一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法

    公开(公告)号:CN113181369A

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN202110481809.0

    申请日:2021-04-30

    Abstract: 本发明公开了一种具有硼酸酯结构的阿霉素前药及其合成方法,该合成方法包括如下步骤:将一定配比的对羟甲基苯硼酸频哪醇酯、4‑二甲氨基吡啶溶于无水四氢呋喃,加到溶对硝基氯甲酸苯酯反应,分离纯化得到碳酸苄酯白色晶体;制备中间产物a和中间产物b;按一定比例将中间产物b与中间产物a加入至N,N‑二甲基甲酰胺,反应得到目标产物。本发明阿霉素前药结构设计科学合理,其结构中含有易于被活性氧氧化的硼酸酯基团,在活性氧存在下发生断裂,释放阿霉素。并且结构中的组氨酸、胆固醇等功能性分子,也使其具有溶酶体逃逸与匹配载药体系等功能。

    5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌中的应用

    公开(公告)号:CN108299292B

    公开(公告)日:2021-03-26

    申请号:CN201810149319.9

    申请日:2018-02-13

    Abstract: 本发明公开了5,7‑二溴‑8‑(甲氧甲氧基)‑2‑甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。5,7‑二溴‑8‑(甲氧甲氧基)‑2‑甲基喹啉是一种喹啉类衍生物,简称DBMMQ;其药用盐是指药学上可接受的盐,既包括与无机酸如磷酸、盐酸、硫酸形成的盐,也包括与有机酸如柠檬酸、酒石酸形成的盐。本发明实验表明:化合物DBMMQ不仅能够显著抑制多种人乳腺癌细胞增殖和诱导凋亡,同时还具有抑制人乳腺癌细胞迁移和侵袭能力,体现出很好的抗乳腺癌潜力;且该化合物易于制备,进一步开发有望为临床乳腺癌治疗提供新选择。

    一种枇杷叶提取物纳米胶囊、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN111001013A

    公开(公告)日:2020-04-14

    申请号:CN201911274027.9

    申请日:2019-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种枇杷叶提取物纳米胶囊、制备方法及应用,将环糊精溶解于有机溶剂中得到浓度1~50mg/mL的环糊精溶液作为提取剂;在密闭环境中,取粉碎后的枇杷叶粉末,添加环糊精溶液并通入惰性气体,超声提取,固液比范围1:5~25,将溶液过滤去除滤渣得到提取液;通过恒流泵将提取液泵入超临界高压结晶釜,结晶得到枇杷叶提取物纳米微胶囊。本发明提供的制备方法简单易行,绿色环保。全程操作条件温和,提取阶段通入不活泼气体保护活性物质不被氧化,制备提取物纳米微胶囊阶段CO2气体性质稳定,避免提取物中抗氧化类物质被氧化,利用环糊精溶液作为提取剂可有效提取枇杷叶中活性成分,得到产物有机溶剂残留极低。

    一种碳量子点季铵盐阳离子表面活性剂的合成方法

    公开(公告)号:CN107626258B

    公开(公告)日:2019-07-02

    申请号:CN201710992717.2

    申请日:2017-10-23

    Abstract: 本发明公开了一种碳量子点季铵盐阳离子表面活性剂的合成方法,属于精细化学品绿色制造领域。该合成方法以柠檬酸为碳源,用一端为伯氨基另一端为叔氨基的二氨基化合物为N源,通过水热法合成掺氮碳量子点,以之为原料,在乙醇水溶液中与正构卤代烃发生季铵化反应,制得碳量子点阳离子表面活性剂。本发明工艺方法简单,产物分离方法简便,制备过程绿色无污染且合成成本低,制得的碳量子点阳离子表面活性剂集表面活性、抑菌性和荧光增白性于一身,可广泛应用于洗涤剂制造、杀菌剂配置、荧光增白剂复配等领域。

    一种高活性碳酸酐酶及构建方法和应用

    公开(公告)号:CN108374005A

    公开(公告)日:2018-08-07

    申请号:CN201810171910.4

    申请日:2018-03-01

    Abstract: 本发明公开了一种高活性碳酸酐酶及构建方法和应用,用于提升热稳型碳酸酐酶的CO2催化转化活性。本发明将Bacillus Clausii的碳酸酐酶的29位天冬氨酸、233位甘氨酸或83位天冬氨酸进行突变,突变位点为一个或一个以上。操作步骤为:首先对碳酸酐酶结构的性质进行分析,在此基础上对残基进行突变,构建含有目的基因的载体,然后对蛋白进行表达,分离纯化和复性,最后对酶活进行测定。本发明可有效提高在高温条件下CO2捕集转化效率。

    吗啡啉类酸性离子液体在超临界压缩流体沉淀法制备黄芩素微胶囊中的应用

    公开(公告)号:CN107213135A

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201710455554.4

    申请日:2017-06-16

    CPC classification number: A61K31/352 A61K9/5031

    Abstract: 本发明公开了吗啡啉类酸性离子液体在超临界压缩流体沉淀法制备黄芩素微胶囊中的应用,该超临界压缩流体沉淀法制备黄芩素微胶囊的方法包括如下步骤:从CO2进口阀通入高压结晶釜内,待温度和压力在预定值稳定后,打开釜底的CO2出口阀,并调节至预定的体积流量;将黄芩素和聚乳酸羟基乙酸共聚物用溶剂溶解制备成所需浓度的样品溶液,以设定的体积流量从釜顶泵入高压结晶釜内,含有溶剂的CO2降压升温进入分离釜,在分离釜中实现溶剂的回收;如此泵完样品溶液后再洗脱一段时间,最后关闭CO2进口阀,将釜内气体排空后,打开高压结晶釜取出黄芩素微胶囊;所述溶剂为吗啡啉类酸性离子液体。本发明方法绿色环保,包埋率和收率极高,离子液体残留极低。

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