公开(公告)号：CN104370738A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410570796.4

申请日：2014-10-23

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  叶文才 ,  耿志忠 ,  张建军 ,  林静

IPC: C07C65/24 ,  C07C69/734 ,  C07C255/57 ,  C07C27/02 ,  C07C67/317 ,  C07C253/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C69/94 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C255/57

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用。所述木豆素结构类似物，具有式Ⅰ所示结构：其中，R1为-H或-CH3；R2为-H、异戊烯基或香叶基；R3为-CH3或R4为-H、-F、-Cl、-OCH3、-CF3或-CN，且不限定其在苯环上取代的个数。本发明以木豆素为先导化合物，对C-1位羧基、C-3位异戊烯基和芳香B环进行修饰和改造，设计合成了一系列木豆素衍生物，尤其是含氟木豆素衍生物。所得化合物抗菌活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备抗菌药物中，特别是对耐药菌有良好的抗菌活性，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，优于阳性对照药，这在此类化合物中是第一次被发现。

公开(公告)号：CN104370738B

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201410570796.4

申请日：2014-10-23

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈卫民 ,  叶文才 ,  耿志忠 ,  张建军 ,  林静

IPC: C07C65/24 ,  C07C69/734 ,  C07C255/57 ,  C07C27/02 ,  C07C67/317 ,  C07C253/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用。所述木豆素结构类似物，具有式Ⅰ所示结构：其中，R1为‑H或‑CH3；R2为‑H、异戊烯基或香叶基；R3为‑CH3或R4为‑H、‑F、‑Cl、‑OCH3、‑CF3或‑CN，且不限定其在苯环上取代的个数。本发明以木豆素为先导化合物，对C‑1位羧基、C‑3位异戊烯基和芳香B环进行修饰和改造，设计合成了一系列木豆素衍生物，尤其是含氟木豆素衍生物。所得化合物抗菌活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备抗菌药物中，特别是对耐药菌有良好的抗菌活性，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，优于阳性对照药，这在此类化合物中是第一次被发现。