公开(公告)号：CN118459544A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410651114.6

申请日：2024-05-24

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 吴建辉 ,  赵明 ,  张筱宜 ,  谢成艳

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/02 ,  A61K38/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开通式I代表的PAK序列肽修饰的双吲哚甲烷衍生物，公开了它的合成方法，公开了它治疗缺血性中风的活性和溶血栓活性。因而本发明公开了它在制备溶血栓药物中的应用，公开了它在制备治疗缺血性中风药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118459542A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410651043.X

申请日：2024-05-24

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 张筱宜 ,  吴建辉 ,  赵明 ,  谢成艳

IPC: C07K5/11 ,  C07K1/107 ,  C07K1/02 ,  A61K38/07 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开通式I代表的CH2CO‑Arg‑Gly‑Asp‑AA(AA代表L‑苯丙氨酸残基，L‑缬氨酸残基和L‑丝氨酸残基)修饰的双吲哚甲烷衍生物，公开了它的合成方法，公开了它治疗缺血性中风的活性和抗血栓活性。因而本发明公开了它在制备抗动脉血栓药物中的应用，它在治疗缺血性中风药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115403658B

公开(公告)日：2024-04-23

申请号：CN202211069067.1

申请日：2022-09-01

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  张筱宜 ,  冯琦琦 ,  原笑笑

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  A61K31/56 ,  A61K47/64 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开一种熊果酰‑Tyr‑Gly‑Phe‑Gly‑Gly及其制备和应用,所述的熊果酰‑Tyr‑Gly‑Phe‑Gly‑Gly具有通式I所示的结构。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法,以及所述化合物的抗骨质疏松活性和在制备抗骨质疏松药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116874557A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310960640.6

申请日：2023-08-01

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 张筱宜 ,  杨一帆 ,  赵明

IPC: C07K5/097 ,  C07K1/06 ,  A61K38/06 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了以下结构的四种选择性抑制PAF的2‑Boc‑Trp‑AA‑3S‑四氢‑β‑咔啉‑3‑羧酸化合物，式中AA代表的氨基酸选自L‑Glu残基,L‑Lys残基,L‑Leu残基及L‑Ala残基，公开了该化合物作为血小板活化因子(PAF)选择性抑制剂的作用,进一步公开了所述化合物的制备方法以及在制备抗动脉血栓药物中的应用。实验证明,本发明的PAF选择性抑制剂有良好的抗动脉血栓作用。因而提出本发明为抗动脉血栓提供了有效的技术手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113929735B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202010602450.3

申请日：2020-06-29

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  彭师奇 ,  张筱宜 ,  侯梦雨

IPC: C07K5/103 ,  C07K1/20 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K31/37 ,  A61K47/64 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了下式的Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑NHCH2CH2NH‑华法林,公开了它的制备方法,公开了它的抗静脉血栓活性,进一步公开了它没有出血副作用的优点,并且公开了它降低凝血因子II,降低组织因子/凝血因子VII以及降低可溶性纤维蛋白单体复合物含量的活性。因而本发明公开了它在制备没有出血副作用的抗静脉血栓药物,制备凝血因子II拮抗剂,制备组织因子/凝血因子VII拮抗剂以及制备可溶性纤维蛋白单体复合物拮抗剂中的应用。

公开(公告)号：CN115634280A

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN202210829454.4

申请日：2022-07-14

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  张筱宜 ,  冯琦琦

IPC: A61K38/12 ,  A61K31/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种抗菌药物组合物及其制备方法和用途，所述药物组合物包含多粘菌素E或其盐和选自以下的一种或多种：甘草次酸或其盐、小檗碱或其盐、熊果酸或其盐、或姜黄素或其盐。本发明的药物组合物在体外抗菌实验中显示其对于金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌或粪肠球菌有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN115466315A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202110651229.1

申请日：2021-06-10

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  彭师奇 ,  吴建辉 ,  张筱宜 ,  张佳宁

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  A61K38/08 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了下式的1‑(1H‑咪唑‑2‑基)‑β‑咔啉‑3‑甲酰‑Arg‑Gly‑Asp‑Ser,公开了它的制备方法,公开了它抑制肿瘤细胞侵袭的活性，公开了它抑制Lewis小鼠肿瘤肺转移的活性。因而本发明公开了它在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

公开(公告)号：CN115466309A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202110649839.8

申请日：2021-06-10

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  彭师奇 ,  张筱宜 ,  郑佳莹

IPC: C07K5/097 ,  C07K1/107 ,  C07K1/02 ,  A61K38/06 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了下式的18β‑甘草次酸‑His‑Gly‑Glu，公开了它的制备方法,公开了它能抑制肿瘤细胞粘附和迁移,进一步公开了它能抑制癌向肺转移。因而本发明公开了它在制备抗癌转移药物中的应用。

公开(公告)号：CN111793113B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN201910273811.1

申请日：2019-04-07

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  彭师奇 ,  张筱宜 ,  郤思远

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/02 ,  C07K1/107 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(3S)‑1,1‑二羟甲基‑四氢‑β‑咔啉‑3‑甲酰‑The‑His‑Gly‑Lys,公开了该化合物的制备方法,公开了该化合物的抗肿瘤活性和抗肿瘤转移活性。因而本发明公开了它在制备抗肿瘤和抗肿瘤转移药物中具的应用。

公开(公告)号：CN114763354A

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202110038023.1

申请日：2021-01-12

Applicant: 首都医科大学

Inventor： 赵明 ,  张筱宜 ,  张博崴 ,  彭师奇

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/02 ,  A61K9/19

Abstract: 本发明公开了下式的七环吲哚二酮哌嗪:(2’S,5’S)‑四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{1,1‑二羟甲基‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶[3,4‑b]并吲哚}‑1’,4’‑二酮的非共价键三聚体。公开了它的制备方法,公开了它在大鼠动静脉旁路插管溶血栓模型上的溶血栓活性,进一步公开了它降低大鼠血清PAI‑1含量的活性。因而本发明公开了它在制备溶血栓药物中的应用以及在制备PAI‑1抑制剂中的应用。