一种合成吩嗪-1-羧酸的方法

    公开(公告)号:CN104045601A

    公开(公告)日:2014-09-17

    申请号:CN201410288886.4

    申请日:2014-06-23

    IPC分类号: C07D241/46

    CPC分类号: C07D241/46

    摘要: 本发明提供一种合成吩嗪-1-羧酸的方法。该种合成方法以1-甲基吩嗪为起始原料,与N-溴代丁二酰亚胺在过氧化苯甲酰催化条件下发生溴代反应,生成1-溴甲基吩嗪,1-溴甲基吩嗪进一步经水解得1-羟甲基吩嗪,最后经氧化得吩嗪-1-羧酸即申嗪霉素。本发明解决了以往生物发酵法产率低,生产成本相对较高,三废处理成本高等缺点,提供了合成步骤简便,产率高,成本低,环境友好性的合成吩嗪-1-羟酸的方法。

    一种乙肝药物恩替卡韦的合成方法

    公开(公告)号:CN102952135A

    公开(公告)日:2013-03-06

    申请号:CN201110254229.4

    申请日:2011-08-31

    IPC分类号: C07D473/18

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明属于药物合成领域,提供一种以(1R,2S,3S,5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1,2-二甲醇作为原料合成恩替卡韦的方法,该方法合成方法是原料先与嘌呤类化合物结合,再通过脱氧反应构建手性五元环外双键,最后脱去保护基得到恩替卡韦。原料的环硅烷结构增加了分子的刚性,使得该方法的产品更加容易结晶提纯,反应所产生的焦油较少,产率较高,具有较好的工业化前景。