公开(公告)号：CN106957279A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201610016255.6

申请日：2016-01-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  高顶顶 ,  张鸣鸣 ,  任素梅 ,  王玉杰

IPC: C07D277/74 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/74

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)-N-(1-苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe-Lys-Thr-Lys-Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl-2等的表达。

公开(公告)号：CN106608824A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510689879.X

申请日：2015-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 马春华 ,  李英霞 ,  张伟 ,  任素梅

IPC: C07C69/84 ,  C07D213/79 ,  A61K31/235 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及如下通式I的芳酸酯类化合物，其制备方法和在制药中的用途，本发明的芳酸酯类化合物经生物实验结果表明，具有很显著的类似神经生长因子NGF的活性，可用于制备防治与NGF相关的疾病的药物，特别是用于制备防治阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病药物中。式中，A环代表含有取代基或不含取代基的五元或六元芳环，以及含有取代基或不含取代基的含氮、氧、硫原子的芳杂环；B代表五元或六元芳环，以及含氮、氧、硫原子的芳杂环，或者亚烷基；m表示0～5的整数，n表示0～15的整数。

公开(公告)号：CN106187844A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510225418.7

申请日：2015-05-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张伟 ,  李英霞 ,  吴平

IPC: C07C323/58 ,  C07C319/06

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)-4-氨基-5-巯基戊酸的制备方法。本发明方法中，以巯基和氨基均被保护的D-半胱氨酸为原料，与米氏酸缩合生成β-酮酯、还原消除酮羰基、脱羧形成内酰胺、去除巯基和氨基上的保护基以及将内酰胺环打开，制得(S)-4-氨基-5-巯基戊酸；本发明方法的优点在于：反应步骤短，仅需4步；纯化容易，仅需简单的洗涤操作；收率高，4步总收率为76.0％。

公开(公告)号：CN105669820A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410662394.7

申请日：2014-11-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 刘国运 ,  郭颖 ,  李英霞 ,  任素梅 ,  高顶顶

IPC: C07J63/00 ,  C07H15/256 ,  C07H1/00 ,  A61P31/16

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于药物技术领域。提供了单糖单元为D-甘露糖的皂苷及其制备方法和在制药中的用途，具体涉及单糖单元为D-甘露糖的齐墩果酸皂苷和白桦脂酸皂苷及其制备方法和在制备抗流感病毒药物中的用途。本发明以天然产物齐墩果酸和白桦脂酸为原料，通过结构修饰首先在C-28位引入酯基，然后在C-3位引入α-构型的D-甘露糖得到具有抑制高致病流感病毒H5N1感染宿主细胞的单糖单元为D-甘露糖的皂苷，本发明进行了药理实验，结果表明，所述的皂苷类化合物对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可进一步用于制备预防或治疗流感病毒的药物，以及制备与其它抗病毒药的联合用药以及包含它的药物组合物。

公开(公告)号：CN103012328B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201110287081.4

申请日：2011-09-23

Applicant: 复旦大学 ,  无锡靶点药物研究有限公司

Inventor： 李英霞 ,  刘珂 ,  王军飞 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及合成第二代紫杉醇类抗癌新药Cabazitaxel的方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后一锅法完成化合物II的C-13位羰基和C-7、C-10位甲硫亚甲基(MTM)脱甲硫基操作得到XRP6258的母核(IV)，然后与各种类型的侧链进行进行对接，最后脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备抗癌药XRP6258。

公开(公告)号：CN101585861B

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN200910054419.4

申请日：2009-07-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及N-糖基萘并咔唑化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的N-糖基萘并咔唑化合物具有式(I)的结构式，经实验证实，本发明的N-糖基萘并咔唑化合物对乳腺癌和胰腺癌细胞有明显的抑制作用，该化合物是D1/CDK4的选择性抑制剂，其抑制活性高，水溶性好且制备简单，可进一步制备抗肿瘤药物。其中，R1为D-葡萄糖基，L-鼠李糖基，D-吡喃核糖基，2-脱氧-D-吡喃核糖基，D-呋喃核糖基，2-脱氧-D-呋喃核糖基，D-半乳糖基，L-岩藻糖基，D-木糖基，D-阿拉伯糖基，L-阿拉伯糖基，乳糖基或麦芽糖基；R2为H，2或4位取代的Cl，Br，F，OMe，OEt，CF3，或CH3；R3为H，8、9、10或11位取代的Cl，F，Ome或OEt。