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公开(公告)号：CN113929625A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
摘要： 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN112552184A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
摘要： 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN118480044A
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202410494150.6
申请日：2024-04-24
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种吡咯并三嗪类化合物或其衍生物的纯化方法，属于医药中间体纯化领域，该方法将初步纯化得到吡咯并三嗪类化合物的粗品热溶于有机溶剂1，然后选择合适的碱的水溶液滴加入粗品中进行结晶，再降温过滤干燥得到纯度较高的吡咯并三嗪类化合物，该方法采用结晶工艺提纯吡咯并三嗪类化合物，具有操作简单，纯化能力强的优点。
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公开(公告)号：CN118440011A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410458750.7
申请日：2024-04-17
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/30
摘要： 本发明提供一种4,6‑二氯嘧啶或其衍生物的纯化方法，属于医药中间体纯化领域，该方法将4,6‑二氯嘧啶或其衍生物粗品热溶于有机溶剂，通过吸附剂吸附脱色除去色素等杂质，然后通过降温重结晶，及过滤淋洗，得到纯度较高的4,6‑二氯嘧啶或其衍生物。该方法采用优化了的重结晶工艺提纯4,6‑二氯嘧啶或其衍生物，解决了现有技术中4,6‑二氯嘧啶或其衍生物纯化效率低下的问题。尤其是解决了现有技术无法高效纯化公斤级或吨级4,6‑二氯嘧啶或其衍生物的技术问题，提高了生产效率，降低生产成本。具有操作性强、适合工业化大规模生产的优点。有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN115267021B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210895395.0
申请日：2022-07-27
申请人： 诚达药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种L‑脯氨酰胺有关物质的液相色谱分析方法，包括下述操作步骤：S1、分别精密量取L‑脯氨酰胺溶液、二氯甲烷、苯甲酰氯、三乙胺溶液，混匀，反应50～70min，减压干燥，即得L一脯氨酰胺衍生物溶液；S2、在二氯甲烷体系中，L‑脯氨酰胺与苯甲酰氯进行衍生，生成在220nm处有较强吸收的产物，以步骤中衍生化反应结束后的反应液作为进样样品；S3、所述步骤中衍生化反应是二氯甲烷反应体系，加入三乙胺为缚酸剂；S4、将L‑脯氨酰胺衍生物溶液进行色谱分析。本发明对比现有技术具有灵敏、高效的优点。
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公开(公告)号：CN114702402B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36
摘要： 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN114874184B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D339/04
摘要： 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN113929625B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
摘要： 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN113818033B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
申请人： 诚达药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN112457258A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011347846.4
申请日：2020-11-26
申请人： 诚达药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/54 , C07C227/08 , C07C229/16
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利钠及其中间体的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括下述合成步骤：(1)D‑苯甘氨醇1和4‑溴丁酸乙酯作为原料通过取代反应合成化合物2；(2)与化合物3反应生成化合物4；(3)经过成盐得到目标产物5，即噁拉戈利钠。本发明制备方法具备适用于工业化生产、成本较低、制得的产品纯度高、收率高的特点。
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