公开(公告)号：CN114456116B

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210170096.0

申请日：2022-02-23

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  陈芳菊

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种以萘酰亚胺为骨架的小分子抗癌剂及其制备方法和应用，其结构如结构式I所示。本发明小分子抗癌剂以萘酰亚胺为基本骨架，ANF为荧光团，将抗癌活性荧光团ANF骨架通过偶氮键与潜在的DNA烷基化抗癌剂结合，偶氮键的引入可作为荧光的猝灭剂和苯胺芥的灭活剂。在肿瘤微环境中，该小分子被激活后释放出荧光团和活性氮介分子，通过诱导细胞自噬途径，释放亚铁离子。随着细胞内亚铁离子含量的增加，促使细胞发生脂质过氧化，最终导致癌细胞发生自噬依赖性的铁死亡。本发明研究表明该小分子抗癌剂具有潜在的抗癌活性，尤其针对肺癌耐药性细胞株展现出优于阳性对照药物的抗癌活性。(56)对比文件CN 113121488 A,2021.07.16CN 106905237 A,2017.06.30葛超.金属钌/铱抗癌配合物和硫化氢触发激活型前药的合成及活性研究《.南京师范大学博士论文》.2021,全文.

公开(公告)号：CN114478376B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202210170478.3

申请日：2022-02-23

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  陈莉萍

IPC: C07D215/38 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种通过H2S和NAT2连续放大荧光信号的双光子荧光探针及其制备方法和应用，该探针包括如式I和/或式II所示的结构，所述式I结构的探针为H2S响应性探针，与H2S响应后生成氨基化合物TPSP‑2为II所示的探针，并且释放出近红外荧光信号，从而有效地探测细胞内H2S信号，同时，生成的TPSP‑2可在NAT2的作用下进一步被乙酰化，进一步显著增强了其荧光信号，进而有效实现NAT2信号的检测。本发明设计通过H2S和NAT2双控模式连续放大荧光信号的双光子探针，并应用于细胞内H2S和NAT2信号的探测，可以为胶质瘤患者的早期诊断提供新的快速探测化学工具。

公开(公告)号：CN113820297A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202110410177.9

申请日：2021-04-16

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  邵晨雯

IPC: G01N21/64 ,  A61B5/00

Abstract: 本发明公开了基于铁死亡关键标志物在高通量筛选抗癫痫调控剂中的应用。本发明利用亚铁离子作为标志物可以用于制备筛选抗癫痫调控剂的药物、试剂或者工具，如检测亚铁离子的近红外荧光探针FeP。本发明利用近红外激发双光子荧光探针FeP，可以对癫痫小鼠活体脑中Fe2+变化进行直接成像，具有较高的空间和时间分辨率，利用FeP的体内三维动态双光子成像，能够直接观察到癫痫发生和治疗过程中Fe2+通量的动态变化，构建了FeP和高内涵分析相结合的高通量筛选平台，发现一些列抗癫痫化合物等能有效调控细胞铁平衡，并且通过癫痫小鼠模型的行为研究和脑电监测分析，证实了其显著的抗癫痫作用，为筛选治疗癫痫药物提供帮助。

公开(公告)号：CN109942609A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910213199.9

申请日：2019-03-20

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  邵晨雯 ,  胡炯圣 ,  刘红科

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种过氧亚硝酸盐近红外荧光探针ONP及其制备方法和应用，该近红外荧光探针ONP，由硼酸酯结合亚甲蓝骨架获得，其结构如结构式I所示：本发明的近红外荧光探针ONP，可以有效地示踪KA诱导的癫痫疾病中的内源性ONOO-信号，该探针ONP能够在体外和体内有效且选择性地成像ONOO-，可以有效地穿过血脑屏障(BBB)具有靶向脑部特征，利用该探针的特性，首次在体内和体外直接观察到在KA诱导的癫痫期间ONOO-的上调。此外，本发明首次公开了通过将高内涵分析与ONP相结合，可以筛选抗癫痫抑制剂，这将为研究生物系统中的ONOO-和筛选抗癫痫药物提供一种简单有效的产品和方法。

公开(公告)号：CN107325131A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710492711.9

申请日：2017-06-23

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 刘红科 ,  李季 ,  张培培 ,  王金涛 ,  钱勇 ,  苏志

IPC: C07F15/00 ,  G01N21/33 ,  A61P35/00 ,  B01J31/22

CPC classification number: C07F15/0046 ,  B01J31/181 ,  G01N21/33

Abstract: 本发明公开了一种环状芳基钌金属配合物，还公开了上述环状芳基钌金属配合物的制备方法：将二氯芳基钌二聚体、1，4-二(1-咪唑-亚甲基)-2，3，5，6-四甲基苯p-bitmb配体以及溶剂分别加入到反应釜中，超声混合；再密封置于烘箱中，高温反应一段时间后冷却到室温；将制得的晶体过滤、洗涤、干燥得到环状芳基钌金属配合物。本发明制备方法制得的环状芳基钌金属配合物具有不对称的芳基钌金属配位端和咪唑盐N+-C-N+配位端，具有较强的阴离子识别能力，能够应用于进行阴离子识别或作为有机反应活化加氢催化剂，同时还可用于制备抗癌药物或抗癌药物组分。

公开(公告)号：CN107286200A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710669488.0

申请日：2017-08-07

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 刘红科 ,  李季 ,  吴琪 ,  苏志 ,  钱勇

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种双核芳基锇金属配合物，还公开了上述双核芳基锇金属配合物的合成方法：在惰性气体氛围下，将一定量的芳基锇二聚体溶解于有机溶剂中，得到初始溶液；将1，3-二(1H-咪唑-1-基)苯1，3-bib配体加入到初始溶液中，于一定温度下反应一段时间，得到混合溶液；往混合溶液中加入所需的阴离子盐，室温搅拌一段时间，然后过滤、滤液浓缩，粗产物通过柱层析进一步纯化，即可得到双核芳基锇金属配合物。本发明制备方法工艺流程简单、易于操作，产品收率高；制得的双核芳基锇金属配合物具有良好的抗癌活性，可应用于制备抗癌药物或抗癌药物组分，拥有良好的药物应用前景。

公开(公告)号：CN115850174B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202211579181.9

申请日：2022-12-08

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  杨丹

IPC: C07D221/16 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  G01N21/78

Abstract: 本发明公开了一种检测胺的荧光探针及其制备方法和应用，该荧光探针的结构式如下所示，该探针以环戊[b]喹啉为骨架并引入了亚乙基丙二腈烯胺结构。本发明荧光探针可以对精胺、腐胺和尸胺产生响应，并且具有良好的选择性；另外，本发明荧光探针通过荧光增强机制检测精胺、腐胺和尸胺，其响应产生的颜色变化肉眼可见，尤其是在紫外光(365nm)照射下，使用负载TP‑A的试纸对胺溶液进行检测，显示颜色从淡橙色变为绿色，进一步利用负载TP‑A的试纸检测生物胺的潜力，将其应用于检测虾样品的腐败；此外，该类探针希望应用于对蛋白质中赖氨酸残基进行简单有效的荧光标记。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115947720B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211564006.2

申请日：2022-12-07

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  周玲 ,  刘雅妮

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了β3肾上腺素能受体锚定型探针的设计及其制备方法与应用，首先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物S7，接着以9H‑咔唑‑4‑醇为原料制得中间产物S10，最后将中间产物S7与中间产物S10二者共价偶联得到目标产物β‑肾上腺素能受体β3‑ARP锚定型荧光探针，便于在活细胞水平实时追踪Β3‑AR受体状态，同时本锚定型荧光探针在转染β3‑AR受体蛋白的HEK293细胞中荧光显著下降，表明荧光探针β3‑ARP可实现对β3‑AR的特异性靶向，该探针将适用于在活细胞中成像β3‑AR，利用探针建立筛选平台，有望快速筛选β3‑AR受体相关化学调控剂。

公开(公告)号：CN116003339A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211540999.X

申请日：2022-12-01

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  王学傲

IPC: C07D261/08 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种巨噬细胞迁移抑制因子MIF双光子荧光探针及其制备方法和应用，所述探针结构如下任意一种，本发明包括了探针MIFP1～MIFP3，用于细胞内MIF的实时成像和追踪，从而建立了癌症疾病过程中MIF的波动与荧光信号变化之间的关系。凭借双光子探针成像的优良光学特性，可以通过代表性探针MIFP3轻松区分多种癌细胞和正常细胞。此外，MIFP3还被成功用于直接识别临床肝癌患者的病理组织。这些潜在的MIF探针可以为进一步研究MIF的生理功能提供有力的工具，并将有助于促进MIF相关恶性肿瘤的准确诊断和治疗评估。

公开(公告)号：CN115433164A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202211118740.6

申请日：2022-09-14

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 钱勇 ,  徐梦 ,  徐琛 ,  邱启能

IPC: C07D401/12 ,  A61P39/06 ,  A61P39/00 ,  A61K31/455

Abstract: 本发明公开了一种烟酰胺衍生物及其制备方法和在抗衰老延长寿命中的应用，所述烟酰胺衍生物的结构如下任意一种，本发明化合物以褪黑素和烟酰胺为骨架，并通过γ‑氨基丁酸连接，将这三个小分子有机整合起来，设计并合成了具有抗氧化、抗衰老、延长寿命效果的酰胺类化合物。本发明涉及的抗衰老延寿作用的酰胺类衍生物结构简单，易于合成；该类化合物能显著降低线虫体内活性氧，减少线粒体产生的ROS对线粒体自身及其体外组织造成损伤，并且可以延长线虫寿命。