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公开(公告)号：CN111375072A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201811653840.2
申请日：2018-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30
Abstract: 本发明属于肿瘤放射诊断与治疗领域，涉及可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达的肿瘤放射性核素药物，具体涉及以D构型多肽DVAP、SVAP)，以及L构型多肽LVAP为靶向分子，放射性同位素为显像基团，构建的肿瘤分子影像探针，以及以治疗用放射性同位素、放射增敏剂等为治疗基团，构建的肿瘤放射性治疗药物，结果显示VAP修饰的放射性核素能够特异性浓集于GRP78高表达的肿瘤组织，microPET/CT活体成像结果表明其对肿瘤组织具有靶向成像效果，且显著优于临床广泛使用的18F-FDG；结果表明，以DVAP、SVAP、LVAP为靶向分子，可有效实现探针信号基团和治疗活性基团在GRP78高表达肿瘤组织的特异性分布，在肿瘤靶向诊断和治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105853355B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201510035753.0
申请日：2015-01-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及多肽递药系统，具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成，通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽，将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性，提高靶向抗癌效果，且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价，证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内，具有明确的治疗效果。
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公开(公告)号：CN109384850A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201710684008.8
申请日：2017-08-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K19/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K38/05 , A61K31/365 , A61K31/37 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种具有靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管内皮细胞、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞与肿瘤干细胞的全过程靶向多肽分子及其稳定优化多肽分子，以及其修饰的复合物、递药系统在肿瘤诊断和治疗中的用途。本发明制备了全过程靶向多肽WVAP及WVAP修饰的药物和高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：WVAP可跨越血-脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞及肿瘤干细胞；WVAP修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可有效地将所包载药物递送至脑内，靶向肿瘤组织，显著提高抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN109021067A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710468106.8
申请日：2017-06-20
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K49/0056 , C07K19/00
Abstract: 本发明属药学和生物技术领域，具体涉及一种具有神经纤毛蛋白‑1结合活性的多肽及其用途，本发明以L构型CendR多肽(氨基酸序列为RGERPPR)为模板，以D构型氨基酸替代L构型氨基酸，设计获得具有神经纤毛蛋白‑1结合活性的D构型多肽，其氨基酸序列为D(RGERPPR)，经实验表明，本发明所述的D构型CendR多肽的受体亲和力均高于原L构型CendR多肽。该多肽具有与NRP‑1特异性结合活性和肿瘤组织渗透能力，可用于制备治疗肿瘤的组合药物。所述的D构型CendR多肽可与化疗药物和纳米药物递送系统联合使用或化学偶联，增强药物的肿瘤组织渗透能力，提高药物疗效。
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公开(公告)号：CN108939089A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710347550.4
申请日：2017-05-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/64 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K49/10 , A61K49/14 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K38/05 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K103/10
CPC classification number: A61K47/42 , A61K9/1075 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K38/05 , A61K49/0056 , A61K49/105 , A61K49/14 , A61K51/0406 , A61K51/08
Abstract: 本发明属药学领域，涉及群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途，具体涉及高度稳定且可靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的群体感应多肽包括D构型多肽，及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统，及其在制备肿瘤诊断和治疗制剂中的用途。经试验结果显示：DWSW在血清中更稳定；DWSW和LWSW所修饰的药物具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能，修饰的高分子载体材料构建的纳米递药系统有效包载药物递送至靶部位显著改善脑内递药效率和提高肿瘤诊断与治疗效果；结果表明，DWSW和LWSW均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DWSW的效果优于LWSW，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108164584A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711273795.3
申请日：2017-12-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06 , A61K51/08 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K47/64 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61K103/10
CPC classification number: A61K9/107 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K38/08 , A61K47/42 , A61K47/64 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K51/08 , A61P35/00 , C07K7/06 , A61K9/1075 , A61K9/1271 , A61K49/0021
Abstract: 本发明属药学领域，涉及高度稳定且具有靶向肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞及肿瘤干细胞的多功能D构型多肽，及L构型多肽、D构型多肽修饰的复合物、递药系统在肿瘤诊断和治疗中的用途。尤其涉及与GRP78蛋白具有高结合活性的高稳定性D构型多肽DVAP和SVAP及L构型多肽LVAP和DVAP、SVAP修饰的模型药物和高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用。研究结果表明所述LVAP，DVAP或SVAP均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVAP及SVAP的效果优于LVAP，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103656650B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201210320417.7
申请日：2012-09-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN103012562B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201110286883.3
申请日：2011-09-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及肿瘤新生血管和肿瘤细胞双重靶向的D构型多肽及其递药系统。本发明将L-SP5逆序并以D构型的氨基酸替代后获得D构型多肽D-SP5，其与荧光素偶联后，细胞摄取结果表明，D-SP5可以特异性靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，经体内外药效学研究表明，将D-SP5修饰到包载抗肿瘤药物的聚合物胶束表面后，显示出有较好的抗肿瘤作用，构建的载药聚合物胶束可以显著提高体内外抗肿瘤作用，与普通包载药物聚合物胶束组比较具有极显著统计学差异。
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公开(公告)号：CN104174024A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310189585.1
申请日：2013-05-21
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由肉豆蔻酸介导的具有脑部靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备与应用。该脑靶向聚合物胶束递药系统由具有脑靶向功能材料（I）、两亲性聚合物材料（II）和抗肿瘤药物构建成包载抗肿瘤药物的聚合物胶束递药系统；本发明通过体内外活性评价，证明了具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统明显优于普通聚合物胶束递药系统，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，可用于提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103977434A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201310050084.5
申请日：2013-02-07
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得，本发明通过体内外活性评价，结果显示，其能跨越血-脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，与普通聚合物胶束递药系统比较，明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。
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