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公开(公告)号：CN102351702A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110237472.5
申请日：2011-08-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/738 , C07C67/08
Abstract: 降血糖药物分子TAPA的合成方法，涉及具有降血糖功能的药物分子。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，先用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与格氏试剂加成再酸化消除得到氢化茚4，4与臭氧气体在有机碱作用下裂解直接得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸5；最后在氯化亚砜存在下，5与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯TAPA。各步骤操作分离简单，路线较短，产率较高，试剂均为常用廉价试剂，适合大量生产。
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公开(公告)号：CN101463074B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910110953.2
申请日：2009-01-22
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法，涉及一种杂环化合物的合成方法，提供一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法。首先将D-色氨酸、邻硝基苯甲酸在碱、缩合剂和活化剂的作用下合成色氨酸邻硝基苯甲酸二肽3，3在有机碱和缩合剂、活化剂的作用下与氨基酸酯或其盐酸盐缩合得链状三肽4，4在还原剂和路易斯酸的催化体系中与原甲酸酯反应后得喹唑啉酮衍生物5，5用过氧化剂氧化后，再在碱性或中性条件下反应后得到7、8和(-)-chaetominine(1)，将8与碱反应后得到(+)-10-epi-chaetominine(2)。
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公开(公告)号：CN101798293A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN201010127021.1
申请日：2010-03-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D303/04 , C07D301/28
Abstract: 美国白蛾性信息素的简便立体选择性合成方法，涉及一种环氧丙烷化合物。以廉价易得的2-炔丙醇为原料，高效、高对映选择性、高产率地合成了美国白蛾性信息素III[(9S，10R)-9，10-环氧-(3Z，6Z)-3，6-21碳二烯]和IV[(9S，10R)-9，10-环氧-(3Z，6Z)-1，3，6-21碳三烯]。8步，总产率36％合成了(9S，10R)-III；8步，总产率33％合成了(9S，10R)-IV；对映体过剩e.e.＞99％。各步骤操作分离简单，产率高，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得，路线短，适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN101139314A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200710009687.5
申请日：2007-10-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D207/273
Abstract: (3R，4R)－3，4－二羟基吡咯烷－2－酮的制备方法，涉及一种环状含氮有机化合物。提供一种起始原料便宜易得，产率较高，工艺简便的(3R，4R)－3，4－二羟基吡咯烷－2－酮的制备方法。将(3R，4R)－3，4－二羟基－γ－丁内酯溶于丙酮，乙腈或N，N－二甲基甲酰胺中，制备双羟基保护的γ－丁内酯(5a，5b，5c)；由(5a，5b，5c)制备γ－羟基酰胺(6a，6b，6c)；由(6a，6b，6c)制备中间产物γ－溴代酰胺(7a，7b，7c)；由(7a，7b，7c)制备双羟基保护的吡咯烷－2－酮(8a，8b，8c)，由(8a，8b，8c)制备(3R，4R)－3，4－二羟基吡咯烷－2－酮。
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公开(公告)号：CN1948299A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200510108100.7
申请日：2005-10-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 外消旋高柠檬酸内酯制备方法，涉及一种高柠檬酸内酯，尤其是一种以2－酮戊二酸为原料，可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2－酮戊二酸为原料，可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。步骤为：2－酮戊二酸1在加入酰氯或氯硅烷的一种醇中反应得到化合物2，化合物2在混合溶剂中在金属铟调节下与烯丙基溴反应得到化合物3，化合物3在混合溶剂中，与水合三氯化钌－高碘酸钠体系反应，后在加入酰氯或氯硅烷的醇中反应，柱层析后得到化合物4和5，化合物4或5在一种酸中回流得到高柠檬酸内酯6。原料廉价易得，产率高，合成路线最短，制备工艺简单，采用常用试剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1927853A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200610122344.5
申请日：2006-09-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 外消旋高柠檬酸内酯制备方法，涉及一种高柠檬酸内酯，尤其是一种以2－氧代戊二酸酯为原料，可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2－氧代戊二酸酯为原料，可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。其步骤为将化合物1在溶剂中在一种酯与一种碱形成的负离子中反应，经萃取、浓缩、柱层析纯化，得到化合物2，碱是正丁基锂和六甲基二硅胺烷形成的六甲基二硅胺基锂或正丁基锂和二异丙胺形成的二异丙胺基锂；酯是乙酸乙酯、乙酸甲酯或乙酸叔丁酯。化合物2在一种酸中回流，得到高柠檬酸内酯3，酸为甲酸、乙酸和三氟乙酸中的至少一种。
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公开(公告)号：CN1223581C
公开(公告)日：2005-10-19
申请号：CN03157827.6
申请日：2003-08-25
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C291/02
Abstract: 涉及一种重要药物和有机合成中间体-苄氧胺盐酸盐的合成方法，从羟胺盐酸盐出发，定量反应得到丙酮肟，然后在钠氢作用下氧上苄基化，最后控制温度在浓盐酸作用下去保护几乎定量的得到苄氧胺盐酸盐。该合成线路中间体分子量增加不多，且每步反应产率高，整条路线原子经济性好。反应底物和试剂为常规试剂，价廉、易得，成本低。且工艺流程和反应操作简单，条件温和，几乎没有什么复杂的副产物，整个过程都可以不经柱层析分离，直到最后一步重结晶得到产物，可以用于大量苄氧羟胺盐酸盐的合成，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN1051764C
公开(公告)日：2000-04-26
申请号：CN96108336.0
申请日：1996-06-25
Applicant: 厦门大学
Inventor： 黄培强
IPC: C07D207/14
Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)－3－氨基－1－苄基－2－甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)－苹果酸为原料出发进行反式－(4S，5R)－1，5－二烷基－4－羟基－2－吡咯烷酮衍生物的不对称合成，其立体选择性为4∶1，进而合成对映体纯的顺式－(2R，3R)－3－氨基－1，2－二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。
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公开(公告)号：CN1047597C
公开(公告)日：1999-12-22
申请号：CN97112606.2
申请日：1997-06-02
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: B01J31/189 , B01J2231/643 , B01J2531/0255 , B01J2531/821
Abstract: 本发明涉及一种母体结构含二个氮原子、二个膦原子和一个中心金属离子的金属配合物及在不对称催化氢化的应用。本发明以光学活性的(R)或(R，R)，(S)或(S，S)二胺出发，合成了双膦-双胺光学活性手性配合物，并以这些配合物为手性催化剂进行芳香酮的不对称还原，反应可在20～30℃、1大气压下进行，产物光学活性芳香醇化学收率达92%，光学收率达91%。且可定向提供生成左旋或右旋芳香酮，因此可用于合成各种具芳基胺醇类结构的手性药物的重要中间体。
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公开(公告)号：CN1168889A
公开(公告)日：1997-12-31
申请号：CN97112606.2
申请日：1997-06-02
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/50 , B01J31/24 , C07C29/153
CPC classification number: B01J31/189 , B01J2231/643 , B01J2531/0255 , B01J2531/821
Abstract: 本发明涉及一种母体结构含二个氮原子、二个膦原子和一个中心金属离子的金属配合物及在不对称催化氢化的应用。本发明以光学活性的(R)和(R，R)，(S)或(S，S)二胺出发，合成了双膦-双胺光学活性手性配合物，并以这些配合物为手性催化剂进行芳香酮的不对称还原，反应可在20～30℃、1大气压下进行，产物光学活性芳香醇化学收率达92％，光学收率达91％。且可定向提供生成左旋或左旋芳香醇，因此可用于合成各种具芳基胺醇类结构的手性药物的重要中间体。
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