公开(公告)号：CN104447537B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410652012.2

申请日：2014-11-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 崔占军 ,  文曙光 ,  赵辉 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  李涛 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强 ,  胡国强

IPC: C07D215/38 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H或甲基；R3为H、甲基或乙基；R4为H或甲基；X为CH、N、F?C或CH3O?C。本发明的含乙基喹啉环的3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，将氟喹诺酮药效团和α，β?不饱和酮药效团有效的结合，将2个喹诺酮结构单元通过缩合反应构建成3,3′?亚甲基?双氟喹诺酮衍生物，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到了增效降毒的效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104447537A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410652012.2

申请日：2014-11-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 崔占军 ,  文曙光 ,  赵辉 ,  高留州 ,  谢玉锁 ,  李涛 ,  吴书敏 ,  倪礼礼 ,  闫强 ,  胡国强

IPC: C07D215/38 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H或甲基；R3为H、甲基或乙基；R4为H或甲基；X为CH、N、F-C或CH3O-C。本发明的含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，将氟喹诺酮药效团和α，β-不饱和酮药效团有效的结合，将2个喹诺酮结构单元通过缩合反应构建成3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，增加了抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒副作用，达到了增效降毒的效果，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。