一种Dolastatin 10衍生物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN106674327A

    公开(公告)日:2017-05-17

    申请号:CN201510760967.4

    申请日:2015-11-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制备技术领域,涉及一种Dolastatin 10衍生物I、其制备方法及其应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I;其中,R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1~C6的烷氧基。本发明还公开了一种Dolastatin 10衍生物I的制备方法,以及Dolastatin 10衍生物I在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物,为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向,拓展了Dolastatin 10衍生物抗癌药物的研究范围。

    组织蛋白酶D抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用

    公开(公告)号:CN105001300A

    公开(公告)日:2015-10-28

    申请号:CN201410153588.4

    申请日:2014-04-17

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 张伟 吴平 李英霞

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明涉及一类新的可抑制组织蛋白酶D活性、具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法;本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及该化合物或其药学上可接受盐及其药物组合物在制备防治癌症的药物中的应用。本发明所提供的化合物其药学上可接受的盐制备的组织蛋白酶D抑制剂可有效抑制组织蛋白酶D的活性,有防治肿瘤的潜在应用价值。

    一种人肿瘤标志物TBRG4多肽及其用途

    公开(公告)号:CN102838657A

    公开(公告)日:2012-12-26

    申请号:CN201110174753.0

    申请日:2011-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 施前 张伟 徐晓恩

    Abstract: 本发明属生物技术和医学领域,涉及新的人肿瘤标志物TBRG4多肽,编码TBRG4的多核苷酸序列和经重组技术产生该蛋白的方法。本发明还涉及TBRG4蛋白及其编码序列的用途,以及含TBRG4蛋白拈抗剂的药物组合物。经实验显示,所述的TBRG4多肽及其编码序列及该基因的表达产物,在正常细胞和组织中几乎检测不到,在肿瘤细胞和组织中却有很高的表达,且表达量与肿瘤的级别,分化程度以及预后均呈明显正相关。结果表明TBRG4为一特异的肿瘤标志物,能作为乳腺癌的预防和早期检测的标志物或肿瘤治疗的靶标。

    40H-GTS-21类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102250168A

    公开(公告)日:2011-11-23

    申请号:CN201010181174.4

    申请日:2010-05-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属化合物药物领域,涉及式(I)结构的40H-GTS-21类化合物及其制备方法和在制药中的用途,式中R1、R2、X如明书所定义。本发明以40H-GTS-21为母体,通过在其苯环的羟基位置引入不同的糖单元,制得40H-GTS-21类化合物,实验证明本发明的化合物,对海马CA1区的兴奋性突触传递有明显的激动作用,该类化合物能改善透过血脑屏障(BBB)的能力,提高生物利用度和药物分子的靶向性,可进一步用于制备抗老年痴呆药物。

    四乙酰塔罗糖化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102020681A

    公开(公告)日:2011-04-20

    申请号:CN200910195755.0

    申请日:2009-09-16

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 李英霞 丁宁 张伟

    Abstract: 本发明属化学合成领域,具体涉及四乙酰塔罗糖化合物的制备方法。本发明以廉价易得的全乙酰半乳糖为原料,首先使半乳糖在乙酸钠存在下的热乙酸酐中反应得到五乙酰吡喃半乳糖,然后在三氟乙酸作用下选择性的脱除2OH的乙酰基,再用磺酰基保护2OH,最后在非质子性溶剂中,以水或者亚硝酸盐为试剂,经过简单高效的3步反应,高产率的得到结构1和2的四乙酰塔罗糖,制得的四乙酰塔罗糖化合物能够转化为塔罗糖或者作为手性原料用于其它性能优异化合物的合成。

    一种糖苷内切酶催化同位素标记N-糖链的方法

    公开(公告)号:CN101906452A

    公开(公告)日:2010-12-08

    申请号:CN201010222361.2

    申请日:2010-07-09

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 张伟 汪泓 杨芃原

    Abstract: 本发明属分析化学技术领域,具体为一种糖苷内切酶催化同位素标记N-糖链的方法。本发明采用在18O水中进行糖苷内切酶酶解糖蛋白的反应,在N-糖链被酶切下的同时,在其还原末端标记上一个同位素18O分子;质谱检测结果证明,同位素18O标记的糖链分子量和不标记的糖链分子量之间相差2道尔顿,同位素18O分子被稳定地标记于糖链还原末端。本发明简单、高效,弥补了糖链同位素18O标记技术的空白,可以有效地用于糖链相对定量。

    一种磁性高分子纳米微球载药系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN1537635A

    公开(公告)日:2004-10-20

    申请号:CN200310108097.X

    申请日:2003-10-22

    Abstract: 本发明涉及一种具有磁响应性能的磁性高分子纳米微球载药系统及其制备方法。本发明在无机磁性纳米颗粒(四氧化三铁)存在下,结合脂溶性药物,采用界面聚合的方法,以无机磁性纳米颗粒和脂溶性药物为种子,以a-氰基丙烯酸烷基酯作为单体在油水界面发生反应,生成聚合物,并将水液滴包埋,通过控制单体和表面活性剂的用量,制备了内含磁性颗粒和脂溶性药物的不同粒径和包封率的具有多重响应性能的磁性高分子纳米微球载药系统。所述微球具有磁响应性,方法简单,原料易得、所制得的微球粒径大小、药物包封率可控等特点。

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