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公开(公告)号：CN106748989A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611001155.2
申请日：2016-11-14
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , A61K31/4418 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的二芳基脲类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素基团，R2为异丁基或卤素基团。该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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42.发明授权公开(公告)号：CN104262263B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410438745.6
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应本发明公开了一种N,6二苯基嘧啶-4-胺类 过程操作简单，所用试剂便宜的优点。Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为 其中R为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素；R1为单取代基或双取代基，取代基为烷基或卤素。该系列抑制剂体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够
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公开(公告)号：CN105924403A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610280871.2
申请日：2016-04-28
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/84 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丙二酰胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为卤素基团，R2为卤素基团或或者R1、R2共同形成该化合物对VEGFR‑2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR‑2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104262262A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410437921.4
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R基为单取代基或双取代基，取代基为烷基、卤素或叔胺基。该系列抑制剂体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的N,6二苯基嘧啶-4-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104262245A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410437924.8
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R1为乙酰化基团、甲磺酰化基团或特戊酰化基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为烷基、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104262244A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410437413.6
申请日：2014-08-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D213/75 , C07D213/76 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/76
Abstract: 本发明公开了一种5-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R1为乙酰化基团、甲磺酰化基团或特戊酰化基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为烷氧基、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的5-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN104016879A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410242239.X
申请日：2014-05-30
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/42 , C07D295/088 , C07C231/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素，R2为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过氧原子连接于酰胺的对位。该化合物体外对肿瘤细胞有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是抗肝癌药物和抗乳腺癌药物。本发明提供的联苯酰胺化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN102010347B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201010550366.8
申请日：2010-11-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/46 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种作为抗肿瘤药物的联苯化合物及其制备方法，该联苯化合物在体外和体内都表现出抗肿瘤活性，其在体外对结直肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌或胰腺癌细胞系具有诱导凋亡和抑制增殖作用，在体内对肝癌和结直肠癌具有肿瘤抑制作用，能够应用于抗肿瘤药物的制备。本发明提供的联苯化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN102321073A
公开(公告)日：2012-01-18
申请号：CN201110231557.2
申请日：2011-08-12
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 一种尼罗替尼的制备方法，通过将化合物II与化合物III溶解在对所述化合物III呈惰性的有机溶剂中形成混合物，然后在混合物中加入碱，在室温下反应，从而合成含所述尼罗替尼的粗产品，对所述粗产品进行尼罗替尼的常规后处理，从而获得尼罗替尼；本发明原料易得，各步反应条件温和，便于进行尼罗替尼的合成，具有步骤短，操作简单，收率较高的特点，可应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101735100A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910219303.1
申请日：2009-12-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种塔斯品碱联苯衍生物及其制备方法，该衍生物是5，5’-二甲氧基-6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺的一个或两个苯环上的羟基与含有乙酰苯胺或者仲胺的化合物通过醚化反应，得到目标化合物。所述的含有乙酰苯胺的化合物为苯环上由一个或多个卤素取代的乙酰苯胺；所述的含有仲胺的化合物为末端由仲胺取代的碳原子数为1～5的直链烷基。该塔斯品碱联苯衍生物具有抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。
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