公开(公告)号：CN115947720A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211564006.2

申请日：2022-12-07

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  周玲 ,  刘雅妮

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了β3肾上腺素能受体锚定型探针的设计及其制备方法与应用，首先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物S7，接着以9H‑咔唑‑4‑醇为原料制得中间产物S10，最后将中间产物S7与中间产物S10二者共价偶联得到目标产物β‑肾上腺素能受体β3‑ARP锚定型荧光探针，便于在活细胞水平实时追踪Β3‑AR受体状态，同时本锚定型荧光探针在转染β3‑AR受体蛋白的HEK293细胞中荧光显著下降，表明荧光探针β3‑ARP可实现对β3‑AR的特异性靶向，该探针将适用于在活细胞中成像β3‑AR，利用探针建立筛选平台，有望快速筛选β3‑AR受体相关化学调控剂。

公开(公告)号：CN115947720B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211564006.2

申请日：2022-12-07

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  周玲 ,  刘雅妮

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了β3肾上腺素能受体锚定型探针的设计及其制备方法与应用，首先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物S7，接着以9H‑咔唑‑4‑醇为原料制得中间产物S10，最后将中间产物S7与中间产物S10二者共价偶联得到目标产物β‑肾上腺素能受体β3‑ARP锚定型荧光探针，便于在活细胞水平实时追踪Β3‑AR受体状态，同时本锚定型荧光探针在转染β3‑AR受体蛋白的HEK293细胞中荧光显著下降，表明荧光探针β3‑ARP可实现对β3‑AR的特异性靶向，该探针将适用于在活细胞中成像β3‑AR，利用探针建立筛选平台，有望快速筛选β3‑AR受体相关化学调控剂。