公开(公告)号：CN107216340B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201610165573.9

申请日：2016-03-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及(R)‑甲基‑2‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑(2‑氰基苄基)‑4‑羰基‑3,4‑二氢噻吩[3,2‑d]嘧啶‑6‑羧酸的盐型及其制备方法。本发明还公开了所述式I化合物盐型的药物组合物。本发明的盐型具有较强的体内降糖活性，有望成为新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物活性成分

公开(公告)号：CN112204018A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN201980032898.1

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  刘浥 ,  李佳 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  蒋昊文 ,  王一冰 ,  夏春梅 ,  傅杨杰 ,  董天成 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D263/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07C15/14 ,  C07D409/06 ,  C07D263/62 ,  C07C15/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN109790114A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201780057729.4

申请日：2017-09-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  周圣斌 ,  彭攀峰 ,  年永 ,  王姝妮 ,  舒双杰 ,  沈昊 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D207/16 ,  C07D409/12 ,  C07F15/04 ,  C07C227/34 ,  C07C229/34 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法，本发明选用(R)-2-甲基脯氨酸为起始原料，利用镍螯合物诱导不对称拆分获得(S)-β3-氨基酸，并以(S)-3-氨基-3-苯基丙酸作为关键中间体，合成马拉维诺，收率高，且ee值达到98.2％以上。本发明的方法，原料来源广泛，合成工艺条件温和，易于控制，产品光学纯度高。

公开(公告)号：CN109641908A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107531633A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680021804.7

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  张冬 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D277/30 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其制备方法及作为代谢型谷氨酸受体第五亚型负性变构调节剂的用途。

公开(公告)号：CN107383002A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201610327058.6

申请日：2016-05-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  夏文静 ,  张冬 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了如下式I所示结构的含氟三氮唑并吡啶类化合物，及其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们混合物。该化合物能够作为mGluR2正性变构调节剂发挥作用，而且可以高选择性地活化mGluR2，而对于其他同源性的代谢型谷氨酸受体不产生活化作用，或活化作用很弱，因此可以用于制备治疗与mGluR2相关的疾病，如中枢神经系统和精神系统类相关疾病等

公开(公告)号：CN107303298A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610251700.7

申请日：2016-04-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周圣斌 ,  李静雅 ,  王江 ,  李建 ,  段亚南 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  C07D495/14

CPC classification number: A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明涉及一类苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物的新用途及其制备方法。具体而言，本发明涉及如通式(I)所示的苯[g]杂芳基并[a,g]喹嗪类化合物在制备治疗和/或预防由AMPK通路引起的代谢性疾病，尤其是胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103664974B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

Abstract: 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。 通式（I）。

公开(公告)号：CN105873924A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201480071519.7

申请日：2014-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC: C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

Abstract: 提供了通式(I)所示1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：CN103570738B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201310343120.7

申请日：2013-08-07

Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王慧 ,  柳红 ,  李晓光 ,  张旭 ,  刘燕玲 ,  龚诺希 ,  周宇 ,  陈科荣

IPC: C07D493/20 ,  C07D519/00 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/37 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型青蒿素衍生物及其制法和应用。具体地，本发明公开了一类结构如式I所示的青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其中X、Y、Z、n、k、P如本文中定义。本发明还公开了所述化合物的制法及其应用，所述化合物对治疗肿瘤有优异的效果。