-05-18

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  乐强 ,  王津尼 ,  李栋

IPC: C07D215/40

CPC classification number: C07D215/40

Abstract: 本发明涉及一种N-苯基-N-[8]喹啉基-4-氟-苯甲酰胺的制备方法，在反应器中先后加4-氟-苯甲酰8-氨基喹啉、无水醋酸铜、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4-二氧六环溶剂和5号磁子一个，将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于油浴锅中加热反应。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中，加蒸馏水，再用乙酸乙酯萃取3次。合并所得有机相，经旋转蒸发仪旋干，粗产品经柱层析色谱分离纯化得N-苯基-N-[8]喹啉基-4-氟-苯甲酰胺，产率为93％。本发明反应条件温和，采用廉价的金属铜催化剂，无氮气保护，不需要氧化剂参与，经济性较高，对环境友好；产品可以用到药物合成、农药合成以及建筑用缓蚀剂合成等多个领域。

公开(公告)号：CN107200762A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201710563782.3

申请日：2017-07-12

Applicant: 湖北共同生物科技有限公司 ,  湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  张谦 ,  潘高峰 ,  卢方欣 ,  系祖斌 ,  贺一君

IPC: C07J1/00

CPC classification number: C07J1/0074

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及明涉及3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯类甾体药物的合成，本发明的合成路线是以诺龙为底物一锅煮法进行羰基和羟基乙酰化保护，合成3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯，此药物是替勃龙的重要前体药物，收率为90％。本发明提供了一条简便易操作、高产率合成3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯类甾体药物的方法。

公开(公告)号：CN107188916A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710544030.2

申请日：2017-07-05

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  乐强 ,  肖祯 ,  李栋

IPC: C07J1/00

CPC classification number: C07J1/0074

Abstract: 本发明涉及一种6‑去氢诺龙醋酸酯的制备方法，三颈烧瓶中放入一个8号磁子，将化合物3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯溶于DMF水混合液中反应得混合液一，DMF溶解于NBS溶液中得混合液二，将混合液二逐滴加入到混合液一中反应，体系先投入碳酸钠，待充分反应后，再投入溴化钠，升温至40℃，逐渐升温至80℃，继续反应3h直至反应结束；冷却加入乙酸水溶液搅拌反应，再加入等量的乙酸水溶液，继续搅拌过夜；析出固体后，过滤产物，用冷异丙醇水溶液清洗滤饼，干燥得6‑去氢诺龙醋酸酯纯产品。本发明简便、易操作、产率高达80％，合成的6‑去氢诺龙醋酸酯类甾体药物是替勃龙的重要前体药物之一。

公开(公告)号：CN106977454A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710354205.3

申请日：2017-05-18

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 张谦 ,  乐强 ,  郭振宇 ,  李栋

IPC: C07D215/40

CPC classification number: C07D215/40

Abstract: 本发明涉及一种N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑苯甲酰胺的制备方法，在反应器中先后加入苯甲酰8‑氨基喹啉、无水醋酸铜、三苯基铋、碳酸氢钠、1,4‑二氧六环溶剂和5号磁子一个。将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于油浴锅中加热反应。反应结束后将反应液倒入分液漏斗中，加蒸馏水，再用乙酸乙酯萃取3次。合并所得有机相，经旋转蒸发仪旋干，粗产品经柱层析色谱分离纯化得N‑苯基‑N‑[8]喹啉基‑苯甲酰胺，产率为99％。本发明反应条件温和，采用廉价的金属铜催化剂，无氮气保护，不需要氧化剂参与，经济性较高，对环境友好；产品可以用到药物合成、农药合成以及涂料染料合成等多个领域。

公开(公告)号：CN106727546A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611176434.2

申请日：2016-12-19

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 魏艳红 ,  奚彩丽 ,  尧晨光 ,  胡康洪 ,  李栋 ,  张谦

IPC: A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4402

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域。提供了芳香酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述芳香酯类化合物为式WY90、WY96、WY99所示的化合物。通过抗肿瘤活性研究实验，这些化合物都显示出不同程度的抗肿瘤细胞增殖的活性，其中WY90显示出最强的抑制效果，低浓度时即可强效抑制肿瘤细胞生长，促发肿瘤细胞凋亡，相对于阳性对照化合物显示出更强的抑制效果。该类化合物的制备过程简单易行，原料价格低廉，易于获取；可以通过构效关系研究来寻求其抗肿瘤作用靶点，为进一步药物开发提供有价值的导向作用。本发明所述的芳香酯类化合物为新药筛选提供了基础。

公开(公告)号：CN106279001A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610674045.6

申请日：2016-08-16

Applicant: 湖北工业大学

Inventor： 李栋 ,  王阳 ,  张谦

IPC: C07D213/50 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及一种2-(2-苯甲酰基)苯基吡啶类化合物的制备方法，包括下列步骤：在反应器中按先后顺序加入催化剂5mol％PdCl2、10mol％膦配体XPhos、0.3mmol反应物一、0.9mmol反应物二、2.7mmol TBHP、2mL氯苯溶液和5号磁子一个。将冷凝管由下至上通冷凝水后将反应器置于130℃油浴锅中加热反应时间8小时。将反应液倒入分液漏斗中，加入15mL蒸馏水，用10mL乙酸乙酯萃取3次，有机相经减压蒸馏得粗产品，柱色谱分离纯化得2-(2-苯甲酰基)苯基吡啶类化合物。本发明反应条件温和、选择性高、产率较高及对环境友好；有一定的生物活性，可用到药物、农药及涂料染料合成领域。