公开(公告)号：CN104370738B

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201410570796.4

申请日：2014-10-23

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  叶文才 ,  耿志忠 ,  张建军 ,  林静

IPC: C07C65/24 ,  C07C69/734 ,  C07C255/57 ,  C07C27/02 ,  C07C67/317 ,  C07C253/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用。所述木豆素结构类似物，具有式Ⅰ所示结构：其中，R1为‑H或‑CH3；R2为‑H、异戊烯基或香叶基；R3为‑CH3或R4为‑H、‑F、‑Cl、‑OCH3、‑CF3或‑CN，且不限定其在苯环上取代的个数。本发明以木豆素为先导化合物，对C‑1位羧基、C‑3位异戊烯基和芳香B环进行修饰和改造，设计合成了一系列木豆素衍生物，尤其是含氟木豆素衍生物。所得化合物抗菌活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备抗菌药物中，特别是对耐药菌有良好的抗菌活性，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，优于阳性对照药，这在此类化合物中是第一次被发现。

公开(公告)号：CN104326909A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410486112.2

申请日：2014-09-22

Applicant: 暨南大学

Inventor： 孙平华 ,  郭嘉亮 ,  陈卫民 ,  梅玉丹 ,  何宇轩 ,  谭沛鸿

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/317 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C69/65 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开一种制备α,α-二甲基-4-(2-卤乙基)苯乙酸酯及合成比拉斯汀的方法。首先，提供一种α,α-二甲基-4-(2-卤乙基)苯乙酸酯的制备方法；再次，提供利用该α,α-二甲基-4-(2-卤乙基)苯乙酸酯制备比拉斯汀的方法。该方法避免了现有技术中苛刻的反应条件，且原料和试剂简单、廉价易得，原料和中间体性质稳定；反应条件温和，反应时间短，后处理简单，环境相对友好；简化了现有比拉斯汀的合成路线，降低了生产成本，符合工业化的生产的需要。

公开(公告)号：CN102372657B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201110359706.3

申请日：2011-11-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  贾飞 ,  陈建新 ,  孙平华

IPC: C07C279/16 ,  C07C277/08

Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域，公开了一种抗流感及禽流感病毒药物帕拉米韦的合成方法。该方法是以(1R，4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为原料，经过步骤I催化开环、氨基保护；II1，3-偶极环化加成；III用硼氢化钠和六水合氯化镍还原、N-乙酰化及步骤IV脱氨基保护、以盐酸氯甲脒为反应剂生成胍基和水解甲酯，制得帕拉米韦。本发明在氢化还原过程中使用硼氢化钠和氯化镍还原系统代替价格昂贵的二氧化鉑作还原剂，在上胍基化试剂的过程中使用自制的盐酸氯甲脒，降低了成本，简化了操作。该合成方法反应路线较短，反应条件温和，操作简便，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103601724A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310566144.9

申请日：2013-11-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  阮志雄 ,  陈艳 ,  皇甫德胜 ,  孙平华

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P31/04 ,  A61P9/08

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种新型噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式（Ⅰ）所示的化学结构，其中，R1和R2为氢、氟或氯；R3为-OR4、-NR5R6、-NHCOR7、氟、叠氮基、伯胺基、三氮唑、含侧链基的三氮唑、单磷酸酯、磷酸酯金属盐、磺酸酯或磺酸酯金属盐。上述的新型噁唑烷酮类化合物可应用于制备抗菌药物或舒张血管活性药物。

公开(公告)号：CN101134738B

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200710030658.7

申请日：2007-09-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  文富华

IPC: C07C271/44 ,  C07C269/00

Abstract: 本发明公开了一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯甲醛进行酚羟基保护后与手性叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)-3-甲氧基-苯亚甲基叔丁基磺酰胺，再与甲基格氏试剂发生加成反应，再依次经水解、Eschweiler-Clarke甲基化反应以及BBr3脱甲基合成重要中间体(S)-1-(3-羟基苯基)-N，N-二甲基乙胺，再与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到(S)-卡巴拉汀。本发明反应步骤少，每一步反应收率都较高，基本上都在90％左右，光学产率为80.7％。本发明整个合成路线收率达21.85％，远远高于外消旋拆分法合路线产率，相对来说降低了成本，减少了浪费。

公开(公告)号：CN101134738A

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200710030658.7

申请日：2007-09-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  文富华

IPC: C07C271/44 ,  C07C269/00

Abstract: 本发明公开了一种(S)－卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯甲醛进行酚羟基保护后与手性叔丁基亚磺酰胺反应生成(R，E)－3－甲氧基－苯亚甲基叔丁基磺酰胺，再与甲基格氏试剂发生加成反应，再依次经水解、Eschweiler－Clarke甲基化反应以及BBr3脱甲基合成重要中间体(S)－1－(3－羟基苯基)－N，N－二甲基乙胺，再与甲乙氨基甲酰氯进行酯化，得到(S)－卡巴拉汀。本发明反应步骤少，每一步反应收率都较高，基本上都在90％左右，光学产率为80.7％。本发明整个合成路线收率达21.85％，远远高于外消旋拆分法合路线产率，相对来说降低了成本，减少了浪费。