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公开(公告)号：CN108570057A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710144905.X
申请日：2017-03-13
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明涉及合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法。以10-甲氧基-20(S)-喜树碱为原料，溶于酸溶剂中，加入氧化剂、质量分数99％丙醛和硫酸亚铁在室温下完全反应得到中间体VI。中间体VI溶于DMF中并加入脱甲基化试剂，在室温下反应完全得到目标化合物，重结晶操作得到高纯度的7-乙基-10-羟基喜树碱。该合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法，合成步骤短、收率高、操作易于控制，克服了现有技术在制备过程中工作量大的问题，降低了溶剂用量，提高了工作效率，提高了反应物的单程转化率和生成物的产率，降低了生产成本。创新性的对7-乙基-10-羟基喜树碱纯化进行了考察，并取得了纯度符合医药标准的目标化合物。
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公开(公告)号：CN117045580A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210483280.0
申请日：2022-05-05
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明公开了一种缓释微针，包括基底与针体，针体间隔设置于基底上；基底包括水溶性高分子材料基质；针体包括生物可降解不溶于水的高分子材料基质和水溶性高分子材料基质；针体中包含至少一种活性成分。本发明还提供了缓释微针的制备方法，包括步骤：(1)制备针体有机溶液与针体水溶液；(2)将针体有机溶液滴加到针体水溶液中，制备针体注模乳液；(3)制备基底注模水溶液；(4)将针体注模乳液加入微针模具中，干燥；(5)将基底注模水溶液注入模具中，干燥，脱模，即得。本发明能够形成针体具有缓释作用的分层式微针，具有良好的机械强度且能提供多孔可降解骨架结构以实现活性成分的可控释放，工艺简单、可控，药物适用范围广。
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公开(公告)号：CN116514926B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310744379.6
申请日：2023-06-25
申请人： 烟台药物研究所
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种抗肿瘤阳离子两亲肽及其应用，所述抗肿瘤阳离子两亲肽氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明的抗肿瘤阳离子两多肽含有15个氨基酸，分子相对较小，仅带有50%的疏水性氨基酸以及一定数量的碱性氨基酸，在生理条件下带正电荷，在水溶液里呈松散结构，具有一定折叠形状的两亲二级结构特征；所述抗肿瘤阳离子两亲肽可通过人工合成的方式大量制备，其对正常细胞无毒，半衰期长，能有效抑制肿瘤细胞活性，为肿瘤的治疗及预防提供了新的思路与方法。
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公开(公告)号：CN108066770B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201611007592.5
申请日：2016-11-16
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/69 , A61K47/54 , A61K31/337 , A61K31/475 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G65/334
摘要： 本发明涉及一种还原响应释放原药的两亲性聚合物药物前体及其制备方法，本发明方法具有适用药物种类多、原料易得、产率和纯度高等优点。本发明两亲性聚合物药物前体中的亲水性聚合物和疏水性药物通过含有自毁式二硫键的连接臂链接，在肿瘤细胞还原环境中，二硫键断裂发生分子重排，释放出原药分子，保证药物的活性，而且能在水介质中自组装成纳米胶束，有望实现体内长效循环，提高在肿瘤组织积聚，从而达到提高药物疗效和降低毒副作用的目的。
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公开(公告)号：CN112142702B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201910576887.1
申请日：2019-06-28
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D307/88
摘要： 本发明涉及一种嘧啶硫代水杨酸类除草剂中间体的制备方法，尤其涉及7‑巯基‑异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类化合物的合成方法，属于农药合成技术领域。本发明缩短了反应步骤，两步反应变为一步反应，减少了生产操作及能耗。本发明生产过程中，革除催化氢化步骤，避免了生产上存在的安全隐患；革除重氮化、巯基化步骤，减少了三废的产生量；使用廉价易得的碱金属硫化物或碱金属硫氢化物及单质硫，使工艺路线成本更低，更适于工业化生产；在不使用单质硫的情况下，目标物产率可达到80％以上；使用单质硫情况下，目标物产率可达到85％以上，甚至高达99％，高于现有路线，纯度均较高，使生产成本进一步降低。
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公开(公告)号：CN110833107A
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：CN201810939638.X
申请日：2018-08-17
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A23F3/14
摘要： 本发明涉及一种中药减肥茶，按重量份计，包括如下组分：乌龙茶400～700份；山药150～450份；生地黄100～400份；决明子100～400份；黄芪100～400份；绞股蓝100～400份；荷叶100～400份；枸杞100～400份；山楂20～80份；陈皮20～80份。本发明提供的中药减肥茶的有益效果是：1)与传统的袋泡茶相比，本发明应用的成分均为药食同源，在传统中医药理论指导下，通过科学配伍，兼具补与泻；2)整体配方安全可靠，对人体无任何毒副作用，可放心长期服用。
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公开(公告)号：CN110810855A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201810924237.7
申请日：2018-08-14
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A23L33/21 , A23L33/22 , A23L33/125
摘要： 本发明涉及一种具有润肠通便功能的膳食纤维组合物，按质量分数计，包括如下组分：水溶性膳食纤维40～60％；不溶性膳食纤维30～50％；低聚糖5～10％；异麦芽酮糖醇2～7％。本发明的组合物中水溶性膳食纤维和不溶性膳食纤维的来源不同，因而发挥润肠通便作用的机制不同，同时与低聚糖类超强益生元发挥协同作用，极大地促进肠道内益生菌的增殖，充分发挥益生菌调节肠道的作用，治疗便秘的同时调节肠道菌群，从根本上治愈便秘。
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公开(公告)号：CN110642796A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201810681209.7
申请日：2018-06-27
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一种式(1)所示的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐： 其中，R1选自一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基或磺酰异丙基；R2选自甲氧基、乙氧基、3-甲醚乙氧基、4-甲基哌嗪乙氧基、4-(N,N-二甲基)氨基-2-丁烯酰胺基或2-吗啉乙氧基；R3选自甲基、乙基或乙酰基，本发明提供的喹唑啉类衍生物、所述喹唑啉类衍生物在药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体以及前药均具有显著的EGFR抑制活性，其对EGFR、T790M和C797S耐药突变具有较高的体外抑制活性，在治疗EGFR相关的疾病治疗中具有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN109988297A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201810003832.7
申请日：2018-01-03
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C08G65/337 , C08G65/30 , C07F15/00
摘要： 本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作、降低了成本，并且运用重结晶的方法提高了产品纯度，使其适宜工业化生产。
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