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公开(公告)号：CN103724313A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310654391.4
申请日：2013-11-28
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/86
Abstract: 本发明涉及从藤黄中提取的抗肿瘤化合物及其制备方法与用途。所述化合物制法为：(1)取藤黄药材用乙酸乙酯提取，提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得到11个组分A～K；(2)弃去油脂组分及藤黄酸组分，再经HPLC-PDA-MS去重复分析，得到重点组分I；(3)组分I再经硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，得到流分I-3；(4)取I-3经反相RP-18色谱分离，乙腈-水梯度洗脱，得到亚流分I-3E；(5)I-3E经纯化、乙腈洗脱，得到本发明化合物。本发明所述化合物可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN103664984A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201310654393.3
申请日：2013-11-28
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D493/20 , A61K31/352 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及从藤黄中提取的抗肿瘤化合物及其制备方法与用途。所述化合物制法为：(1)取藤黄药材用乙酸乙酯提取，提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得到11个组分A～K；(2)弃去油脂组分及藤黄酸组分，再经HPLC-PDA-MS去重复分析，得到重点组分I；(3)组分I再经硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，每30ml收集一个流分，根据TLC结果合并相同组分，得到流分I-3；(4)取I-3经反相RP-18色谱分离，乙腈-水梯度洗脱，每20ml收集一个流分，合并相同组分，得到亚流分I-3C；(5)I-3C经纯化、乙腈洗脱，得到本发明化合物。本发明所述化合物可用于肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102911221A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201110226774.2
申请日：2011-08-01
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及中药领域，公开了一种从栀子中工业化制备栀子苷的方法，该方法的特征是栀子果实经提取浓缩、大孔树脂分离、工业色谱纯化等步骤得到高纯度栀子苷。本发明所采用的工业色谱纯化工艺避免了现有技术有机溶剂萃取，活性炭除杂等繁杂步骤；克服了现有色谱技术硅胶用量大、洗脱梯度繁琐、洗脱时间长、得率低等缺点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108530504B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201710120434.9
申请日：2017-03-02
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法和应用，本发明通过对银杏叶化学成分进行系统深入研究，采用现代波谱学数据分析表明从银杏叶中分离得到一个新的化合物，具有式I所示结构。通过实验研究表明，该化合物对H2O2所致H9c2细胞损伤和体外缺氧/缺糖所致SH‑SY5Y细胞损伤具有保护作用，并能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，具有较强的抗氧化和抗炎活性，可开发成抗心脑血管疾病药物或抗炎药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105503971B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201510844554.4
申请日：2015-11-26
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/08 , A61K31/7034 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开一种植物源化合物、其制备方法及应用，植物源化合物，其特征在于，具有式(Ⅰ)所示结构式。植物源化合物的制备方法，包括以下步骤：步骤1，将红景天药材用水进行提取，得到水提取物；步骤2，将步骤1得到的水提取物进行反相柱色谱分离，以5v/v％～80v/v％的有机溶剂水溶液进行梯度洗脱，收集15v/v％～50v/v％有机溶剂水溶液分离得到的组分；步骤3，将步骤2得到的组分进行色谱分离纯化，以8v/v％～30v/v％的有机溶剂水溶液进行洗脱，得到式(Ⅰ)所示化合物；所述有机溶剂为甲醇、乙醇或乙腈。本发明提供的化合物具有良好的抗氧化活性，可应用于制备抗氧化药物。
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公开(公告)号：CN108530505A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710120617.0
申请日：2017-03-02
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种黄酮苷类化合物及其制备方法和应用，所述黄酮苷类化合物具有式Ⅰ所示结构，该化合物能显著降低脑组织内LDH和MDA含量，并提高SOD含量，对大鼠脑缺血再灌注损伤具有较好的保护作用。同时该化合物能抑制肿瘤细胞生长，具有一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105481689B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201510860197.0
申请日：2015-11-30
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07C67/08 , C07C69/732
Abstract: 本发明公开了一种隐绿原酸的制备方法，该制备方法步骤为：取绿原酸，甲醇溶解，然后加1～2mol/L盐酸，搅拌反应6～8h，1～2mol/LNaOH溶液调pH至中性，浓缩，甲醇溶解，过滤，减压浓缩，加水溶解，滤过，得滤液；取滤液经反相C18柱预处理，水洗，收集水洗液浓缩，离心，过滤，利用反相工业制备色谱法制备得到隐绿原酸。本发明提供的隐绿原酸的制备方法，经过系统实验筛选得到最佳的酸转化条件和碱中和反应条件，并经过反相工业制备色谱制备得到高纯度的隐绿原酸，产率高，适合大规模制备，取得了很好的技术效果。
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公开(公告)号：CN103374078B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201210110865.4
申请日：2012-04-16
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开紫芝液体深层发酵菌丝体中结构全新的均一多糖的制备方法，以及在制备抗肿瘤药物和免疫调节药物中的应用。其特征在于，所述均一多糖的总多糖含量为大于95％重量，且所述均一多糖的分子量为10000～30000道尔顿，优选21190道尔顿，该多糖在抗肿瘤应用中表现出高效低毒提高免疫力的特点。本方法提供的紫芝液体深层发酵菌丝体均一多糖的多糖含量更高、纯度更高、给药剂量更优，且其制备工艺亦适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105801600A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610231856.9
申请日：2016-04-14
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D493/22 , C07D493/20
CPC classification number: C07D493/22 , C07D493/20
Abstract: 本发明提供了一种白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C的制备方法，包括：将银杏叶进行处理，得到银杏总内酯粗品；将所述银杏总内酯粗品和硅胶混合，得到样品硅胶；将样品硅胶在真空液相色谱分离装置中进行梯度洗脱，所述梯度洗脱过程中弱极性溶剂A和强极性溶剂B的洗脱比例为(8.2～7.8)：(1.8～2.2)，得到白果内酯；洗脱比例为(7.2～6.8)：(3.2～2.8)，得到银杏内酯C；洗脱比例为(6.2～5.8)：(4.2～3.8)，得到银杏内酯A；洗脱比例为1：(0.5～1.5)，得到银杏内酯B。本发明提供的方法制备得到的白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C的收率和纯度均较高。
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