AE多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途

    公开(公告)号:CN108570094A

    公开(公告)日:2018-09-25

    申请号:CN201710144712.4

    申请日:2017-03-13

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: AE多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途。本发明属药学领域,涉及高度稳定且可靶向表皮生长因子受体和表皮生长因子受体突变体III高表达细胞的D构型多肽DAE及L构型多肽,及在制备肿瘤诊断和靶向治疗的诊断和治疗药物复合物、修饰的高分子载体材料及其所构建的脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等递药系统中的应用。经试验结果显示:DAE的EGFR蛋白和EGFRvIII蛋白结合活性在血清中更稳定;所修饰的药物被表达EGFR或EGFRvIII的阳性细胞和肿瘤组织特异性摄取,具有良好的肿瘤靶向和影像功能;构建的纳米递药系统能有效将药物递送至靶组织,体内主动靶向效果更优,在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

    一种乙酰胆碱受体介导靶向的D构型多肽及其应用

    公开(公告)号:CN104558117B

    公开(公告)日:2018-01-16

    申请号:CN201310513197.4

    申请日:2013-10-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞,并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统,以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示:DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM,在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解;DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取,具有跨越该类细胞所构成屏障的能力;DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织,并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶,在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。

    一种肉豆蔻酸介导的脑靶向聚合物胶束递药系统及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104174024B

    公开(公告)日:2017-12-01

    申请号:CN201310189585.1

    申请日:2013-05-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域,具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统;本发明通过体内外活性评价,证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统,其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内,能够显著提高药物在脑部的蓄积,具有明显的抗肿瘤效果,可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。

    一种多功能靶向分子及其用途

    公开(公告)号:CN107029239A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201610077657.7

    申请日:2016-02-03

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种多功能靶向分子,及其修饰的复合物、递药系统在脑部肿瘤诊断与治疗中的用途。本发明采用分子拼接的方式制备同时与脑毛细血管内皮细胞亲和并跨血‑脑屏障、与整合素高度亲和并跨血‑脑肿瘤屏障靶向脑肿瘤细胞的多功能靶向分子RGD‑pHA,并涉及修饰RGD‑pHA的荧光素和药物、高分子载体材料的制备及其递药系统构建中的应用;实验结果显示,所述的RGD‑pHA可被表达多巴胺受体的脑毛细血管内皮细胞特异性摄取而介导模型药物或纳米递药系统入脑,被表达整合素的阳性细胞和肿瘤球组织特异性摄取,体内外显示出良好的脑肿瘤靶向作用,显著提高抗脑部肿瘤的药效。

    一种稳定性多肽介导跨屏障膜的脑部肿瘤多重靶向递药系统

    公开(公告)号:CN106333926A

    公开(公告)日:2017-01-18

    申请号:CN201510404486.X

    申请日:2015-07-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及一种稳定性多肽介导跨多重屏障膜的脑部肿瘤靶向载体系统由稳定性多肽DCDX和c(RGDyK)与脂质体组成,该递药系统为能抵御体内酶屏障、介导跨血脑屏障(BBB)和血脑肿瘤屏障(BBTB)的脑肿瘤多重靶向脂质体递药系统。实验结果显示所述脂质体可将所包载模型药物递送至靶组织,如体外跨BBB并进入下室肿瘤球、体内进入脑胶质瘤,包载阿霉素可延长脑胶质瘤模型动物的生存期,显著提高药物疗效。该稳定性多肽修饰的多重靶向脂质体递药系统在脑部肿瘤的诊治方面具备良好的应用前景。

    一种温度敏感的壬苯醇醚凝胶制剂

    公开(公告)号:CN105581977A

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201410572393.3

    申请日:2014-10-23

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种温度敏感的阴道用原位凝胶制剂,本发明利用泊洛沙姆水溶液的温度敏感性质及不同型号泊洛沙姆的组合,制备壬苯醇醚的阴道用避孕凝胶制剂,使其能够在室温条件下以液体状态给药并在阴道黏膜表面形成凝胶。该制剂兼有避孕与润滑作用,使用方便,并且能够延缓壬苯醇醚释放,降低其黏膜刺激性,改善患者的顺应性,同时延长壬苯醇醚在阴道内的滞留时间,降低用药频次。

    一种叶酸介导靶向的聚合物胶束

    公开(公告)号:CN101721350B

    公开(公告)日:2011-12-07

    申请号:CN200810201075.0

    申请日:2008-10-10

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药物制剂领域,涉及一种叶酸介导靶向聚合物胶束,尤其是一种包载难溶性抗肿瘤药物的叶酸介导靶向聚合物胶束。本发明采用一定比例的两种生物相容的叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺和甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺材料制成叶酸介导靶向聚合物胶束,其包载有难溶性抗肿瘤药物,使难溶性抗肿瘤药物有效增溶在其所形成的聚合物胶束内,经试验证实,具有特异性靶向抑制肿瘤细胞生长、有效规避了巨噬细胞吞噬的双重优势,为难溶性抗肿瘤药物提供了一种理想的新型药物载体和制剂形式。

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