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公开(公告)号：CN104844619B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510143574.9
申请日：2015-03-30
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种氧氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，基于药效团拼合的药物分子构建策略，实现了三环氟喹诺酮骨架、酰胺与绕丹宁和α，β-不饱和酮等四种药效团间的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104447537A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410652012.2
申请日：2014-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/38 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H或甲基；R3为H、甲基或乙基；R4为H或甲基；X为CH、N、F-C或CH3O-C。本发明的含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，将氟喹诺酮药效团和α，β-不饱和酮药效团有效的结合，将2个喹诺酮结构单元通过缩合反应构建成3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到了增效降毒的效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316946B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201510344368.4
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316945B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201510342805.9
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种培氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317054B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510371788.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种依诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种依诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了氟萘啶酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟萘啶酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106317082A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510328552.X
申请日：2015-06-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D513/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了三环喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β-不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106317073A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510366059.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种左氧氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了手性氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的手性氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106316945A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510342805.9
申请日：2015-06-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/38 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种培氟沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式Ⅰ中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104530091B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410806810.6
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，R为氢原子或甲基；X为氧原子(O)或硫原子(S)。本发明的手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮与α，β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106279019A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510371770.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/56 , C07D405/06 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种恩诺沙星的α，β-不 饱和酮衍生物及其制备方 法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种恩诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β-不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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