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公开(公告)号：CN104557973A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410811507.5
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
CPC classification number: C07D498/06 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式中，R为环丙基或乙基或氟乙基；R1为氢原子或甲基或乙基；R2为氢原子或甲基；X为氮原子或碳氢(CH)基或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮骨架与α,β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104557973B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201410811507.5
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式式I中，R为环丙基或乙基或氟乙基；R1为氢原子或甲基或乙基；R2为氢原子或甲基；X为氮原子或碳氢(CH)基或氟取代的碳原子(F‑C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O‑C)。本发明的手性噁嗪并喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮骨架与α,β‑不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104530091B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410806810.6
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，R为氢原子或甲基；X为氧原子(O)或硫原子(S)。本发明的手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮与α，β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104497014B
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410781152.X
申请日：2014-12-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β?不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮?稠杂环?不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2?b][1,2,4]三唑及α，β?不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104497014A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410781152.X
申请日：2014-12-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/5383 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物，将氟喹诺酮、噻二唑与均三唑稠合的杂环及α，β-不饱和酮3种不同结构特征的药效团拼合，构建手性“氟喹酮-稠杂环-不饱和酮”衍生物，实现了结构的互补及氟喹诺酮、噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑及α，β-不饱和酮等三种药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104402902B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC: C07D498/06 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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公开(公告)号：CN104530091A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410806810.6
申请日：2014-12-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式： 式式I中，R为氢原子或甲基；X为氧原子 (O)或硫原子 (S)。本发明的手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物，实现了双氟喹诺酮与α，β-不饱和酮药效团的叠加，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104402902A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410781139.4
申请日：2014-12-15
IPC: C07D498/06 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用，所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R1为H、甲基或乙基；R2为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物，将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物；达到活性的叠加和协作；实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加，增加了抗结核活性，降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用，同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率，可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
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