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公开(公告)号:CN101234113B
公开(公告)日:2011-10-26
申请号:CN200710037047.5
申请日:2007-02-01
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台而合成的靶向肿瘤相关蛋白的新型抗肿瘤小分子先导化合物。该小分子化合物具有渗透性好,毒副作用小,结构简单,易于合成等优点。而且可以和肿瘤坏死因子(TNF-α)联用,增强后者的肿瘤杀伤效应,从而起到治疗肿瘤的作用,所以有望发展成为一种抗肿瘤新药。本发明还涉及含有该小分子化合物的药物组合物和用途。
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公开(公告)号:CN1830964B
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN200510024351.7
申请日:2005-03-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/42 , A61K31/4706 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有如下结构的4-取代苯氨基3-硝基喹啉类化合物的制备方法和用途,药理实验表明,此类化合物具有一定的药理学性质,特别是对富含表皮生长因子受体的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用,本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN101100416B
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN200610028555.2
申请日:2006-07-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C43/23 , C07D307/68 , C07D295/084 , C07D209/48 , C07C69/94 , A61K31/216 , A61K31/4035 , A61K31/5377 , A61K31/34 , A61P25/28
CPC classification number: C07C69/92 , C07C43/23 , C07C2601/14 , C07D209/48 , C07D295/088 , C07D307/68
Abstract: 本发明涉及一类新型的可抑制β-淀粉样蛋白的聚集和纤维化的、具有通式I的对称结构的化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法;本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及该化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物在制备预防和治疗阿尔茨海默氏症的药物中的应用。本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐可通过与Aβ多肽结合,抑制了Aβ多肽的聚集和纤维化,因此可用于预防和治疗阿尔茨海默氏症。
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公开(公告)号:CN101880246A
公开(公告)日:2010-11-10
申请号:CN200910050646.X
申请日:2009-05-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 北京大学
IPC: C07C275/54 , C07C273/18 , C07D311/88 , A61K31/17 , A61K31/352 , A61P37/06 , A61P31/18
CPC classification number: C07C275/54 , C07C323/62 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/18 , C07D311/88
Abstract: 本发明涉及新型的取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和药理用途。该类化合物的结构通式如式(I)所示,其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述,此类化合物可作为亲环素A(Cyclophilin A,CypA)的小分子抑制剂。CypA是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase,PPIase)活性的蛋白,与体内蛋白质折叠、组装和转运有关。目前研究表明CypA参与了多种生理途径,如自身免疫抑制和HIV-1入侵感染等。因此,本发明涉及的化合物有望开发成为新的免疫抑制药或抗HIV-1药物。
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公开(公告)号:CN1853622B
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200510025596.1
申请日:2005-04-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/341 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及二倍半萜类化合物的医药新用途。经药理试验表明,该化合物具有明显的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性,可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症等胰岛素抵抗引起的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN101104612A
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN200610028826.4
申请日:2006-07-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类新型的具有如下通式所示结构的黄酮醇类β-分泌酶抑制剂,其中R1、R2、R3分别独立地为H、-OH或-OCH3。并且还公开了包含该β-分泌酶抑制剂作为活性成分的药物,该药物可用于治疗老年痴呆症。
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公开(公告)号:CN101100416A
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:CN200610028555.2
申请日:2006-07-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C43/23 , C07D307/68 , C07D295/084 , C07D209/48 , C07C69/94 , A61K31/216 , A61K31/4035 , A61K31/5377 , A61K31/34 , A61P25/28
CPC classification number: C07C69/92 , C07C43/23 , C07C2601/14 , C07D209/48 , C07D295/088 , C07D307/68
Abstract: 本发明涉及一类新型的可抑制β-淀粉样蛋白的聚集和纤维化的、具有通式I的对称结构的化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法;本发明还涉及包含此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及该化合物或其药学上可接受的盐及其药物组合物在制备预防和治疗阿尔茨海默氏症的药物中的应用。本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐可通过与Aβ多肽结合,抑制了Aβ多肽的聚集和纤维化,因此可用于预防和治疗阿尔茨海默氏症。
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公开(公告)号:CN101091710A
公开(公告)日:2007-12-26
申请号:CN200710043416.1
申请日:2007-07-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: A61K31/425 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及3-[(4-{(Z)-[(2Z)-4-氧代-2-(苯基亚氨基)-1,3-噻唑烷-5-亚基]甲基}苯氧基)甲基]苯甲酸的用途,尤其涉及该化合物在葡萄球菌抑制剂及制药领域中的用途。该化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶有很强的结合力,且能够明显抑制该酶的活性,而对人色氨酰-tRNA合成酶的活性影响很小。该化合物能够显著抑制表皮葡萄球菌的生长,其在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。
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公开(公告)号:CN1990446A
公开(公告)日:2007-07-04
申请号:CN200510112149.X
申请日:2005-12-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C49/248 , C07C49/255 , C07C45/61 , C07C45/72 , A61K31/12 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种具有结构式的查尔酮类化合物、以及包括该化合物的组合物及其应用。本发明的查尔酮类化合物显示高的β-分泌酶抑制活性,可用于治疗老年痴呆症。
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