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公开(公告)号:CN117865885A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202410019304.6
申请日:2024-01-05
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D215/38 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于胶质瘤早期诊断和治疗的近红外荧光化合物及其制备方法和应用,所述化合物的结构式如下所示。本发明制备的用于胶质瘤早期诊断和治疗的近红外荧光化合物具有近红外的荧光发射波长,用于胶质瘤成像当中能够有效降低背景干扰,减少假阳性结果的可能;同时该化合物能够通过荧光强度区分胶质瘤细胞与正常细胞,尤其是对U87MG细胞具有较高的区分度,对于早期胶质瘤的诊断,和手术切除过程中的辅助成像具有应用潜力。本发明制备的近红外荧光化合物表现出了对不同胶质瘤细胞株的光谱抗肿瘤活性,实现了胶质瘤的诊断与治疗一体化,是一种能够用于胶质瘤诊断与治疗的多功能小分子。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115947720A
公开(公告)日:2023-04-11
申请号:CN202211564006.2
申请日:2022-12-07
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了β3肾上腺素能受体锚定型探针的设计及其制备方法与应用,首先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物S7,接着以9H‑咔唑‑4‑醇为原料制得中间产物S10,最后将中间产物S7与中间产物S10二者共价偶联得到目标产物β‑肾上腺素能受体β3‑ARP锚定型荧光探针,便于在活细胞水平实时追踪Β3‑AR受体状态,同时本锚定型荧光探针在转染β3‑AR受体蛋白的HEK293细胞中荧光显著下降,表明荧光探针β3‑ARP可实现对β3‑AR的特异性靶向,该探针将适用于在活细胞中成像β3‑AR,利用探针建立筛选平台,有望快速筛选β3‑AR受体相关化学调控剂。
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公开(公告)号:CN115850250A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211309390.1
申请日:2022-10-25
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D405/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种可控可视化的一氧化碳释放剂及其制备方法和应用,该释放剂为Fla与Cys P分子,通过以N,N‑二甲基对苯二胺为原料经环化、二氧化硒氧化、随后在碱性条件下与2‑羟基苯乙酮羟醛缩合制得Fla分子,再与丙烯酰氯酯化后制得Cys P分子;Fla分子在光照射后结构断裂,释放出CO分子;Cys P可与半胱氨酸(Cys)发生反应,生成黄酮分子Fla,该释放剂实现了对半胱氨酸(Cys)的可视化检测和CO的可控释放。
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公开(公告)号:CN114426534A
公开(公告)日:2022-05-03
申请号:CN202111532544.9
申请日:2021-12-15
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测铜离子的可逆荧光探针及其制备方法,所述制备方法为:先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯,再将中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯与水合肼反应得到目标产物。本发明可逆荧光探针选择性高,只对铜离子响应,对其它金属离子无响应;同时对铜离子具有高的敏感性,在体外和体内均能瞬间和Cu2+反应,对Cu2+检出限低至0.101μM;另外本发明可逆荧光探针通过荧光猝灭机制检测Cu2+,然后在溶液中加入H2S以增加荧光,这种带有“on‑off‑on”型荧光识别系统的探针在Cu2+和H2S的实时识别过程中表现出优异的抗干扰性能,并且还显示出对活细胞中Cu2+和H2S的敏感性和选择性。
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公开(公告)号:CN107286199B
公开(公告)日:2020-04-21
申请号:CN201710669091.1
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基钌金属配合物,还公开了上述双核芳基钌金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基钌二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3‑二(1H‑咪唑‑1‑基)苯1,3‑bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基钌金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基钌金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号:CN107286200B
公开(公告)日:2020-02-18
申请号:CN201710669488.0
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基锇金属配合物,还公开了上述双核芳基锇金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基锇二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3‑二(1H‑咪唑‑1‑基)苯1,3‑bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基锇金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基锇金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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公开(公告)号:CN108929360A
公开(公告)日:2018-12-04
申请号:CN201810914237.9
申请日:2018-08-10
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类尾接有机导向分子的有机化合物,还公开了以上述有机化合物为配体的芳基金属配合物,尾接18β-甘草次酸官能团的有机化合物及以该有机化合物为配体的芳基金属配合物均具有良好的靶向性,均表现出显著的抗癌和抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的有机化合物及其芳基金属配合物的合成方法,对应的合成方法工艺流程简单、易于操作,且产率高。本发明最后公开了上述尾接18β-甘草次酸功能团的有机化合物及其芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物和抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号:CN108530343A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810305752.7
申请日:2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物及其金属配合物、及其制备方法和应用,与大黄酸分子相比,具有更好的抗肿瘤、抗菌活性,上述金属配合物还能诱导核酸构型转变。其中芳基金属二聚体、上述金属配合物均具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明还公开了上述有机化合物及其金属配合物的合成方法,该方法工艺流程简单、易于操作,且产率高。本发明最后公开了上述含有大黄酸基团的有机化合物及其金属配合物、芳基金属二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、FTO抑制剂药物组分、减肥药物、减肥药物组分、抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物及抗菌药物组分方面的应用。
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公开(公告)号:CN107286199A
公开(公告)日:2017-10-24
申请号:CN201710669091.1
申请日:2017-08-07
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种双核芳基钌金属配合物,还公开了上述双核芳基钌金属配合物的合成方法:在惰性气体氛围下,将一定量的芳基钌二聚体溶解于有机溶剂中,得到初始溶液;将1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯1,3-bib配体加入到初始溶液中,于一定温度下反应一段时间,得到混合溶液;往混合溶液中加入所需的阴离子盐,室温搅拌一段时间,然后过滤、滤液浓缩,粗产物通过柱层析进一步纯化,即可得到双核芳基钌金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作,产品收率高;制得的双核芳基钌金属配合物具有良好的抗癌活性,可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分,拥有良好的药物应用前景。
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